本発明は、ウイルス感染の阻害剤であり、および／または抗膜融合特性を示す、改善された水溶性を有しているＣ３４ペプチド誘導体に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、ＲＳウイルス（ＲＳＶ）、ヒトパラインフルエンザウイルス（ＨＰＶ）、麻疹ウイルス（ＭｅＶ）、およびサル免疫不全ウイルス（ＳＩＶ）のそれぞれのウイルス感染を処置するための長期作用を持つ、これらのウイルスに対する阻害活性を有するＣ３４誘導体に関する。 （もっと読む）

関節の再構成、修復およびクッションの用途において、ヒトのエラスチンまたは他の線維性タンパク質を模した、架橋ポリペプチドを含む合成ポリペプチド材料を提供する。このポリペプチドは、少なくとも３つの連続的βシート／βターン構造と架橋に関与する少なくとも１つのアミノ酸残基とを含む。
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本発明は、活性成分（ＡＰ）、特にタンパク質およびペプチド活性成分の輸送体である高分子電解質ポリマーを有する新規の粒子と、前記ＡＰ微粒子を有する新規の放出制御製剤とに関するものである。
これらＡＰを有する新規の粒子は、数日間、さらには数週間の長期間にわたってＡＰを放出する。
本発明は、第１態様において、
ａ）帯電状態で疎水側基（ＧＨ）を有する第１高分子電解質ポリマー（ＰＥ１）であって、ｐＨ３〜８のうち少なくとも一つのｐＨｍ値で粒子のコロイド溶液を水中で自発的に形成する第１高分子電解質ポリマー（ＰＥ１）と、
ｂ）第１高分子電解質ポリマー（ＰＥ１）と異極性である第２高分子電解質ポリマー（ＰＥ２）であって、前記ｐＨのうち少なくとも一つの前記ｐＨｍ値で溶液またはコロイド溶液を水中で形成する第２高分子電解質ポリマー（ＰＥ２）と、
ｃ）第１高分子電解質ポリマー（ＰＥ１）のコロイド溶液の粒子と非共有で会合した少なくとも一つの活性成分（ＡＰ）と、
を有する粒子に関し、前記粒子が、ｐＨｍと等しいｐＨで、活性成分（ＡＰ）と会合した粒子のコロイド溶液の形の第１高分子電解質ポリマー（ＰＥ１）を、溶液またはコロイド溶液の形の第２高分子電解質ポリマー（ＰＥ２）と混合することで得られる。
本発明はまた、これらの粒子を調製する方法と、かかる粒子を有する製剤と、薬剤を調製する方法とに関するものである。 （もっと読む）

糖尿病は、活動筋細胞が本来ほど容易にグルコースを取り込むことができないような、身体自身のインスリンに対する代謝応答障害である。糖尿病またはインスリン感受性の低下が存在すると、身体は、膵臓からより多くのインスリンを分泌することにより、この抵抗性を克服しようと試みる。このような生理学的状況では血中インスリンレベルが慢性的に高くなり、これにより、脂肪細胞が貯蔵エネルギーを放出することが抑制され、体重減少がおこる。糖尿病は、肥満、高血圧、異常トリグリセリドおよび耐糖能障害と関連している。本発明は、糖尿病、糖尿病随伴障害、代謝障害および癌の処置および予防に有用な組成物および治療剤、ホメオスタシス経路の調節方法を提供する。
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本発明は、特には一種又は複数種の有効成分（ＡＰ）をベクター化する際に有用な変性ポリアミノ酸をベースとした新規生分解性材料に関するものである。また、本発明は、これらポリアミノ酸をベースとした新規な薬剤、化粧品、健康食品又は植物防疫品組成物を対象とする。
本発明の目的は、ＡＰのベクター化に用いることができ、また、生体適合性、生分解性、多くの有効成分と容易に会合又は多くの有効成分を溶解させる能力、及び生体内でこれら有効成分を放出する能力、といった全ての要件を満たす新規なポリマー出発原料を提供することである。この目標は、脱プロトン化された場合に７又は７より大きなｐＫａを示すカチオン性基並びに８〜３０個の炭素原子を含む疎水性基によって変性された新規なポリグルタミン酸塩に関する本発明によって達成される。
これらカチオン性基によって変性されたポリグルタミン酸塩は、有効成分のベクター化のための粒子に容易かつ経済的に変換され、これら粒子はそれ自体安定な水性コロイド懸濁液を形成することができる。これら変性ポリグルタミン酸塩は、インスリン等のタンパク質に会合する能力を保持しながら、他の類似ポリマーよりも粘性が低いという利点を示す。いくつかは酸性のｐＨで水に可溶であり、生理的ｐＨ（７．４）で水に不溶となり、そのため、皮下注射の際に注射位置で沈殿を生じるはずである。 （もっと読む）

本発明は、ポリマー化学の分野、およびさらに詳細には、クリック官能化標的化合物およびこれを用いる方法に関する。本発明によって提供される標的基は、ＰＥＧ末端基の反対側に結合されるかまたは薬物担体内にカプセル化されているタンパク質、ウイルス、ＤＮＡプラスミド、オリゴヌクレオチド（例えば、ｓｉＲＮＡ，ｍｉＲＮＡ、アンチセンス治療剤、アプタマーなど）、薬物、色素、および一次または二次標識の細胞特異的送達のために、ＰＥＧの官能化末端基または薬物担体に結合されてもよい。 （もっと読む）

【課題】マグネタイト微粒子の形成過程において、当該微粒子の結晶構造及びサイズを制御する方法の提供。
【解決手段】２価の鉄イオンを含有する溶液を、アルカリ存在下に酸化して、マグネタイト微粒子を製造する際に、配列番号２に示されるアミノ酸配列からなるタンパク質若しくはその部分ペプチド、又は配列番号２に示されるアミノ酸配列において、１若しくは数個のアミノ酸が欠失、置換若しくは付加されたアミノ酸配列からなり、且つ金属イオンと相互間力を有するタンパク質を添加することを特徴とするマグネタイト微粒子の形態制御方法。 （もっと読む）

癒着の形成に対するバリアを形成する自己集合物質を、出血または流体の漏出がないかまたは実質的に停止した後に、それを必要とする部位に投与することにより癒着の形成を予防または制限する方法を開発した。一つの実施形態において、自己集合物質は、以下の式Ｉ〜ＩＶの一つ以上に適合するアミノ酸残基の配列を有するペプチドを含む：（（Ｘａａ^ｎｅｕ−Ｘａａ^＋）ｘ（Ｘａａ^ｎｅｕ−Ｘａａ⁻）ｙ）ｎ（Ｉ）、（（Ｘａａ^ｎｅｕ−Ｘａａ）ｘ（Ｘａａ^ｎｅｕ−Ｘａａ^＋）ｙ）ｎ（ＩＩ）、（（Ｘａａ^＋−Ｘａａ^ｎｅｕ）ｘ（Ｘａａ^―−Ｘａａ^ｎｅｕ）ｙ）ｎ（ＩＩＩ）、（（Ｘａａ^―−Ｘａａ^ｎｅｕ）ｘ（Ｘａａ^＋−Ｘａａ^ｎｅｕ）ｙ）ｎ（ＩＶ）、式中Ｘａａ^＋は正電荷を有すアミノ酸残基を、Ｘａａ^―は負電荷を有すアミノ酸残基を示し、ｘおよびｙは、それぞれ１、２、３、または４の値を有す整数であり、そしてｎは１〜５の値を有す整数である。 （もっと読む）

【課題】制癌剤の有効成分として有用である新規な合成環状デプシペプチドを提供する。
【解決手段】有効成分として下記式（３）で表される新規な合成環状デプシペプチド。


（上記一般式（３）中、Ｒ^１〜Ｒ^１３は、水素原子または炭素原子数１個〜６個の分岐または直鎖のアルキル基を示す。） （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供するものであり、ここで、化合物は一般式Ｕ１−Ｍ−Ｕ２を有し、ここでＭはＵ１のＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５をＵ２のＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５基に共有的に結合させる連結基であり；Ｇ、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’及びＲ５はここに記載された通りである。
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【課題】
無血清培養での細胞増殖性が向上させると共に、感染因子の混入の危険性のない無血清培地を提供することである。
【解決手段】
細胞接着性最小アミノ酸配列（Ｘ）を１分子中に少なくとも１個有する人工ポリペプチド（Ｐ）を含有することを特徴とする無血清培地を用いる。（Ｘ）はArg Gly Asp配列が好ましい。（Ｐ）は補助アミノ酸配列（Ｙ）を（Ｐ）の１分子中に少なくとも１個有してなることが好ましい。（Ｐ）が、（Ｘ）の両端に介在アミノ酸配列（Ｚ）を含むアミノ酸配列と（Ｙ）とが交互に化学結合してなる構造を有することが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）のリガンドとしての式（Ｉ）で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、ＧＰＣＲによって媒介される、生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学な状態の治療及び／又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストを提供する。
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【課題】虚血現象に起因する損傷から組織を保護する方法、虚血のプレコンディショニングの誘導のためにεＰＫＣペプチドアゴニストを投与する方法、虚血現象により引き起こされる組織に対する損傷を緩和する方法を提供すること。
【解決手段】虚血状態または低酸素状態に曝露されたインビボ器官への損傷を減少させる組成物であって、ψεＲＡＣＫペプチドおよび薬学的賦形剤を含む、組成物。虚血状態または低酸素状態に曝露されたインビボ器官の処置のための医薬の製造のための、ψεＲＡＣＫペプチドを含む組成物の、使用。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（成長ホルモン分泌促進因子受容体、ＧＨＳ−Ｒ１ａ、ならびにそのサブタイプ、イソ型および変異型）の選択的調節因子として機能することができる、新規の構造的に定義された大環状化合物を提供する。該新規化合物を合成する方法も、本明細書に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニストとして、ならびに、代謝および／または内分泌疾患、胃腸疾患、心臓血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、中枢神経系障害、骨疾患、遺伝性疾患、過剰増殖性疾患、および炎症性疾患を含むがこれらに限定されない、様々な医学的症状の治療および予防のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明において、ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：３、４、９、２３、２５、３０、６０、６３、または６８のアミノ酸配列を含むペプチドは、細胞傷害性Ｔリンパ球（ＣＴＬ）誘導能を有することが示された。したがって本発明は、ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：３、４、９、２３、２５、３０、６０、６３、および６８の群より選択されるアミノ酸配列を有するペプチドを提供する。該ペプチドは、そのＣＴＬ誘導能が維持されている限り、１個、２個、または数個のアミノ酸置換または付加を含んでよい。さらに本発明は、これらのペプチドのいずれかを含む、腫瘍の治療および／もしくは予防、ならびに／または術後のその再発の防止のための調合薬剤を提供する。本発明の調合薬剤は、ワクチンを含む。 （もっと読む）

【課題】薬物動態特性の向上したソマトスタチンアンタゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）のソマトスタチンアンタゴニスト：A¹-cyclo[D-Cys-A²-D-Trp-A³-A⁴-Cys]-A⁵-Y¹(I)またはその医薬的に許容できる塩およびその使用。[式中：Ａ１はＣｐａ、Ｔｆｍ、Ｎａｌまたは３−Ｐａｌであり；Ａ２はＴｙｒまたは３−Ｐａｌであり；Ａ３はＬｙｓであり；Ａ４はＴｈｒであり；Ａ５は２−Ｎａｌ、Ｄｉｐ、Ｄ−Ｔｒｐであり；Ｙ１はＮＨ２またはＮＨＭｅであり；少なくとも１個のアミドペプチド結合のアミン窒素はメチル基で置換され；ただし、Ａ３がＮＭｅＬｙｓであるとき、少なくとも一個の他のアミノ酸のアミドペプチド結合はメチル基で置換される] （もっと読む）

本発明は、一般的に、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）に、そして特に、ＨＩＶに対する中和抗体を誘導する方法に、そしてこうした方法で使用するのに適した化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＭＰタンパク質切断部位と結合している血管破壊剤（ＶＤＡ）を含む化合物、およびその医薬として許容される塩に関する。当該化合物は癌の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、概して、ポリマーおよび高分子、特に、ナノ粒子などの粒子中で有用なポリマーに関する。本発明の一態様は、所望の特性を有するナノ粒子を開発する方法を対象とする。実施形態の一セットでは、本方法は、高度に制御された特性を有するナノ粒子のライブラリーを作製するステップを含み、これは、種々の割合の２種以上の高分子を一緒に混合することによって形成できる。１種以上の高分子は、生体適合性ポリマーの一部のポリマーコンジュゲートであり得る。いくつかの場合には、ナノ粒子は、薬物を含み得る。本発明のその他の態様は、ナノ粒子ライブラリーを用いる方法を対象とする。
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【課題】本発明は、厚味付与機能を有する新規ペプチドを提供することを課題とする。また本発明は、該ペプチドを添加することで風味を損なうことなく、効果的に厚味の付与された食品を提供することを課題とする。
【解決手段】下記配列式で表される配列のいずれか１つまたは２つ以上からなるペプチドが厚味付与機能を有することを見出した。
配列式（I）Ａｓｐ−Ｔｒｐ−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ
配列式（II）Ａｓｐ−Ｔｒｐ−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ
配列式（III）Ｐｈｅ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ
配列式（IV）Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ
配列式（V）Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−Ｔｒｐ
配列式（VI）Ａｌａ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ
配列式（VII）Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ
配列式（VIII）Ｖａｌ−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ−Ｔｙｒ
配列式（IX）Ｐｈｅ−Ａｓｐ−Ｔｒｐ
配列式（X）Ｐｈｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ （もっと読む）