【課題】リゾホスホリパーゼＤ活性の測定に使用される新規化合物およびその測定法を提供すること。
【解決手段】リゾリン脂質のリン酸ジエステルのグリセロール骨格とは反対側の酸素原子を硫黄原子に置換した新規化合物が提供される。本発明の方法によれば、リゾホスホリパーゼＤを含有する試料に、該新規硫黄置換化合物とジスルフィド化合物とを加え、一定時間反応させた後、ジスルフィド交換により生成したチオール化合物に由来する吸光度を測定することによって、試料中のリゾホスホリパーゼＤ活性が測定される。 （もっと読む）

本発明の新規なＣ７−修飾カンプトテシン類似体及びその薬学的に許容可能な塩は、（ｉ）インビトロでヒト及び動物の腫瘍細胞の増殖を阻害する強力な抗腫瘍活性（すなわち、ナノモル又はナノモル以下の濃度において）を有し；（ｉｉ）トポイソメラーゼＩを強力に阻害し；（ｉｉｉ）ＭＤＲ／ＭＲＰ薬物耐性に対する感受性を欠き；（ｉｖ）代謝薬物（代謝作用薬）の活性化を必要とせず；（ｖ）Ａ−環又はＢ−環のグルクロニド化を受けず；（ｖｉ）血漿タンパク質に対する薬物結合親和性を低減し；（ｖｉｉ）ラクトン安定性を維持し；（ｖｉｉｉ）薬物の効力を維持し；及び（ｉｘ）低分子量（例えば、ＭＷ＜６００）を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^１’は、互いに独立して、Ｈ又はアルキルであり、Ｒ^２は、アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、Ｈ又はアルカノイルであるが、ただし、Ｒ³とＲ⁴とが両方ともＨであることはない）の４，５−ジアミノシキミ酸誘導体及び薬学的に許容されるその付加塩の製造方法に関する。式Ｉの４，５−ジアミノシキミ酸誘導体、特に（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−アミノ−４−アセチルアミノ−３−（１−エチル−プロポキシ）−シクロヘキサ−１−エン−カルボン酸エチルエステル及びその薬学的に許容される付加塩は、ウイルスノイラミニダーゼの強力な阻害剤である。
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式（Ｉ）［式中、置換基は、本明細書に開示のとおりである］で示される化合物ならびに薬学的に許容しうるその塩及びエステル類を提供する。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、肥満症、高脂血症、高コレステロール血症及び糖尿病、ならびに他の関連障害及び疾患の処置に有用であり、そしてＮＡＳＨ、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、甲状腺機能低下症、甲状腺癌ならびにそれらに関連する他の障害及び疾患などの他の疾患に有用であり得る。
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S1P受容体のうちの一つ以上においてアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、リン酸化後にS1P受容体におけるアゴニストとして機能しうる。構造式（I）：

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本発明は、式（Ｉ）で表されるリン酸トリエステルの製造のための方法に関し、
【化１】


ここで、
ａ）
式（ＩＩ）Ｒ_１−（ＯＡ_１）_ｘ−ＯＨ、
式（ＩＩＩ）Ｒ_２−（ＯＡ_２）_ｙ−ＯＨおよび
式（ＩＶ）Ｒ_３−（ＯＡ_３）_ｚ−ＯＨで表されるアルコキシル化アルコールを含むオルトリン酸、十酸化四リンおよびポリリン酸から選択されるリン酸またはリン酸誘導体が使用され、
ｂ）リン酸またはリン酸誘導体とアルコキシル化アルコールとのモル比は１：２．５〜１：３．３で、
ｃ）２００〜２４０℃で反応させる。
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【課題】本発明は、アミノ−プロパノール誘導体、その製造法、リンパ球により介在される疾患または障害の処置のためのその使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】式Ｉ


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は明細書で定義の通りである。〕の化合物、その製造法、リンパ球により介在される疾患または障害の処置のためのその使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することにより解決される。 （もっと読む）

本発明は、炭化水素ホスホン酸ジヒドロカルビルの調製の為の方法を提供する。当該方法は、炭化水素ホスホン酸ジヒドロカルビルが生成されるように、（ｉ）少なくとも一つの亜リン酸ジヒドロカルビル、（ｉｉ）少なくとも一つのアルカリ金属ヒドロカルビルオキシド、および（ｉｉｉ）少なくとも一つのアルコールを含む成分からの反応混合物を生成することを含む。 （もっと読む）

本発明は、アルキルホスフィン酸の新規製造方法に関する。より詳しくは、アミンおよびアミンオキシドの存在下でのアルキルハロゲン化物と次亜リン酸誘導体とのカップリング反応に関する。 （もっと読む）

本発明は、次の一般式に示されるオリゴマー水素ホスホネートを提供し、
【化１】


ここで
Ｒは、１から約６個の炭素原子を有するアルキル基であり；
Ｒ’は直鎖または分岐ヒドロカルビレン基または酸素含有ヒドロカルビレン基で、２
から約２０個の炭素原子を有するもの、または少なくとも１個の脂環式環または芳香
環を有するヒドロカルビレン基であり、Ｒ’の少なくとも１つが直鎖または分岐ヒド
ロカルビレン基、または、酸素含有ヒドロカルビレン基で、またＲ’の少なくとも１
つが、少なくとも１個の脂環式環または芳香環を有するヒドロカルビレン基であり、
また
ｎは、２から約２０である。
また、これらのオリゴマー水素ホスホネートの製法、オリゴマー有機ホスホネート組成、およびこれらのオリゴマー有機ホスホネート組成物の製法を提供する。
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本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグを提供する。患者に式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む、前述の患者のウイルス感染の治療または予防の方法をさらに提供する。式Ｉの化合物を含む医薬組成物または薬剤も提供する。


Ｉ
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本開示は、式（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）を有し、式中、Ｘはから選択される官能基であり、Ｒは、水素、ｎ−アルキル、イソアルキル、アリール、複素環および窒素または硫黄含有基から選択され、ｎは０〜４である化合物および化合物（３、５）の製造方法に関する。
【化１】

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【課題】粉末型ビスフェノール−Ａビス（ジフェニルホスフェート）（ＢＤＰ）の製造方法において、ｎ＝１の組成が８４％以上であるようにＢＤＰ混合物組成中のｎ値を制御し、再結晶を行う温度を制御して粉末のＢＤＰを得ることを目的とする。
【解決手段】液体ＢＤＰ原料を供給する工程Ｓ１００と、ＢＤＰ原料のｎ値を制御する工程Ｓ１０１と、溶剤を供給してＢＤＰ原料を溶剤とかき混ぜて溶解させる工程Ｓ１０２と、制御された温度下で混合物を再結晶させ濾過、乾燥させる工程Ｓ１０３によって粉末型ＢＤＰを得る。 （もっと読む）

本発明は、新規なエポキシコンブレタスタチン及びそのプロドラッグの全合成を開示する。コンブレタスタチンの芳香族環 B の4'位にエトキシ基で化学修飾し、同時に3′位のヒドロキシ基をリン酸塩又はリン酸コリン内塩に改造した水溶性プロドラッグ。同様に、3′-アミノエトキシコンブレタスタチンに対して、4'位のエトキシ基の化学修飾を行う。さらに、アミノ基にアミノ酸の側鎖を導入し、アミノ酸アミドである水溶性プロドラッグを形成する。構造は構造式(I)で示される。エポキシコンブレタスタチンは、比較的に強いチューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】

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【課題】着色の問題がなく、優れた免疫増強作用を有する免疫増強剤を提供する。
【解決手段】好ましくはリン酸化率が７０％以上である、さらに好ましくは結合リン含量が０．５質量％以上、リン酸化率が８０％以上、白度が６０％以上である、リン酸化糖アルコール類を含んでなる免疫増強剤。該免疫増強剤は、単糖、オリゴ糖及びデキストリンを水添還元して得られる糖アルコール類から選ばれる少なくとも１種の糖アルコールリン酸化して得られるものである。 （もっと読む）

【課題】取扱い容易な出発物質を使用し特殊な精製工程を経ずに、効率的に高純度の長鎖脂肪族亜リン酸エステルを製造する方法を提供すること。
【解決手段】脂肪族亜リン酸エステルＰ（ＯＲ^１）_３と脂肪族アルコールＲ^２ＯＨとをエステル交換反応させる、脂肪族亜リン酸エステルＰ（ＯＲ^２）_３の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｙが、式Ｉ


（式中、Ｒｆは、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｏ−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｓ−、ＣＦ_３ＣＦ_２−Ｓ−、ＳＦ_５−（ＣＨ_２）_ｒ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］_２Ｎ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］ＮＨ−または（ＣＦ_３）_２Ｎ−（ＣＨ_２）_ｒ−を表し、Ｂは、単結合、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、ＣＨ_２−Ｏ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−ＳＯ_２またはＳＯ_２−Ｏを表し、Ｒは、１〜４個のＣ原子を有するアルキルを表し、ｂは、０または１を表し、ｃは、０または１を表し、ｑは、０または１を表し、ここでｂおよびｑからの少なくとも１つのラジカルは、１を表し、ならびにｒは、０、１、２、３、４または５を表す）を表す末端基Ｙの、界面活性化合物における末端基としての使用、対応する新規な化合物、およびこれらの化合物の製造方法に関する。
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本発明は、新規なアリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステル類のβ−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。該化合物は、β−ラクタマーゼの３つのクラスを阻害し、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に抵抗性がある微生物に対して、β−ラクタム抗生物質（たとえば、イミペネムおよびセフタジジム）の抗菌効果の相乗作用を示す。式（Ｉ）（式中、Ｗは式（ＩＩ）を表わす）、あるいはそのプロドラッグまたは医薬的に許容し得る塩。
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【課題】本発明は、高収率で、かつ、簡便にビスホスフィンオキシドの製造を可能にするビスホスフィンオキシドの製造方法を提供する。
【解決手段】一般式：


で表されるビスホスフィンオキシドの製造方法であって、一般式：


で表されるハロゲン化物より調製される有機金属反応剤と、一般式：



で表されるリン化合物を反応させて、一般式：


で表されるホスフィンオキシドを製造し、触媒存在下、前記一般式（４）で表されるホスフィンオキシドと一般式：


で表されるリン化合物又は、一般式：


で表されるリン化合物を反応させることを特徴するビスホスフィンオキシドの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ビスホスホン酸またはその塩、特に式（Ｉ）を有するリセドロン酸、［１−ヒドロキシ−２（３−ピリジニル）エチリデン］ビスホスホン酸またはその塩を高純度かつ高収量で作製する工業的に有利な方法に関する。

式I
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