本発明は、Ｇが式（ＩＩ）の基である式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；ならびにＡ、Ｂ、Ｌ^１〜Ｌ^４、Ａ、Ｂ、Ｒ^１〜Ｒ^４およびｍが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化１】
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本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬のプロドラッグである化合物を特徴とするため、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および／または処置、ならびにＡＩＤＳおよび／またはＡＲＣの処置のための化合物の提供に有用である。
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本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬のプロドラッグである化合物を特徴とするため、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および／または処置、ならびにＡＩＤＳおよび／またはＡＲＣの処置に有用である。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ’、Ｒ^４ｂ’、Ｒ^４ｃ’、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^９、及びｎは本明細書に定義されたとおりである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また、ＨＣＶ感染症の処置及びＨＣＶ複製の阻害のための組成物及び方法も開示されている。
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本発明は、抗ウイルス化合物の塩、そうした塩を含む組成物、およびそうした塩の投与を含む治療法、ならびにそうした塩の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、エチルＮ−［（Ｓ）（｛［（２Ｒ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−２，５−ジヒドロフラン−２−イル］オキシ｝メチル）フェノキシホスフィノイル］−Ｌ−アラニナートの遊離塩基形よりも物理的により安定で、かつ単離および製剤化しやすい、この化合物の安定な塩を提供する。 （もっと読む）

結晶形態Cのテノホビルジソプロキシル、その塩、及びその製造方法。該方法は、テノホビルジソプロキシル及び有機溶媒を含む溶液を塩飽和水に添加することを含み、それによって結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルが沈殿する。結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルは、その塩に変換することができる。また、テノホビルモノイソプロキシル及びテノホビルジソプロキシルを含む粗製生成物の精製方法も提供する。 （もっと読む）

種々の容態及び疾患の治療、予防及び管理において有用な化合物を含む固体形態を本明細書に提供する。特に、ヒト免疫不全ウイルス感染を含むがこれに限定されるわけではない容態及び障害の治療、予防及び管理についての有用性を有するその塩を含む(2-カルバモイル-5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-[3-((E)-2-シアノ-ビニル)-5-メチル-フェニル]-(R)-ホスフィン酸メチルエステルを含む固体形態を本明細書に提供する。 （もっと読む）

本明細書に脂質修飾ホスホジエステルヌクレオシドプロドラッグを記載する。本プロドラッグをウイルス感染および癌の治療に使用することができる。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｘ^２及びＡｒは、本明細書と同義である］で示される化合物又はそれらの薬学的に許容されうる塩は、ＨＩＶ−１逆転写酵素を阻害し、ＨＩＶ−１感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置のための方法を提供する。本発明は、また、ＨＩＶ−１感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置に有用な、式（Ｉ）で示される化合物を含有する組成物に関する。
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【課題】カルバペネム誘導体の中間体として有用な下記化学式の（１Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）−ｐ−ニトロベンジル−２−（ジフェニルホスホリルオキシ）−６−［（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−１−メチル−カルバペネム−３−カルボキシレート（ＭＡＰ）の新規な結晶形及びその製造方法を提供する。
【解決手段】特定の溶媒を使用する冷却結晶化、又は特定の良溶媒（good-solvent）及び貧溶媒（anti-solvent）を使用するドラウニングアウト（drowning-out）結晶化を行うことによってＭＡＰの新規な結晶形ＩＩ、結晶形ＩＩＩ又は無晶形含有結晶形を得ることができる。
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本発明はテノホビルジソプロキシルサクシネート、テノホビルジソプロキシルL-タータレート、テノホビルジソプロキシルオキサレート、テノホビルジソプロキシルサッカレート、テノホビルジソプロキシルシトレート、テノホビルジソプロキシルサリチレート、およびそれらの様々な固形物に関わり、それらの調製方法、および、特に抗HIV剤における薬剤として応用した使用に関する。テノホビルジソプロキシルの形態はエファビレンツおよびエムトリシタビンのような他の抗HIV剤と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

【課題】優れた抗菌作用、安定性、経口吸収性を有する新規セフェム化合物、その製造法および剤を提供する。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１はホスフォノ基またはホスフォノ基に変じうる基を、Ｒ^２は水素原子または炭素原子を介して結合する基を、ＱおよびＸはそれぞれ窒素原子はＣＨを、ＹはＳ、ＯまたはＣＨ_２を示し、ｎは０又は１を示し、Ｒ^３及びＲ^４は一方が置換されていてもよいピリジニウム基を、他方が水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示すか、あるいはＲ^３およびＲ^４は互いに結合して４級化した窒素原子を含む置換されていてもよい複素環を示す。〕で表される化合物またはそのエステルあるいはその塩、その製造法およびそれを含んでなる医薬。 （もっと読む）

【課題】マスク化モノホスフェートヌクレオシド類似物、それらの調製及びＨＩＶによる感染を含むウイルス感染の治療に供する化合物を提供する。
【解決手段】化合物は式（４）で代表される。式中、Ａｒ：アリール基、Ｒ¹はアルキル基、ＪはＨ、アルキル、アリール、ヘテロ環およびポリ環を表わす。
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例えば、式（IV）、（IV）、（I"）、（II"）、又は（IVa）のいずれかのホスファジアジンポリメラーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、及びそれらの調製方法が本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主におけるHCV感染の治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化１】
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新規ホスホネート化合物を記載する。本化合物は、Ｈ１Ｎ１およびＨ５Ｎ１ウイルスの野生型およびＨ２７４Ｙ突然変異体に対するノイラミニダーゼ阻害剤としての活性を有する。本発明はまた、Ｄ−キシロースを介した、既知ノイラミニダーゼ阻害剤オセルタミビルおよび抗インフルエンザ剤タミフル(登録商標)、ならびに新規ホスホネート化合物へのエナンチオ選択的合成経路も提供する。タミフルおよび非常に強力なノイラミニダーゼ阻害剤タミホスホルの他の効率的で柔軟性のある合成も、１１工程および＞２０％の全体的収率で、容易に入手できる醗酵産物(１Ｓ−ｃｉｓ)−３−ブロモ−３,５−シクロヘキサジエン−１,２−ジオールから達成された。反応中間体のほとんどが、長い精製工程無しで結晶として得られた。重要な変換は、最初のブロモアレーンｃｉｓ−ジヒドロジオールの位置および立体選択的ブロモアミド化、ならびに最後のパラジウム触媒カルボニル化およびホスホニル化を含む。
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【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

アデホビルジピボキシル一水和物の結晶が開示される。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、プリン誘導体、このような化合物を含む医薬組成物およびキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にマラリアを処置または予防するためのこのような化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、３−［（｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル］シクロプロピル｝オキシ）メチル］−８，８−ジメチル−３，７−ジオキソ−２，４，６−トリオキサ−３λ５−ホスファノン−１−イル−ピバレートのマレイン酸モノ塩、及びそれを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）