【課題】バンコマイシン耐性腸球菌に対して優れた活性を発現し、かつメチシリン耐性菌に対してもより強力な活性を発現する、新規なグリコペプチド誘導体、その薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグを提供すること。
【解決手段】以下の式（Ｉ）で表される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグ：


ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、それぞれ独立して、所定の基からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）を発現する細胞への、分子のターゲットされた送達に関する。本発明の態様は、ＴＬＲリガンドに連結した正荷電基を含む化合物を提供する。これらの化合物は、ＴＬＲ発現細胞のトランスフェクションのインビトロ及びインビボの方法に有用である。本発明の他の態様は、遺伝子発現の抑圧及びＤＮＡワクチン接種アプローチのためのそのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本明細書は、ヒトの疾患の処置、予防および／または寛解に有用な有機化合物を記載している。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドケトエポキシド化合物の結晶、その調製方法及び関連する薬学的組成物に関するものである。本発明は、また、アミノ酸ケトエポキシドを調製する方法に関するものである。具体的には、アリルケトン化合物が立体選択的に所望のケトエポキシド化合物に変換される。
（もっと読む）

本発明は、癌、心臓および脈管の疾患、感染症、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患あるいは自己免疫疾患を予防および／または治療するための治療用の組合せとしての、Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH₂、およびSer-Glu-Glu-Pro-Pro-Ile-Ser-Leu-Asp-Leu-Thr-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Val-Leu-Glu-Met-Ala-Arg-Ala-Glu-Gln-Leu-Ala-Gln-Gln-Ala-His-Ser-Asn-Arg-Lys-Leu-Met-Glu-Ile-Ile-NH₂の組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの尿素含有ペプチド化合物およびその薬学的に許容される塩および水和物を提供する。変数Ｔ、Ｒ_１〜Ｒ_９、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｎおよびｔは、本明細書で定義する通りである。式Ｉの特定の化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本明細書で開示する特定の尿素含有ペプチド化合物は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的な阻害剤である。本発明は、１つ以上の尿素含有ペプチド化合物および１つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物も提供する。そうした医薬組成物は、尿素含有ペプチド化合物を唯一の活性薬剤として含むことも、また尿素含有ペプチド化合物と１つ以上の他の薬学的に活性な薬剤を合わせて含むこともできる。本発明は、哺乳動物におけるＣ型肝炎を含むウイルス感染症を治療するための方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Pyr-Gly-Leu-Pro-Pro-Arg-Pro-Lys-Ile-Pro-Pro-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Pyr-Gly-Leu-Pro-Pro-Arg-Pro-Lys-Ile-Pro-Pro-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】皮膚滞留性が高く、皮膚に対して刺激を有しないシワ抑制剤を提供すること。
【解決方法】
式（Ｉ）：
【化１】


［式中、nは１以上の整数を表し；
Xはヒドロキシプロリン（Hyp）残基のヒドロキシ基末端であって、Hまたは
CO-(CH₂)_m-CO-Rを表し；
mは1〜18の整数を表し；
Rはシワ抑制効果を有する生理活性ペプチドまたはOHを表し；
ここに、少なくとも１つ以上のXが、Rが前記生理活性ペプチドであるCO-(CH₂)_m-CO-Rである］
で表されるコラーゲン様ポリペプチド、およびそれを有効成分として含む皮膚外用組成物。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Glu-Ala-Glu-Asp-Leu-Gln-Val-Gly-Gln-Val-Glu-Leu-Gly-Gly-Gly-Pro-Gly-Ala-Gly-Ser-Leu-Gln-Pro-Leu-Ala-Leu-Glu-Gly-Ser-Leu-Gln-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Glu-Ala-Glu-Asp-Leu-Gln-Val-Gly-Gln-Val-Glu-Leu-Gly-Gly-Gly-Pro-Gly-Ala-Gly-Ser-Leu-Gln-Pro-Leu-Ala-Leu-Glu-Gly-Ser-Leu-Gln-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Tyr-Gly-Leu-Phe-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Tyr-Gly-Leu-Phe-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なβ−セクレターゼ阻害薬およびアルツハイマー病の治療方法などのそれの使用方法を提供する（式）。

（もっと読む）

（１）腫瘍細胞で発現するインテグリンのアンタゴニストと、（２）腫瘍集積性テトラピロール光増感剤、蛍光染料、及び放射線同位体標識された部分のうち少なくとも１つ、とのコンジュゲートである化合物であって、前記放射同位体が^１１Ｃ、^１８Ｆ、^６４Ｃｕ、^１２４Ｉ、^９９Ｔｃ、^１１１Ｉｎ又はＧｄＩＩＩである化合物、並びに、腫瘍など過剰増殖組織を診断、撮影及び治療するための前記化合物の使用方法。好ましくは、前記光増感剤は、ポルフィリン、クロリン又はバクテリオクロリンなどの腫瘍集積性テトラピロール光増感剤であり、フェオホルビド及びピロフェオホルビドが例として挙げられる。そのようなコンジュゲートは、極端な腫瘍親和性を有し、光吸収により腫瘍を抑制又は完全に破壊するために用いられ得る。前記インテグリンは通常αｖβ３、α５β１、αｖβ５、α４β１又はα２β１である。好ましくは、前記アンタゴニストはＲＧＤペプチド、又は４−［｛２−（３，４，５，６−テトラ−ヒドロピリミジン−２−イルアミノ）エチルオキシ｝−ベンゾイル］アミノ−２−（Ｓ）−アミノ−エチル−スルホニルアミノ基などの合成物質であってもよいその他のアンタゴニストである。そのような化合物は腫瘍親和性及び造影能力を提供するため、選択的且つ鮮明な腫瘍イメージングが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Tyr-Val-Met-Gly-His-Phe-Arg-Trp-Asp-Arg-Phe-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Tyr-Val-Met-Gly-His-Phe-Arg-Trp-Asp-Arg-Phe-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Cys-Ser-Arg-Ala-Arg-Lys-Gln-Ala-Ala-Ser-Ile-Lys-Val-Ala-Val-Ser-Ala-Asp-Arg-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Cys-Ser-Arg-Ala-Arg-Lys-Gln-Ala-Ala-Ser-Ile-Lys-Val-Ala-Val-Ser-Ala-Asp-Arg-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

（ａ）ＥＲ＋細胞の受容体に結合可能な第１のコンポーネントと、
（ｂ）第２のコンポーネントと、
を含み、前記第２のコンポーネントがリボゾーム不活化毒素であって、前記第１のコンポーネントにコンジュゲートされている化合物の提供。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-L-トレオニノールのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-L-トレオニノールのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Asn-Ser-Met-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys-Lys-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-Pheのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Asn-Ser-Met-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys-Lys-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-Pheのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、遅延性のペプチド誘導体、例えばグルカゴン様ペプチド-１(ＧＬＰ-１)、エキセンディン-４、及びそのアナログ、並びにその治療用途に関する。本発明のペプチド誘導体は、少なくとも一のアミノ酸がＡ-Ｂ-Ｃ-又はＡ-Ｂ-Ｃ-Ｄ-で誘導体化されているペプチドを含む。これらの化合物は２型糖尿病と関連疾患の治療又は予防に有用である。本化合物は強力であり、高／低アルブミン濃度の存在下でＧＬＰ-１レセプターに対して低い比率の結合親和性を有しており、半減期が長く、アルブミンに対する結合親和性が高く、その全ては、１週間１回の投与が可能な、長時間作用し、安定している活性ＧＬＰ-１誘導体を得るという全体的な目的に対して潜在的に関連している。 （もっと読む）

本発明は、蛍光色素分子、ｓｉＲＮＡ、ＤＮＡ、及び量子ドットを、培養下の細胞及びインビボの網膜及び眼組織に、透過及び送達する能力を備えるペプチド−ＰＯＤを提供する。ＰＯＤは、アデノウイルスベクターと結合することができ、特定細胞への指向性を高め、分子を眼及びその他の組織にインビボで送達するためのより安全でより有用な方法を潜在的に提供する。 （もっと読む）