治療のためのβ−セクレターゼ阻害剤としての（３−ヒドロキシ−４−アミノブタン−２−イル）−３−（２−チアゾール−２−イル−ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド誘導体及び関連する化合物
本発明は、新規なβ−セクレターゼ阻害薬およびアルツハイマー病の治療方法などのそれの使用方法を提供する（式）。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【化１】
［式中、
Ａ１は、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ａ２は、置換されているか置換されていないシクロアルキレン、置換されているか置換されていない複素環アルキレン、置換されているか置換されていないアリーレンまたは置換されているか置換されていないヘテロアリーレンであり；
Ｘは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）−または−Ｓ（Ｏ）ｗ−であり；
またはＸは−ＣＨ−または−Ｎ−であって、Ｒ６またはＲ７の結合点であり；
Ｌ１およびＬ５は独立に、結合、−Ｎ（Ｒ１７）−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−または置換されているか置換されていないアルキレンであり；
Ｌ４は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１７）−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−または置換されているか置換されていないアルキレンであり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ８は独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ９は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ１０は独立に、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；ｎが２の場合、Ｒ１１は−ＮＲ１５Ｒ１６であることもでき、ｎが１または２である場合、Ｒ１１は水素以外であり；
Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、水素、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＯＲ１９、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ１４は独立に、水素、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９はそれぞれ独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
ｍ、ｎ、ｑおよびｗはそれぞれ独立に０、１または２である。］
【請求項２】
Ａ１が、置換されているか置換されていないシクロアルキルまたは置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ａ１が、置換されているか置換されていないシクロアルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ａ１が、置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ａ１が、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ａ１が、置換されているか置換されていないアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ａ１が、置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ａ１が、置換されているか置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルキル、置換されているか置換されていない５から７員複素環アルキル、置換されているか置換されていない６員アリールまたは置換されているか置換されていない５から７員ヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ａ１が、置換されているか置換されていない５員ヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ａ１が、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないフラニル、置換されているか置換されていないピラニル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないピロリル、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないピリミジル、置換されているか置換されていないピリダジニル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないトリアゾリル、置換されているか置換されていないチエニル、置換されているか置換されていないジヒドロチエノ−ピラゾリル、置換されているか置換されていないチアナフテニル、置換されているか置換されていないカルバゾリル、置換されているか置換されていないベンズイミダゾリル、置換されているか置換されていないベンゾチエニル、置換されているか置換されていないベンゾフラニル、置換されているか置換されていないインドリル、置換されているか置換されていないキノリニル、置換されているか置換されていないベンゾトリアゾリル、置換されているか置換されていないベンゾチアゾリル、置換されているか置換されていないベンゾオキサゾリル、置換されているか置換されていないベンズイミダゾリル、置換されているか置換されていないイソキノリニル、置換されているか置換されていないイソインドリル、置換されているか置換されていないアクリジニル、置換されているか置換されていないベンゾイソオキサゾリル（ｂｅｎｚｏｉｓａｚｏｌｙｌ）、置換されているか置換されていないジメチルヒダントイン、置換されているか置換されていないピラジニル、置換されているか置換されていないテトラヒドロフラニル、置換されているか置換されていないピロリニル、置換されているか置換されていないピロリジニル、置換されているか置換されていないモルホリニル、置換されているか置換されていないインドリル、置換されているか置換されていないジアゼピニル、置換されているか置換されていないアゼピニル、置換されているか置換されていないチエピニル、置換されているか置換されていないピペリジニルまたは置換されているか置換されていないオキセピニルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ａ１が、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないピリミジル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリル、置換されているか置換されていないピラニルまたは置換されているか置換されていないフラニルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ａ１が、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリルまたは置換されているか置換されていないオキサゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ａ１が、置換されているか置換されていないピリジルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ａ１が、置換されているか置換されていないフェニルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ａ１が、置換されているか置換されていないチアゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ａ１が、置換されているか置換されていないオキサゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ａ１が、置換されているか置換されていないオキサジアゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
Ａ１が、置換されているか置換されていないイミダゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ａ１が、置換されているか置換されていないピラゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
Ａ１が、置換されているか置換されていないイソオキサゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ａ１が、置換されているか置換されていないピリミジルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ａ１が、置換されているか置換されていないフラニルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
Ａ１が、置換されているか置換されていない２−チアゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
Ａ１が、置換されているか置換されていない２−オキサゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
Ａ２が、置換されているか置換されていないアリーレンまたは置換されているか置換されていないヘテロアリーレンである請求項１から２４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ａ２が、置換されているか置換されていないフェニレン、置換されているか置換されていないピリジニレン、置換されているか置換されていないオキサゾリレン、置換されているか置換されていないチオアゾリレン、置換されているか置換されていないピラゾリレン、置換されているか置換されていないピラニレンまたは置換されているか置換されていないフラニレンである請求項１から２４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
Ａ２が下記式を有する請求項１から２４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【化２】
［式中、
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は独立に、水素、−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｙは、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ２３）＝（Ｒ２３は、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−ＯＲ２６、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２７または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８である）、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
ｔは、０から２の整数であり；
Ｒ２４およびＲ２５は独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９または−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３０、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ２９は独立に、水素、−Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３２または−ＯＲ３３、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３３は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ３０は、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ２６は、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ２７は、−Ｎ（Ｒ３４）Ｒ３５、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ３４およびＲ３５は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ２８は、−ＯＲ３６、−Ｎ（Ｒ３７）Ｒ３８、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである。］
【請求項２８】
Ａ２が下記式を有する請求項２７に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【化３】
【請求項２９】
Ａ２が下記式を有する請求項２７に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【化４】
【請求項３０】
Ｙが−Ｃ（Ｒ２３）＝である請求項２７から２９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
Ｙが−Ｎ＝である請求項２７から２９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ２３が水素、−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−ＯＲ２６、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２７または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
Ｒ２３が水素もしくは−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
Ｒ２３が水素である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
Ｒ２３が−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
Ｒ２３が−ＯＲ２６である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
Ｒ２３が−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２７である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
Ｒ２３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
Ｒ２３が、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキルまたは置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４２】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４３】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないシクロアルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４４】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４５】
Ｒ２３がメチルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４６】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４７】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４８】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４９】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないアリールである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５０】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５１】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないピリミジルまたは置換されているか置換されていないフラニルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５２】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリルまたは置換されているか置換されていないオキサゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５３】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないフェニルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５４】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないピリジルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５５】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないチアゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５６】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないオキサゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５７】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないオキサジアゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５８】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないイミダゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５９】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないピラゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６０】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないイソオキサゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６１】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないピリミジルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６２】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないフラニルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６３】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていない２−チアゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６４】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていない２−オキサゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６５】
Ｒ２４およびＲ２５が独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキルまたは置換されているか置換されていないヘテロアルキルである請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６６】
Ｒ２４およびＲ２５が独立に、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６７】
Ｒ２４およびＲ２５のうちの少なくとも一つが水素である請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６８】
Ｒ２４およびＲ２５が水素である請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６９】
Ｒ２４およびＲ２５が、置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７０】
Ｒ２４およびＲ２５が独立に、置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７１】
Ｒ２４およびＲ２５のうちの少なくとも一つがメチルである請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７２】
Ｒ２４およびＲ２５が独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９または−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３０である請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７３】
Ｒ２４およびＲ２５のうちの一つが−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９または−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３０である請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７４】
Ｒ２４およびＲ２５のうちの一つが−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９である請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７５】
Ｒ２４およびＲ２５のうちの一つが−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３０である請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７６】
Ｒ２９が独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、−Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３２または−ＯＲ３３である請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７７】
Ｒ２９が独立に、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７８】
Ｒ２９が水素である請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７９】
Ｒ２９が独立に、置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８０】
Ｒ２９がメチルである請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８１】
Ｒ２９が独立に。−Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３２または−ＯＲ３３である請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８２】
Ｒ２９が−Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３２である請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８３】
Ｒ２９が−ＯＲ３３である請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８４】
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３３が独立に、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３、３５、７２から７４または８１から８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８５】
Ｒ３０が、水素、置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３、３５、７２から７４または８１から８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８６】
Ｒ３０が、置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３、３５、７２から７４または８１から８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８７】
Ｒ３０がメチルである請求項２７から３０、３２から３３、３５、７２から７４または８１から８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８８】
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が独立に、水素または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ１０アルキルである請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８９】
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が独立に、水素または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９０】
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２のうちの少なくとも一つが水素である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９１】
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が水素である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９２】
Ｒ２２が水素である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９３】
Ｒ２２が水素であり；Ｒ２０およびＲ２１が独立に、水素または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９４】
Ｒ２２が水素であり；Ｒ２０およびＲ２１が独立に、水素またはメチルである請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９５】
Ｒ２２が水素であり、Ｒ２０およびＲ２１のうちの一つがメチルである請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９６】
Ｒ２０、Ｒ２１またはＲ２２のうちの少なくとも一つが−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９７】
Ｒ２０が−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９８】
Ｒ２１が−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９９】
Ｒ２２が−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１００】
Ｘが−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）−または−Ｓ（Ｏ）ｗ−である請求項１から９９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０１】
Ｘが−ＣＨ２−である請求項１から９９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０２】
Ｘが−Ｏ−である請求項１から９９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０３】
Ｘが−Ｎ（Ｒ８）−である請求項１から９９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０４】
Ｘが−Ｓ（Ｏ）ｗ−である請求項１から９９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０５】
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素、ハロゲン、−ＯＲ１０、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０６】
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素、−ＯＲ１０または置換されているか置換されていないアルキルである請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０７】
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０８】
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素または−ＯＲ１０である請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０９】
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素または−ＯＣＨ３である請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１０】
Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも一つが水素である請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１１】
Ｒ６およびＲ７が水素である請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１２】
Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも一つが独立に−ＯＲ１０である請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１３】
Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも一つが独立に−ＯＭｅである請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１４】
Ｒ２が、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１５】
Ｒ２が、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキルまたは置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキルである請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１６】
Ｒ２が、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１７】
Ｒ２が、水素または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１８】
Ｒ２が水素である請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１９】
Ｒ２が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２０】
Ｒ２がメチルである請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２１】
Ｒ３が、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２２】
Ｒ３が、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキルまたは置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキルである請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２３】
Ｒ３が、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２４】
Ｒ３が、水素または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２５】
Ｒ３が水素である請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２６】
Ｒ３が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２７】
Ｒ３がメチルである請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２８】
Ｒ４が水素である請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２９】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２である請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３０】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないアルキルまたは置換されているか置換されていないシクロアルキルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３１】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないアルキルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３２】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないシクロアルキルまたは置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３３】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないシクロアルキルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３４】
Ｒ４が、置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３５】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３６】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないアリールである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３７】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３８】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルキル、置換されているか置換されていない５から７員複素環アルキル、置換されているか置換されていない６員アリールまたは置換されているか置換されていない５から７員ヘテロアリールである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３９】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないフラニル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないピロリル、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないピリミジル、置換されているか置換されていないピリダジニル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないトリアゾリル、置換されているか置換されていないチエニル、置換されているか置換されていないジヒドロチエノ−ピラゾリル、置換されているか置換されていないチアナフテニル、置換されているか置換されていないカルバゾリル、置換されているか置換されていないベンズイミダゾリル、置換されているか置換されていないベンゾチエニル、置換されているか置換されていないベンゾフラニル、置換されているか置換されていないインドリル、置換されているか置換されていないキノリニル、置換されているか置換されていないベンゾトリアゾリル、置換されているか置換されていないベンゾチアゾリル、置換されているか置換されていないベンゾオキサゾリル、置換されているか置換されていないベンズイミダゾリル、置換されているか置換されていないイソキノリニル、置換されているか置換されていないイソインドリル、置換されているか置換されていないアクリジニル、置換されているか置換されていないベンゾイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないジメチルヒダントイン、置換されているか置換されていないピラジニル、置換されているか置換されていないテトラヒドロフラニル、置換されているか置換されていないピロリニル、置換されているか置換されていないピロリジニル、置換されているか置換されていないモルホリニル、置換されているか置換されていないインドリル、置換されているか置換されていないジアゼピニル、置換されているか置換されていないアゼピニル、置換されているか置換されていないチエピニル、置換されているか置換されていないピペリジニルまたは置換されているか置換されていないオキセピニルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４０】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないピリミジルまたは置換されているか置換されていないフラニルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４１】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないピリジルまたは置換されているか置換されていないフェニルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４２】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないピリジルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４３】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないフェニルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４４】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されているフェニルまたはピリジルであり；各Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシが１から３個のハロゲンで置換されていても良い請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４５】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されているフェニルであり；各Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシが１から３個のハロゲンで置換されていても良い請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４６】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されているピリジルであり；各Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシが１から３個のハロゲンで置換されていても良い請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４７】
Ｒ４が、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２および−ＣＨ２Ｆから選択される１以上の基で置換されたフェニルまたはピリジルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４８】
Ｒ４が、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２および−ＣＨ２Ｆから選択される１以上の基で置換されたフェニルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４９】
Ｒ４が、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２および−ＣＨ２Ｆから選択される１以上の基で置換されたピリジルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５０】
Ｒ４が、１以上の−ＯＣＨ３で置換されたフェニルまたはピリジルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５１】
Ｒ４が、１以上の−ＯＣＨ３で置換されたフェニルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５２】
Ｒ４が、１以上の−ＯＣＨ３で置換されたピリジルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５３】
Ｒ５が水素である請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５４】
Ｒ５が、置換されているか置換されていないアルキルまたは置換されているか置換されていないヘテロアルキルである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５５】
Ｒ５が、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５６】
Ｒ５が、置換されているか置換されていないシクロアルキルまたは置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５７】
Ｒ５が、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５８】
Ｒ５が、置換されているか置換されていないアリールである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５９】
Ｒ５が、置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６０】
Ｒ５がフェニルである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６１】
Ｒ５が、１以上のハロゲンで置換されていても良いフェニルである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６２】
Ｒ５が３，５−ジフルオロフェニルである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６３】
Ｌ１が、結合または置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から１６２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６４】
Ｌ１が結合である請求項１から１６２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６５】
Ｌ１が、置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から１６２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６６】
Ｌ１が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から１６２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６７】
Ｌ１が、置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から１６２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６８】
Ｌ１がメチレンである請求項１から１６２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６９】
Ｌ４が、結合または置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７０】
Ｌ４が結合である請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７１】
Ｌ４が−Ｃ（Ｏ）−である請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７２】
Ｌ４が、置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７３】
Ｌ４が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７４】
Ｌ４が、置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７５】
Ｌ４が、分岐の置換されていないＣ２−Ｃ６アルキレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７６】
Ｌ４がメチルメチレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７７】
Ｌ４がメチレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７８】
Ｌ５が、結合または置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から１７７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７９】
Ｌ５が結合である請求項１から１７７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８０】
Ｌ５が、置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から１７７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８１】
Ｌ５が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から１７７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８２】
Ｌ５が、置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から１７７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８３】
Ｌ５がメチレンである請求項１から１７７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８４】
ｍが０、１もしくは２である請求項１から１８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８５】
ｍが１もしくは２である請求項１から１８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８６】
ｍが０である請求項１から１８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８７】
ｍが１である請求項１から１８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８８】
ｍが２である請求項１から１８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８９】
ｗが０もしくは２である請求項１から１８８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９０】
ｗが０である請求項１から１８８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９１】
ｗが２である請求項１から１８８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９２】
前記化合物が、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｓ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシ−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）チアゾリジン−３−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）チアゾリジン−Ｓ−ジオキサイド−３−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）オキサゾリジン−３−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−クロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−クロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（シクロプロピルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−ヒドロキシ−５−イソプロピルベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）オキサゾリジン−３−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（ピラジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｒ）−１−（５−イソプロピルピリジン−３−イル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−クロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３，５−ジクロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（ピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３，５−ジクロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３，５−ジクロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−シアノ−５−イソプロピルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（４−メチルチアゾール−２−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−メチル−４−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−（ジメチルアミノ）ベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
２−（フラン−２−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−２−メチル−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
６−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−４−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピコリンアミド；
３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−２−メチル−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−（メチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
６′−フルオロ−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−２，３′−ビピリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（フルオロメチル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−メチル−４−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（ベンゾフラン−２−イルメチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（３−イソプロピルイソオキサゾール−５−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−（１，１−ジフルオロエチル）ベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−（１，１−ジフルオロエチル）ベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（プロプ−１−エン−２−イル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（プロプ−１−エン−２−イル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９３】
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド
である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９４】
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミドである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９５】
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミドである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９６】
前記化合物が約１００ｎＭ未満のメマプシン２Ｋｉを有する請求項１から１９５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９７】
前記化合物が、蛍光発生基質ＦＳ−２（ＭＣＡ−ＳＥＶＮＬＤＡＥＦＲ−ＤＮＰ；配列番号２）に対するメマプシン２触媒活性の阻害によって測定される約１００ｎＭ未満の見かけのメマプシン２Ｋｉを有する請求項１から１９６のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９８】
前記化合物が、約３００ｎＭ未満のＩＣ５０で細胞Ａβ産生を阻害する能力を有する請求項１から１９７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９９】
前記化合物が、メマプシン１もしくはカテプシンＤ触媒活性と比較してメマプシン２触媒活性を選択的に低下させる能力を有する請求項１から１９８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２００】
前記化合物が、メマプシン１もしくはカテプシンＤ触媒活性と比較して約５倍より大きく、メマプシン２触媒活性を選択的に低下させる能力を有する請求項１９９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０１】
前記化合物が、メマプシン１触媒活性カテプシンＤと比較して約１０倍より大きく、メマプシン２触媒活性を選択的に低下させる能力を有する請求項２００に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０２】
前記化合物が、（ａ）約１００ｎＭ未満のメマプシン２Ｋｉを有し；（ｂ）約１００ｎＭ未満のＩＣ５０で細胞Ａβ産生を阻害する能力を有し；および（ｃ）メマプシン１もしくはカテプシンＤ触媒活性と比較して約１０倍より大きく、メマプシン２触媒活性を選択的に低下させる能力を有する請求項１から１９５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０３】
前記化合物が実質的に純粋である請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０４】
請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物および製薬上許容される担体を含む製剤。
【請求項２０５】
有効量の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物および製薬上許容される担体を含む製剤。
【請求項２０６】
対象者に対して有効量の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を投与する段階を有する、処置を必要とする個体でのアルツハイマー病の治療方法。
【請求項２０７】
メマプシン２タンパク質を有効量の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物と接触させる段階を有する、メマプシン２触媒活性の低下方法。
【請求項２０８】
前記メマプシン２β−セクレターゼを細胞中で接触させる請求項２０７に記載の方法。
【請求項２０９】
メマプシン１β−セクレターゼの存在下に、メマプシン２タンパク質を有効量の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物と接触させる段階を有する、メマプシン１触媒活性と比較してメマプシン２触媒活性を選択的に低下させる方法。
【請求項２１０】
カテプシンＤの存在下に、メマプシン２タンパク質を治療上有効量の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物と接触させる段階を有する、カテプシンＤ触媒活性と比較してメマプシン２触媒活性を選択的に低下させる方法。
【請求項２１１】
メマプシン１β−セクレターゼおよびカテプシンＤの存在下に、メマプシン２タンパク質を治療上有効量の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物と接触させる段階を有する、メマプシン１触媒活性およびカテプシンＤ触媒活性と比較してメマプシン２触媒活性を選択的に低下させる方法。
【請求項２１２】
医薬として使用される請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１３】
メマプシン２触媒活性を特徴とする状態の治療もしくは予防のための医薬製造における、１以上の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２１４】
前記状態がアルツハイマー病である請求項２１３に記載の使用。
【請求項２１５】
（ａ）請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物；および
（ｂ）包装
を含む、アルツハイマー病の個体での治療もしくは予防のためのキット。
【請求項２１６】
（ａ）請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物；および
（ｂ）包装
を含む、メマプシン２触媒活性が介在する状態の個体での治療もしくは予防のためのキット。
【請求項２１７】
（ａ）請求項２０４または２０５に記載の製剤；および
（ｂ）包装
を含む、アルツハイマー病の個体での治療もしくは予防のためのキット。
【請求項２１８】
（ａ）請求項２０４または２０５に記載の製剤；および
（ｂ）包装
を含む、メマプシン２触媒活性が介在する状態の個体での治療もしくは予防のためのキット。
【請求項１】
下記式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【化１】
［式中、
Ａ１は、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ａ２は、置換されているか置換されていないシクロアルキレン、置換されているか置換されていない複素環アルキレン、置換されているか置換されていないアリーレンまたは置換されているか置換されていないヘテロアリーレンであり；
Ｘは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）−または−Ｓ（Ｏ）ｗ−であり；
またはＸは−ＣＨ−または−Ｎ−であって、Ｒ６またはＲ７の結合点であり；
Ｌ１およびＬ５は独立に、結合、−Ｎ（Ｒ１７）−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−または置換されているか置換されていないアルキレンであり；
Ｌ４は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１７）−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−または置換されているか置換されていないアルキレンであり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ８は独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ９は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ１０は独立に、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；ｎが２の場合、Ｒ１１は−ＮＲ１５Ｒ１６であることもでき、ｎが１または２である場合、Ｒ１１は水素以外であり；
Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に、水素、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、−ＯＲ１９、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ１４は独立に、水素、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９はそれぞれ独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
ｍ、ｎ、ｑおよびｗはそれぞれ独立に０、１または２である。］
【請求項２】
Ａ１が、置換されているか置換されていないシクロアルキルまたは置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ａ１が、置換されているか置換されていないシクロアルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ａ１が、置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ａ１が、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ａ１が、置換されているか置換されていないアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ａ１が、置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ａ１が、置換されているか置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルキル、置換されているか置換されていない５から７員複素環アルキル、置換されているか置換されていない６員アリールまたは置換されているか置換されていない５から７員ヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ａ１が、置換されているか置換されていない５員ヘテロアリールである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ａ１が、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないフラニル、置換されているか置換されていないピラニル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないピロリル、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないピリミジル、置換されているか置換されていないピリダジニル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないトリアゾリル、置換されているか置換されていないチエニル、置換されているか置換されていないジヒドロチエノ−ピラゾリル、置換されているか置換されていないチアナフテニル、置換されているか置換されていないカルバゾリル、置換されているか置換されていないベンズイミダゾリル、置換されているか置換されていないベンゾチエニル、置換されているか置換されていないベンゾフラニル、置換されているか置換されていないインドリル、置換されているか置換されていないキノリニル、置換されているか置換されていないベンゾトリアゾリル、置換されているか置換されていないベンゾチアゾリル、置換されているか置換されていないベンゾオキサゾリル、置換されているか置換されていないベンズイミダゾリル、置換されているか置換されていないイソキノリニル、置換されているか置換されていないイソインドリル、置換されているか置換されていないアクリジニル、置換されているか置換されていないベンゾイソオキサゾリル（ｂｅｎｚｏｉｓａｚｏｌｙｌ）、置換されているか置換されていないジメチルヒダントイン、置換されているか置換されていないピラジニル、置換されているか置換されていないテトラヒドロフラニル、置換されているか置換されていないピロリニル、置換されているか置換されていないピロリジニル、置換されているか置換されていないモルホリニル、置換されているか置換されていないインドリル、置換されているか置換されていないジアゼピニル、置換されているか置換されていないアゼピニル、置換されているか置換されていないチエピニル、置換されているか置換されていないピペリジニルまたは置換されているか置換されていないオキセピニルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ａ１が、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないピリミジル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリル、置換されているか置換されていないピラニルまたは置換されているか置換されていないフラニルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ａ１が、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリルまたは置換されているか置換されていないオキサゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ａ１が、置換されているか置換されていないピリジルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ａ１が、置換されているか置換されていないフェニルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ａ１が、置換されているか置換されていないチアゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ａ１が、置換されているか置換されていないオキサゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ａ１が、置換されているか置換されていないオキサジアゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
Ａ１が、置換されているか置換されていないイミダゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ａ１が、置換されているか置換されていないピラゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
Ａ１が、置換されているか置換されていないイソオキサゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ａ１が、置換されているか置換されていないピリミジルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ａ１が、置換されているか置換されていないフラニルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
Ａ１が、置換されているか置換されていない２−チアゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
Ａ１が、置換されているか置換されていない２−オキサゾリルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
Ａ２が、置換されているか置換されていないアリーレンまたは置換されているか置換されていないヘテロアリーレンである請求項１から２４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ａ２が、置換されているか置換されていないフェニレン、置換されているか置換されていないピリジニレン、置換されているか置換されていないオキサゾリレン、置換されているか置換されていないチオアゾリレン、置換されているか置換されていないピラゾリレン、置換されているか置換されていないピラニレンまたは置換されているか置換されていないフラニレンである請求項１から２４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
Ａ２が下記式を有する請求項１から２４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【化２】
［式中、
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は独立に、水素、−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｙは、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ２３）＝（Ｒ２３は、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−ＯＲ２６、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２７または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８である）、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
ｔは、０から２の整数であり；
Ｒ２４およびＲ２５は独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９または−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３０、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ２９は独立に、水素、−Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３２または−ＯＲ３３、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３３は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ３０は、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ２６は、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ２７は、−Ｎ（Ｒ３４）Ｒ３５、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ３４およびＲ３５は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ２８は、−ＯＲ３６、−Ｎ（Ｒ３７）Ｒ３８、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルであり；
Ｒ３６、Ｒ３７およびＲ３８は独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである。］
【請求項２８】
Ａ２が下記式を有する請求項２７に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【化３】
【請求項２９】
Ａ２が下記式を有する請求項２７に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【化４】
【請求項３０】
Ｙが−Ｃ（Ｒ２３）＝である請求項２７から２９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
Ｙが−Ｎ＝である請求項２７から２９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ２３が水素、−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５、−ＯＲ２６、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２７または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
Ｒ２３が水素もしくは−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
Ｒ２３が水素である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
Ｒ２３が−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
Ｒ２３が−ＯＲ２６である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
Ｒ２３が−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２７である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
Ｒ２３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８である請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
Ｒ２３が、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキルまたは置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４２】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４３】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないシクロアルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４４】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４５】
Ｒ２３がメチルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４６】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４７】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４８】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４９】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないアリールである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５０】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５１】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないピリミジルまたは置換されているか置換されていないフラニルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５２】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリルまたは置換されているか置換されていないオキサゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５３】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないフェニルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５４】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないピリジルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５５】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないチアゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５６】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないオキサゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５７】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないオキサジアゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５８】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないイミダゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５９】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないピラゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６０】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないイソオキサゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６１】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないピリミジルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６２】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていないフラニルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６３】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていない２−チアゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６４】
Ｒ２３が、置換されているか置換されていない２−オキサゾリルである請求項２７から３０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６５】
Ｒ２４およびＲ２５が独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキルまたは置換されているか置換されていないヘテロアルキルである請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６６】
Ｒ２４およびＲ２５が独立に、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６７】
Ｒ２４およびＲ２５のうちの少なくとも一つが水素である請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６８】
Ｒ２４およびＲ２５が水素である請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６９】
Ｒ２４およびＲ２５が、置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７０】
Ｒ２４およびＲ２５が独立に、置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７１】
Ｒ２４およびＲ２５のうちの少なくとも一つがメチルである請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７２】
Ｒ２４およびＲ２５が独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９または−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３０である請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７３】
Ｒ２４およびＲ２５のうちの一つが−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９または−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３０である請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７４】
Ｒ２４およびＲ２５のうちの一つが−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９である請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７５】
Ｒ２４およびＲ２５のうちの一つが−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３０である請求項２７から３０、３２から３３または３５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７６】
Ｒ２９が独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル、−Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３２または−ＯＲ３３である請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７７】
Ｒ２９が独立に、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７８】
Ｒ２９が水素である請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７９】
Ｒ２９が独立に、置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８０】
Ｒ２９がメチルである請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８１】
Ｒ２９が独立に。−Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３２または−ＯＲ３３である請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８２】
Ｒ２９が−Ｎ（Ｒ３１）Ｒ３２である請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８３】
Ｒ２９が−ＯＲ３３である請求項２７から３０、３２から３３、３５または７２から７４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８４】
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３３が独立に、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３、３５、７２から７４または８１から８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８５】
Ｒ３０が、水素、置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３、３５、７２から７４または８１から８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８６】
Ｒ３０が、置換されているか置換されていないアルキルである請求項２７から３０、３２から３３、３５、７２から７４または８１から８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８７】
Ｒ３０がメチルである請求項２７から３０、３２から３３、３５、７２から７４または８１から８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８８】
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が独立に、水素または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ１０アルキルである請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８９】
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が独立に、水素または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９０】
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２のうちの少なくとも一つが水素である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９１】
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が水素である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９２】
Ｒ２２が水素である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９３】
Ｒ２２が水素であり；Ｒ２０およびＲ２１が独立に、水素または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９４】
Ｒ２２が水素であり；Ｒ２０およびＲ２１が独立に、水素またはメチルである請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９５】
Ｒ２２が水素であり、Ｒ２０およびＲ２１のうちの一つがメチルである請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９６】
Ｒ２０、Ｒ２１またはＲ２２のうちの少なくとも一つが−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９７】
Ｒ２０が−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９８】
Ｒ２１が−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９９】
Ｒ２２が−Ｎ（Ｒ２４）Ｒ２５である請求項２７から８７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１００】
Ｘが−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）−または−Ｓ（Ｏ）ｗ−である請求項１から９９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０１】
Ｘが−ＣＨ２−である請求項１から９９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０２】
Ｘが−Ｏ−である請求項１から９９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０３】
Ｘが−Ｎ（Ｒ８）−である請求項１から９９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０４】
Ｘが−Ｓ（Ｏ）ｗ−である請求項１から９９のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０５】
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素、ハロゲン、−ＯＲ１０、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０６】
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素、−ＯＲ１０または置換されているか置換されていないアルキルである請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０７】
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０８】
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素または−ＯＲ１０である請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０９】
Ｒ６およびＲ７が独立に、水素または−ＯＣＨ３である請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１０】
Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも一つが水素である請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１１】
Ｒ６およびＲ７が水素である請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１２】
Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも一つが独立に−ＯＲ１０である請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１３】
Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも一つが独立に−ＯＭｅである請求項１から１０４のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１４】
Ｒ２が、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１５】
Ｒ２が、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキルまたは置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキルである請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１６】
Ｒ２が、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１７】
Ｒ２が、水素または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１８】
Ｒ２が水素である請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１９】
Ｒ２が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２０】
Ｒ２がメチルである請求項１から１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２１】
Ｒ３が、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル−アルキル、置換されているか置換されていないアリール、置換されているか置換されていないアラルキル、置換されているか置換されていないヘテロアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアラルキルである請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２２】
Ｒ３が、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキルまたは置換されているか置換されていないシクロアルキル−アルキルである請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２３】
Ｒ３が、水素または置換されているか置換されていないアルキルである請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２４】
Ｒ３が、水素または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２５】
Ｒ３が水素である請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２６】
Ｒ３が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２７】
Ｒ３がメチルである請求項１から１２０のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２８】
Ｒ４が水素である請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２９】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２である請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３０】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないアルキルまたは置換されているか置換されていないシクロアルキルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３１】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないアルキルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３２】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないシクロアルキルまたは置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３３】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないシクロアルキルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３４】
Ｒ４が、置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３５】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３６】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないアリールである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３７】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３８】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルキル、置換されているか置換されていない５から７員複素環アルキル、置換されているか置換されていない６員アリールまたは置換されているか置換されていない５から７員ヘテロアリールである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３９】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないフラニル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないピロリル、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないピリミジル、置換されているか置換されていないピリダジニル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないトリアゾリル、置換されているか置換されていないチエニル、置換されているか置換されていないジヒドロチエノ−ピラゾリル、置換されているか置換されていないチアナフテニル、置換されているか置換されていないカルバゾリル、置換されているか置換されていないベンズイミダゾリル、置換されているか置換されていないベンゾチエニル、置換されているか置換されていないベンゾフラニル、置換されているか置換されていないインドリル、置換されているか置換されていないキノリニル、置換されているか置換されていないベンゾトリアゾリル、置換されているか置換されていないベンゾチアゾリル、置換されているか置換されていないベンゾオキサゾリル、置換されているか置換されていないベンズイミダゾリル、置換されているか置換されていないイソキノリニル、置換されているか置換されていないイソインドリル、置換されているか置換されていないアクリジニル、置換されているか置換されていないベンゾイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないジメチルヒダントイン、置換されているか置換されていないピラジニル、置換されているか置換されていないテトラヒドロフラニル、置換されているか置換されていないピロリニル、置換されているか置換されていないピロリジニル、置換されているか置換されていないモルホリニル、置換されているか置換されていないインドリル、置換されているか置換されていないジアゼピニル、置換されているか置換されていないアゼピニル、置換されているか置換されていないチエピニル、置換されているか置換されていないピペリジニルまたは置換されているか置換されていないオキセピニルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４０】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないオキサジアゾリル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないピリミジルまたは置換されているか置換されていないフラニルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４１】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないピリジルまたは置換されているか置換されていないフェニルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４２】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないピリジルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４３】
Ｒ４が、置換されているか置換されていないフェニルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４４】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されているフェニルまたはピリジルであり；各Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシが１から３個のハロゲンで置換されていても良い請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４５】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されているフェニルであり；各Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシが１から３個のハロゲンで置換されていても良い請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４６】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されているピリジルであり；各Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシが１から３個のハロゲンで置換されていても良い請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４７】
Ｒ４が、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２および−ＣＨ２Ｆから選択される１以上の基で置換されたフェニルまたはピリジルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４８】
Ｒ４が、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２および−ＣＨ２Ｆから選択される１以上の基で置換されたフェニルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４９】
Ｒ４が、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２および−ＣＨ２Ｆから選択される１以上の基で置換されたピリジルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５０】
Ｒ４が、１以上の−ＯＣＨ３で置換されたフェニルまたはピリジルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５１】
Ｒ４が、１以上の−ＯＣＨ３で置換されたフェニルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５２】
Ｒ４が、１以上の−ＯＣＨ３で置換されたピリジルである請求項１から１２７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５３】
Ｒ５が水素である請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５４】
Ｒ５が、置換されているか置換されていないアルキルまたは置換されているか置換されていないヘテロアルキルである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５５】
Ｒ５が、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていない複素環アルキル、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５６】
Ｒ５が、置換されているか置換されていないシクロアルキルまたは置換されているか置換されていない複素環アルキルである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５７】
Ｒ５が、置換されているか置換されていないアリールまたは置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５８】
Ｒ５が、置換されているか置換されていないアリールである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５９】
Ｒ５が、置換されているか置換されていないヘテロアリールである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６０】
Ｒ５がフェニルである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６１】
Ｒ５が、１以上のハロゲンで置換されていても良いフェニルである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６２】
Ｒ５が３，５−ジフルオロフェニルである請求項１から１５２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６３】
Ｌ１が、結合または置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から１６２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６４】
Ｌ１が結合である請求項１から１６２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６５】
Ｌ１が、置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から１６２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６６】
Ｌ１が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から１６２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６７】
Ｌ１が、置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から１６２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６８】
Ｌ１がメチレンである請求項１から１６２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６９】
Ｌ４が、結合または置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７０】
Ｌ４が結合である請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７１】
Ｌ４が−Ｃ（Ｏ）−である請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７２】
Ｌ４が、置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７３】
Ｌ４が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７４】
Ｌ４が、置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７５】
Ｌ４が、分岐の置換されていないＣ２−Ｃ６アルキレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７６】
Ｌ４がメチルメチレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７７】
Ｌ４がメチレンである請求項１から１６８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７８】
Ｌ５が、結合または置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から１７７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７９】
Ｌ５が結合である請求項１から１７７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８０】
Ｌ５が、置換されているか置換されていないアルキレンである請求項１から１７７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８１】
Ｌ５が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から１７７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８２】
Ｌ５が、置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレンである請求項１から１７７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８３】
Ｌ５がメチレンである請求項１から１７７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８４】
ｍが０、１もしくは２である請求項１から１８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８５】
ｍが１もしくは２である請求項１から１８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８６】
ｍが０である請求項１から１８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８７】
ｍが１である請求項１から１８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８８】
ｍが２である請求項１から１８３のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８９】
ｗが０もしくは２である請求項１から１８８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９０】
ｗが０である請求項１から１８８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９１】
ｗが２である請求項１から１８８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９２】
前記化合物が、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｓ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（２Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシ−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）チアゾリジン−３−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）チアゾリジン−Ｓ−ジオキサイド−３−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）オキサゾリジン−３−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−クロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−クロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（シクロプロピルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−ヒドロキシ−５−イソプロピルベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−４−（４−メチルチアゾール−２−イル）オキサゾリジン−３−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（ピラジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｒ）−１−（５−イソプロピルピリジン−３−イル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−クロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３，５−ジクロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（ピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３，５−ジクロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３，５−ジクロロベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−シアノ−５−イソプロピルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（４−メチルチアゾール−２−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−メチル−４−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−（ジメチルアミノ）ベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
２−（フラン−２−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ニコチンアミド；
３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−２−メチル−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンズアミド；
６−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−４−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピコリンアミド；
３−（フルオロメチル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−２−メチル−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（３−（メチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
６′−フルオロ−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−２，３′−ビピリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（２−フルオロプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）−５−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メトキシ−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（フルオロメチル）−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−メチル−４−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（ベンゾフラン−２−イルメチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（３−イソプロピルイソオキサゾール−５−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−６−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−（１，１−ジフルオロエチル）ベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（３−（１，１−ジフルオロエチル）ベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（プロプ−１−エン−２−イル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（プロプ−１−エン−２−イル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−４−（（５−（１，１−ジフルオロエチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９３】
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（（５−イソプロピルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミド
である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９４】
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−（（Ｒ）−２−（４−メチルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミドである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９５】
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニル−４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ブタン−２−イル）−３−メチル−５−（（Ｒ）−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボニル）ベンズアミドである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９６】
前記化合物が約１００ｎＭ未満のメマプシン２Ｋｉを有する請求項１から１９５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９７】
前記化合物が、蛍光発生基質ＦＳ−２（ＭＣＡ−ＳＥＶＮＬＤＡＥＦＲ−ＤＮＰ；配列番号２）に対するメマプシン２触媒活性の阻害によって測定される約１００ｎＭ未満の見かけのメマプシン２Ｋｉを有する請求項１から１９６のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９８】
前記化合物が、約３００ｎＭ未満のＩＣ５０で細胞Ａβ産生を阻害する能力を有する請求項１から１９７のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９９】
前記化合物が、メマプシン１もしくはカテプシンＤ触媒活性と比較してメマプシン２触媒活性を選択的に低下させる能力を有する請求項１から１９８のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２００】
前記化合物が、メマプシン１もしくはカテプシンＤ触媒活性と比較して約５倍より大きく、メマプシン２触媒活性を選択的に低下させる能力を有する請求項１９９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０１】
前記化合物が、メマプシン１触媒活性カテプシンＤと比較して約１０倍より大きく、メマプシン２触媒活性を選択的に低下させる能力を有する請求項２００に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０２】
前記化合物が、（ａ）約１００ｎＭ未満のメマプシン２Ｋｉを有し；（ｂ）約１００ｎＭ未満のＩＣ５０で細胞Ａβ産生を阻害する能力を有し；および（ｃ）メマプシン１もしくはカテプシンＤ触媒活性と比較して約１０倍より大きく、メマプシン２触媒活性を選択的に低下させる能力を有する請求項１から１９５のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０３】
前記化合物が実質的に純粋である請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０４】
請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物および製薬上許容される担体を含む製剤。
【請求項２０５】
有効量の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物および製薬上許容される担体を含む製剤。
【請求項２０６】
対象者に対して有効量の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を投与する段階を有する、処置を必要とする個体でのアルツハイマー病の治療方法。
【請求項２０７】
メマプシン２タンパク質を有効量の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物と接触させる段階を有する、メマプシン２触媒活性の低下方法。
【請求項２０８】
前記メマプシン２β−セクレターゼを細胞中で接触させる請求項２０７に記載の方法。
【請求項２０９】
メマプシン１β−セクレターゼの存在下に、メマプシン２タンパク質を有効量の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物と接触させる段階を有する、メマプシン１触媒活性と比較してメマプシン２触媒活性を選択的に低下させる方法。
【請求項２１０】
カテプシンＤの存在下に、メマプシン２タンパク質を治療上有効量の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物と接触させる段階を有する、カテプシンＤ触媒活性と比較してメマプシン２触媒活性を選択的に低下させる方法。
【請求項２１１】
メマプシン１β−セクレターゼおよびカテプシンＤの存在下に、メマプシン２タンパク質を治療上有効量の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物と接触させる段階を有する、メマプシン１触媒活性およびカテプシンＤ触媒活性と比較してメマプシン２触媒活性を選択的に低下させる方法。
【請求項２１２】
医薬として使用される請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１３】
メマプシン２触媒活性を特徴とする状態の治療もしくは予防のための医薬製造における、１以上の請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２１４】
前記状態がアルツハイマー病である請求項２１３に記載の使用。
【請求項２１５】
（ａ）請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物；および
（ｂ）包装
を含む、アルツハイマー病の個体での治療もしくは予防のためのキット。
【請求項２１６】
（ａ）請求項１から２０２のうちのいずれか１項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物；および
（ｂ）包装
を含む、メマプシン２触媒活性が介在する状態の個体での治療もしくは予防のためのキット。
【請求項２１７】
（ａ）請求項２０４または２０５に記載の製剤；および
（ｂ）包装
を含む、アルツハイマー病の個体での治療もしくは予防のためのキット。
【請求項２１８】
（ａ）請求項２０４または２０５に記載の製剤；および
（ｂ）包装
を含む、メマプシン２触媒活性が介在する状態の個体での治療もしくは予防のためのキット。
【公表番号】特表２０１０−５４０４６２（Ｐ２０１０−５４０４６２Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２６０６６（Ｐ２０１０−５２６０６６）
【出願日】平成２０年９月２４日（２００８．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７７５３７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４２６９４
【国際公開日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【出願人】（５０７０８４７４１）コメンティス，インコーポレーテッド (9)
【出願人】（５９８０６３２０３）パーデュー・リサーチ・ファウンデーション (59)
【氏名又は名称原語表記】ＰＵＲＤＵＥ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＦＯＵＮＤＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年９月２４日（２００８．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７７５３７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４２６９４
【国際公開日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【出願人】（５０７０８４７４１）コメンティス，インコーポレーテッド (9)
【出願人】（５９８０６３２０３）パーデュー・リサーチ・ファウンデーション (59)
【氏名又は名称原語表記】ＰＵＲＤＵＥ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＦＯＵＮＤＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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