【課題】生体膜を通したインスリンの輸送を促進させるキメラペプチド類と組成物、該キメラペプチド類の調製法および糖尿病患者を治療する方法の提供。
【解決手段】第１のドメインと第２のドメインを有するキメラペプチドを提供する。第１ドメインは、生体膜を越えた能動輸送を促進するトランスロケーション配列であり、第２ドメインは、インスリンペプチドの少なくとも一部である。また、キメラペプチドは、原形質膜、ミトコンドリア膜、または核膜などの生体膜をトランスロケーションさせることができる。他に、キメラペプチドは、胃腸関門、血液脳関門、皮膚関門、気道上皮関門、経膜関門、鼻内関門および眼関門などの生理学的関門をトランスロケーションする。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質溶液を噴霧乾燥させる方法、及び噴霧乾燥させたタンパク質生成物に関する。また本発明は、このような噴霧乾燥させたタンパク質を含有する薬学的組成物、本発明の噴霧乾燥させたタンパク質を使用する糖尿病及び高血糖症を治療する方法、及び糖尿病及び高血糖症の治療におけるこのような噴霧乾燥させたタンパク質の使用に関する。 （もっと読む）

種々のアッセイにおけるペプチドライブラリのスクリーニングは、細胞内シグナル伝達経路の同時調査、経路をより理解するための試薬の製造、および治療の新規な形態の作製の可能性を示す。全部ではないが多くの生物活性ペプチド（例えば、ペプチドホルモン）は、増殖促進的役割、増殖抑制的役割、または非常に重要な代謝経路の制御のいずれかにおいて、健康および疾病に大きな影響を与える。本発明は、新規な生物活性ペプチド、コンピュータ内で前記ペプチドを同定するための方法および前記ペプチドを含むペプチドライブラリに関する。
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【課題】長期間高められた温度で貯蔵されることが出来、そして医薬の長期間送り出しのための植え込み可能な送り出し器具において特に有用なペプチド化合物の配合物を提供すること。
【解決手段】ペプチド化合物の安定な非水性プロトン性配合物。 （もっと読む）

本発明は、インスリン放出、ＧＬＰ−１放出、およびインスリン感受性を強化する方法、インスリン遺伝子発現を増加する方法、胃液分泌および胃内容排出およびグルカゴン分泌を減少させる方法、および食物の摂取を抑制する方法、並びに真性糖尿病、インスリン抵抗症候群、高血糖症、および肥満症を処置する方法であって、有効量のＴＲＰＭ５阻害物質を対象に投与することを含む方法に関する。本発明は、インスリンの分泌を強化するためのＴＲＰＭ５阻害物質の使用を目的とする。したがって、本発明により、インスリンの増加に確実に反応する真性糖尿病などの症状を処置するために、ＴＲＰＭ５阻害物質を使用することができる。 （もっと読む）

特定の態様において、本発明は、ヒトにおける乳癌を治療または予防するための組成物および方法を提供する。一部分において、本開示は、乳癌または乳癌関連骨量減少を治療または予防するための、アクチビンアンタゴニスト、およびＡｃｔＲＩＩａアンタゴニストの使用に関する。特に本開示は、アクチビンの阻害剤として作用する可溶形のＡｃｔＲＩＩａを使用する、乳癌を治療または予防するための方法を提供する。可溶性ＡｃｔＲＩＩａはアクチビンアンタゴニズム以外の機構によって癌細胞の増殖または生存に影響を与えることができるが、それにもかかわらず望ましい治療剤は、アクチビンアンタゴニズムまたはＡｃｔＲＩＩａアンタゴニズムまたは両方に基づいて選択することができる。
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本発明は、骨および軟骨障害、軟部組織障害および心血管疾患のような骨格筋障害を含む治療適用のためのｉｎ ｓｉｔｕでの制御放出のためのトランスフォーミング増殖因子−ベータ（ＴＧＦ−β）を含有するフィブリンシーラントに関する。本発明はまた、シーラントを配合するために用いられるフィブリノーゲン複合体成分の含有量を調整することによりフィブリンシーラントからのＴＧＦ−βタンパク質の放出を調整する方法を提供する。病状または障害の処置のため、ＴＧＦ−βは、ひとたびフィブリンシーラントから放出されると、ＴＧＦ−βがｉｎ ｖｉｔｒｏまたはｉｎ ｖｉｖｏにおいてその予想される生物学的活性を仲介できるように、その生物活性を保持することが企図される。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌ペプチド、非ペプチド性重合体、およびキャリア物質が共有結合によって相互連結されており、生体内持続性および安定性が向上したインスリン分泌ペプチドおよびその利用の提供をする。
【解決手段】インスリン分泌ペプチド（ｉｎｓｕｌｉｎｏｔｏｐｉｃ ｐｅｐｔｉｄｅ）と免疫グロブリンＦｃ領域とが、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、エチレングリコール−プロピレングリコールの共重合体、ポリオキシエチル化ポリオール、ポリビニルアルコール、ポリサッカライド、デキストラン、ポリビニルエチルエーテル、生分解性高分子、脂質重合体、キチン類、ヒアルロン酸、およびこれらの組み合わせよりなる群から選ばれる非ペプチド性リンカーを介して連結され、前記インスリン分泌ペプチドのアミノ末端以外のアミノ酸残基に前記非ペプチド性リンカーが結合した、インスリン分泌ペプチド結合体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一又は複数のメラノコルチン受容体タイプを調節するのに効果的である新規ペプチド化合物、治療におけるその化合物の使用、それを必要とする患者への化合物の投与を含む治療方法、及び医薬の製造における化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満症並びに肥満に関連した様々な疾患又は症状の治療に関連して特に興味深い。 （もっと読む）

グルカゴンアゴニスト活性を保持しながら向上した溶解度を有する修飾グルカゴンペプチドが開示される。グルカゴンペプチドは、天然アミノ酸に対して、荷電アミノ酸で置換すること、および／または、荷電アミノ酸をペプチドのカルボキシ末端に付加することによって修飾されている。グルカゴンアゴニスト類縁体の溶解度をさらに向上させるために、修飾グルカゴンアゴニストをさらに、ペグ化、もしくは、配列番号２０、配列番号２１、配列番号２３から成るグループから選ばれるカルボキシ末端ペプチドの付加、またはそれらの両方によって修飾することができる。 （もっと読む）

環状ペプチドおよび新規なジペプチド化合物の合成方法が提供される。これらの方法は、ジペプチドの固相合成を含み、そのジペプチドは、固相反応において第２のペプチドにカップリングされる。次いで、このペプチドはカップリング反応の後に環化される。本方法およびジペプチドは、ＭＣ−４レセプターアゴニストペプチドの合成に特に有用である。 （もっと読む）

少なくとも１のオレキシン受容体サブユニットと会合した少なくとも１の甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン受容体サブユニットを含んでなる、ヘテロダイマーまたはヘテロオリゴマーの受容体。 （もっと読む）

構造１で表されるペプチド及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを合成した。構造１で表される化合物は、標準的なペプチド合成プロトコルにより合成され得る。ペプチドのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水中に溶解させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、ペプチド及び関連化合物よりも〜１００〜１０００倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるペプチド及び関連化合物治療可能な状態の治療に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得、消化管におけるタンパク質分解酵素によるタンパク質分解を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は成熟したヒトインスリン又はそのアナログを作製する方法に関し、該方法は、ヒトインスリン又はヒトインスリンアナログの前駆体をコードするＤＮＡ配列を含有する真菌細胞を培養するもので、該前駆体は、ヒトインスリン又はそのアナログのＢ鎖、ヒトインスリン又はそのアナログのＡ鎖、Ｂ鎖とＡ鎖とを結合させるＣペプチドを含有し、該Ｃペプチドは少なくとも一のＫｅｘ２切断部位と、Ｂ鎖のＣ末端アミノ酸残基に一端で結合し、他端がＫｅｘ２部位に結合するアミノ酸配列を含有し、ここでアミノ酸配列は、真菌細胞内でのより効果的なＫｅｘ２切断を促進させる。さらにＢ鎖のＣ末端伸長は、真菌細胞又は培養培地のいずれかにおいて、カルボキシペプチダーゼ活性により、Ｂ鎖のＣ末端アミノ酸残基から続いて切断可能である。
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【課題】低下した免疫原性を有するタンパク質組成物、およびかかる組成物を生成するための方法を提供する。
【解決手段】
単離されたタンパク質および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする低下した免疫原性を有する高圧処理された治療タンパク質組成物。 （もっと読む）

【課題】破骨細胞の分化成熟に関連する新規ポリペプチドの調製方法及び此を用いた骨疾患の治療方法を提供する。
【解決手段】オステオプロテゲリン結合性蛋白、そのフラグメント、類似体もしくは誘導体を調製する為の、該ポリペプチドをコードする核酸、ベクターおよび宿主細胞、および結合アッセイ系を提供する。更に、骨粗鬆症、関節炎または転移による骨損失、高カルシウム血症、およびページェット病のような骨疾患の治療の為の組成物および方法も提供する。また、オステオプロテゲリン結合性蛋白の為の受容体、作用薬および拮抗薬を用いた骨疾患を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】未修飾ｈＧＨの値よりずっと長く持続するｈＧＨ活性を有すると思われ、低減した用量および治療計画による治療回数を可能にするヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）の化学的に修飾された誘導体の提供。
【解決手段】ポリエチレングリコールのブチルアルデヒド部分をヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）のＮ末端のフェニルアラニンに結合させることにより調製された化学的に修飾された該タンパク質。また、成長ホルモンの使用が有益である疾患または障害の治療および/または予防のための使用法。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物におけるコルチコステロイド誘導オステオペニアの予防および処置に有用な、パラチロイドホルモンＰＴＨ、パラチロイドホルモン関連ペプチドＰＴＨｒｐの合成ポリペプチド類似体、ＰＴＨまたはＰＴＨｒｐの生理活性のある切断同族体または類似体、およびそれらの医薬的に許容され得る塩類を提供する。
【解決手段】アミノ酸残基（２２−３１）が両親媒性α−らせんを形成しており、該残基（２２−３１）が親水性アミノ酸（Ｈａａ）および脂質親和性アミノ酸（Ｌａａ）から選択され、配列：Ｈａａ（Ｌａａ Ｌａａ Ｈａａ Ｈａａ）_２ Ｌａａ の順で並んでいる、パラチロイドホルモンＰＴＨ、パラチロイドホルモン関連ペプチドＰＴＨｒｐの合成ポリペプチド類似体、ＰＴＨまたはＰＴＨｒｐの生理活性のある切断同族体または類似体、およびそれらの医薬的に許容され得る塩類を提供する。 （もっと読む）

本発明は、骨欠乏障害を有する患者を処置する新規方法に関する。一般的に、該方法は、有効な薬物動態プロファイル及びアデニル酸シクラーゼ活性の維持を生じさせるのに十分な１日用量にて、副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）ペプチド類似体を含む医薬的に許容可能な製剤を、必要とする患者に投与すると同時に望ましくない副作用を低減するステップを含む。本発明は、Ｏｓｔａｂｏｌｉｎ−Ｃの具体的な製剤にも関し、これには、吸入パウダー及びバイオアベイラビリティの向上を有する安定化製剤が含まれる。 （もっと読む）

増加したグリコシル化と、より長い半減期を有するFSH突然変異体を説明する。ヒト患者における卵胞形成を誘発するためのFSH突然変異体の使用もまた説明する。
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