ピラゾールキナーゼモジュレーターおよび使用方法
本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、移動および化学的侵襲のような細胞活性を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、キナーゼを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存性の疾患および状態を処置するためにこれらの化合物およびそれらの薬学的組成物を用いる方法もまた、本発明の局面である。１つの局面において、本発明は、ｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３キナーゼ活性を調節するための化合物、およびｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３活性によって媒介される疾患を処置するために本明細書中で記述した化合物および薬学的組成物を利用する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
キナーゼ活性、特に、ｃ−Ｋｉｔおよび／またはｆｌｔ−３を調節する式Ｉに従う化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグ：
【化１】
ここで、
Ｒ１およびＲ２の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換した低級アルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換した低級アリールアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、または必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルから選択される；
ｍおよびｎの各々は、別個に、１〜５である；
ＡおよびＢの各々は、別個に、５員〜１０員アリールまたはヘテロアリールから選択される；
Ｒ３は、−Ｈ、必要に応じて置換した低級アルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換した低級アリールアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、または必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルから選択される；
Ｒ３の２個は、それらが結合する窒素と一緒になって、組み合わされて、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成でき、該ヘテロシクリルは、１個と３個の間の追加ヘテロ原子を含有する；
Ｒ４は、−Ｈおよび必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；
各Ｒ５は、別個に、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、必要に応じて置換した低級アルキル、必要に応じて置換した低級アルケニル、または必要に応じて置換したアルキニルから選択される；そして
Ｌ１およびＬ２の各々は、別個に、存在しないおよび−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ３）−から選択される；
但し、該化合物は、Ｎ’−［３−［５−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−尿素（登録番号１４３７０４−６４−７）またはＮ’−［３−［５−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−尿素（登録番号１４３７０４−６３−６）のいずれかではなく、また、但し、該化合物は、式ｉに従っておらず、
【化２】
ここで、Ｒは、低級アルキルまたは必要に応じて置換したフェニルである；そしてＹは、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、またはＮ−低級アルキル−Ｎ−低級アルコキシアミノである、
化合物。
【請求項２】
置換基アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアリールアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、および必要に応じて置換したヘテロアリールアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌ１およびＬ２が、両方共に、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ３）−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ１およびＬ２が、両方共に、Ｅ−−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ３）−である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩである、請求項５に記載の化合物、
【化３】
ここで、Ｒ１およびＲ２の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換した低級アルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したアリールから選択される；
ＡおよびＢの各々は、ラジカルであり、該ラジカルは、別個に、フェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、ピラジニル、ベンゾフラニル、ベンゾピラゾリル、ベンゾキサゾリル、ナフチル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、およびビフェニルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項７】
式ＩＩａである、請求項６に記載の化合物、
【化４】
ここで、Ｒ１およびＲ２の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換した低級アルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルキルまたは必要に応じて置換したアリールから選択される、
化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２の各々が、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
以下からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物：
４−（（Ｅ）−２−｛５−［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝エテニル）フェノール；
２−（メチルオキシ）−４−（（Ｅ）−２−｛５−［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝エテニル）フェノール；
４−（（Ｅ）−２−｛３−［（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）エテニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝エテニル）−２−（メチルオキシ）フェノール；
４−（（Ｅ）−２−｛３−［（Ｅ）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）エテニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝エテニル）−２−（メチルオキシ）フェノール；および
４−（（Ｅ）−２−｛３−［（Ｅ）−２−（４−フルオロフェニル）エテニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝エテニル）−２−（メチルオキシ）フェノール。
【請求項１０】
Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；そしてＲ２が、−Ｈ、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルコキシまたはハロアルキルから選択される；そしてＲ２が、−Ｈ、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＩＩＩである、請求項１１に記載の化合物、
【化５】
ここで、Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される；そしてＲ２は、−Ｈ、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される、
化合物。
【請求項１３】
Ｌ１が、存在せず、そしてＬ２が、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ３）−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ１が、存在せず、そしてＬ２が、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＶである、請求項１３に記載の化合物、
【化６】
ここで、Ｒ１およびＲ２の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；そして各ＡおよびＢは、ラジカルであり、該ラジカルは、別個に、フェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、ピラジニル、ベンゾフラニル、ベンゾピラゾリル、ベンゾキサゾリル、ナフチル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、およびビフェニルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項１６】
以下からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物：
４−（（Ｅ）−２−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−
５−イル｝エテニル）フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（１−ベンゾチエン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−（（Ｅ）−２−｛３−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝エテニル）フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（５−クロロ−１−ベンゾフラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−［（Ｅ）−２−（３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）エテニル］フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−［（Ｅ）−２−（３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）エテニル］フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；および
２−｛５−［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−１−ベンゾフラン−６−オール。
【請求項１７】
Ｌ２が、存在せず、そしてＬ１が、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ３）−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ２が、存在せず、そしてＬ１が、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式ＩＶａである、請求項１８に記載の化合物、
【化７】
ここで、Ｒ１およびＲ２の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；そして各ＡおよびＢは、ラジカルであり、該ラジカルは、別個に、フェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、ピラジニル、ベンゾフラニル、ベンゾピラゾリル、ベンゾキサゾリル、ナフチル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、およびビフェニルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項２０】
以下からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物：
２−（メチルオキシ）−４−［（Ｅ）−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）エテニル］フェノール；
４−［（Ｅ）−２−（５−ナフタレン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）エテニル］フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［５−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］エテニル｝フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］エテニル｝フェノール；
４−［（Ｅ）−２−（５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）エテニル］フェノール；
４−（（Ｅ）−２−｛５−［２−（メチルオキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝エテニル）フェノール；
４−（（Ｅ）−２−｛５−［３−（メチルオキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝エテニル）フェノール；
（４−｛３−［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
４−｛（Ｅ）−２−［５−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］エテニル｝フェノール；
４−［（Ｅ）−２−（５−ビフェニル−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）エテニル］フェノール；および
４−（（Ｅ）−２−｛５−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝エテニル）フェノール。
【請求項２１】
式Ｖである、請求項１４に記載の化合物、
【化８】
ここで、Ｒ１およびＲ２の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した低級アルキルまたは必要に応じて置換したシクロアルキルから選択される；そしてＡは、ラジカルであり、該ラジカルは、フェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、およびインドリルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項２２】
Ａが、フェニルまたは２−ベンゾイミダゾリルのいずれかである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、必要に応じて置換したヘテロアリシクリル、または低級アルキルの少なくとも１個で置換されており、該低級アルキルが、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３の少なくとも１個で置換されている、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ１およびＬ２が、両方共に、存在しない、請求項３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａが、６員または９員アリールまたはヘテロアリールであり、そしてＢが、６員アリールまたはヘテロアリールである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
以下からなる群から選択される、請求項２５に記載の化合物：
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３−エチルフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛３−［５−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
Ｎ−（３−アセチルフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３−ブロモフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−［４−（フェニルオキシ）フェニル］尿素；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［３，５−ビス（メチルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−｛４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝尿素；
Ｎ−（４−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［３−（メチルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［３，４−ビス（メチルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［６−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−｛４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
Ｎ−｛４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−｛４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−フェニル尿素；
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−フェニル尿素；
｛４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；および
４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アニリン。
【請求項２７】
式ＶＩである、請求項２５に記載の化合物、
【化９】
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ６の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；ｐは、１〜５である；Ａは、ラジカルであり、該ラジカルは、フェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、ピラジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、またはインドリルから選択される；Ｌ３は、存在しない、−（ＣＨ２）０〜１Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）０〜１−、−（ＣＨ２）０〜１Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜１−、−（ＣＨ２）０〜１ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）０〜１−、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−（ＣＨ２）０〜１Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２（ＣＨ２）０〜１−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−（ＣＨ２）０〜１Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）−または−（ＣＨ２）０〜１Ｎ（Ｒ３）−から選択される、
化合物。
【請求項２８】
以下からなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物：
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３，４−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（４−｛５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［５−クロロ−２−（メチルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（４−｛５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）−Ｎ’−［４−（フェニルオキシ）フェニル］尿素；
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−Ｎ’−（４−｛５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［２，４−ビス（メチルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（４−｛５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−（２−フェニルエチル）エタンジアミド；
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−［４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］尿素；
４−（（Ｅ）−２−｛３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝エテニル）フェノール；
Ｎ−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（４−｛５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）尿素；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（５−クロロ−１−ベンゾフラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−［（Ｅ）−２−（３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）エテニル］フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；および
Ｎ−フェニル−Ｎ’−［４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］尿素。
【請求項２９】
Ａがフェニルであるとき、Ｌ３が、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａが、フェニルまたはベンゾイミダゾリルのいずれかである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
式ＶＩＩａまたは式ＶＩＩｂのいずれかである、請求項３０に記載の化合物：
【化１０】
ここで、Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；ｍは、１〜５である；Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；Ｒ６は、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；ｐは、１〜５である、
化合物。
【請求項３２】
ＶＩＩｂにおける前記フェニル尿素が、前記ピラゾール部分に対して、メタ位またはパラ位のいずれかにある、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
式ＶＩＩｃまたは式ＶＩＩｄのいずれかである、請求項３２に記載の化合物、
【化１１】
ここで、Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ別個に、−Ｈまたは必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；必要に応じて、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合する窒素と一緒になって、組み合わされ、必要に応じて置換したヘテロアリシクリルを形成でき、該ヘテロアリシクリルは、１個と２個の間の追加ヘテロ原子を含有する；Ｒ６は、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；ｐは、１〜５である；ｐは、１〜５である、
化合物。
【請求項３４】
ＶＩＩｃについて、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｒ３ｂが、前記ピラゾール部分に対して、メタ位またはパラ位のいずれかにある；そしてＶＩＩｄにおける前記フェニル尿素が、該ピラゾール部分に対して、メタ位またはパラ位のいずれかにある、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
表３：
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、薬学的組成物。
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または薬学的組成物の代謝産物。
【請求項３８】
キナーゼのインビボ活性を調節する方法であって、被験体に、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物および請求項３６に記載の薬学的組成物の少なくとも１種を含有する組成物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３９】
前記キナーゼが、ｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記キナーゼのインビボ活性を調節する工程が、該キナーゼの阻害を包含する、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
制御できない異常および／または不要な細胞活性に関連した疾患または障害を処置する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物および請求項３６に記載の薬学的組成物の少なくとも１種を含有する組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４２】
キナーゼのモジュレーターをスクリーニングする方法であって、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物および請求項３６に記載の薬学的組成物の少なくとも１種と少なくとも１種の候補試薬のいずれかとを混ぜ合わせる工程、および該キナーゼの活性に対する候補試薬の効果を決定する工程
を包含する、方法。
【請求項４３】
細胞における増殖活性を阻害する方法であって、該細胞または該複数の細胞に、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物および請求項３６に記載の薬学的組成物の少なくとも１種の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１】
キナーゼ活性、特に、ｃ−Ｋｉｔおよび／またはｆｌｔ−３を調節する式Ｉに従う化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグ：
【化１】
ここで、
Ｒ１およびＲ２の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換した低級アルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換した低級アリールアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、または必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルから選択される；
ｍおよびｎの各々は、別個に、１〜５である；
ＡおよびＢの各々は、別個に、５員〜１０員アリールまたはヘテロアリールから選択される；
Ｒ３は、−Ｈ、必要に応じて置換した低級アルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換した低級アリールアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、または必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルから選択される；
Ｒ３の２個は、それらが結合する窒素と一緒になって、組み合わされて、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成でき、該ヘテロシクリルは、１個と３個の間の追加ヘテロ原子を含有する；
Ｒ４は、−Ｈおよび必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；
各Ｒ５は、別個に、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、必要に応じて置換した低級アルキル、必要に応じて置換した低級アルケニル、または必要に応じて置換したアルキニルから選択される；そして
Ｌ１およびＬ２の各々は、別個に、存在しないおよび−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ３）−から選択される；
但し、該化合物は、Ｎ’−［３−［５−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−尿素（登録番号１４３７０４−６４−７）またはＮ’−［３−［５−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−尿素（登録番号１４３７０４−６３−６）のいずれかではなく、また、但し、該化合物は、式ｉに従っておらず、
【化２】
ここで、Ｒは、低級アルキルまたは必要に応じて置換したフェニルである；そしてＹは、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、またはＮ−低級アルキル−Ｎ−低級アルコキシアミノである、
化合物。
【請求項２】
置換基アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルが、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアリールアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、および必要に応じて置換したヘテロアリールアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌ１およびＬ２が、両方共に、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ３）−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ１およびＬ２が、両方共に、Ｅ−−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ３）−である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩである、請求項５に記載の化合物、
【化３】
ここで、Ｒ１およびＲ２の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換した低級アルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したアリールから選択される；
ＡおよびＢの各々は、ラジカルであり、該ラジカルは、別個に、フェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、ピラジニル、ベンゾフラニル、ベンゾピラゾリル、ベンゾキサゾリル、ナフチル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、およびビフェニルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項７】
式ＩＩａである、請求項６に記載の化合物、
【化４】
ここで、Ｒ１およびＲ２の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換した低級アルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したシクロアルキルまたは必要に応じて置換したアリールから選択される、
化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２の各々が、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
以下からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物：
４−（（Ｅ）−２−｛５−［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝エテニル）フェノール；
２−（メチルオキシ）−４−（（Ｅ）−２−｛５−［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝エテニル）フェノール；
４−（（Ｅ）−２−｛３−［（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）エテニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝エテニル）−２−（メチルオキシ）フェノール；
４−（（Ｅ）−２−｛３−［（Ｅ）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）エテニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝エテニル）−２−（メチルオキシ）フェノール；および
４−（（Ｅ）−２−｛３−［（Ｅ）−２−（４−フルオロフェニル）エテニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝エテニル）−２−（メチルオキシ）フェノール。
【請求項１０】
Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；そしてＲ２が、−Ｈ、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルコキシまたはハロアルキルから選択される；そしてＲ２が、−Ｈ、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＩＩＩである、請求項１１に記載の化合物、
【化５】
ここで、Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキルまたはハロアルコキシから選択される；そしてＲ２は、−Ｈ、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される、
化合物。
【請求項１３】
Ｌ１が、存在せず、そしてＬ２が、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ３）−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ１が、存在せず、そしてＬ２が、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＶである、請求項１３に記載の化合物、
【化６】
ここで、Ｒ１およびＲ２の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；そして各ＡおよびＢは、ラジカルであり、該ラジカルは、別個に、フェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、ピラジニル、ベンゾフラニル、ベンゾピラゾリル、ベンゾキサゾリル、ナフチル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、およびビフェニルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項１６】
以下からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物：
４−（（Ｅ）−２−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−
５−イル｝エテニル）フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（１−ベンゾチエン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−（（Ｅ）−２−｛３−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝エテニル）フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（５−クロロ−１−ベンゾフラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−［（Ｅ）−２−（３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）エテニル］フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−［（Ｅ）−２−（３−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）エテニル］フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；および
２−｛５−［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−１−ベンゾフラン−６−オール。
【請求項１７】
Ｌ２が、存在せず、そしてＬ１が、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ３）−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ２が、存在せず、そしてＬ１が、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式ＩＶａである、請求項１８に記載の化合物、
【化７】
ここで、Ｒ１およびＲ２の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；そして各ＡおよびＢは、ラジカルであり、該ラジカルは、別個に、フェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、ピラジニル、ベンゾフラニル、ベンゾピラゾリル、ベンゾキサゾリル、ナフチル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、およびビフェニルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項２０】
以下からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物：
２−（メチルオキシ）−４−［（Ｅ）−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）エテニル］フェノール；
４−［（Ｅ）−２−（５−ナフタレン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）エテニル］フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［５−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］エテニル｝フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］エテニル｝フェノール；
４−［（Ｅ）−２−（５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）エテニル］フェノール；
４−（（Ｅ）−２−｛５−［２−（メチルオキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝エテニル）フェノール；
４−（（Ｅ）−２−｛５−［３−（メチルオキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝エテニル）フェノール；
（４−｛３−［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
４−｛（Ｅ）−２−［５−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］エテニル｝フェノール；
４−［（Ｅ）−２−（５−ビフェニル−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）エテニル］フェノール；および
４−（（Ｅ）−２−｛５−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝エテニル）フェノール。
【請求項２１】
式Ｖである、請求項１４に記載の化合物、
【化８】
ここで、Ｒ１およびＲ２の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した低級アルキルまたは必要に応じて置換したシクロアルキルから選択される；そしてＡは、ラジカルであり、該ラジカルは、フェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、およびインドリルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項２２】
Ａが、フェニルまたは２−ベンゾイミダゾリルのいずれかである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、必要に応じて置換したヘテロアリシクリル、または低級アルキルの少なくとも１個で置換されており、該低級アルキルが、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３の少なくとも１個で置換されている、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ１およびＬ２が、両方共に、存在しない、請求項３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａが、６員または９員アリールまたはヘテロアリールであり、そしてＢが、６員アリールまたはヘテロアリールである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
以下からなる群から選択される、請求項２５に記載の化合物：
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３−エチルフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛３−［５−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
Ｎ−（３−アセチルフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３−ブロモフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−［４−（フェニルオキシ）フェニル］尿素；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［３，５−ビス（メチルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−｛４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝尿素；
Ｎ−（４−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［３−（メチルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［３，４−ビス（メチルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［６−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−｛４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
Ｎ−｛４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］尿素；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−｛４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−フェニル尿素；
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−フェニル尿素；
｛４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ’−（４−｛３−［５−（４−エチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；および
４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アニリン。
【請求項２７】
式ＶＩである、請求項２５に記載の化合物、
【化９】
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ６の各々は、別個に、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；ｐは、１〜５である；Ａは、ラジカルであり、該ラジカルは、フェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、ピラジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、またはインドリルから選択される；Ｌ３は、存在しない、−（ＣＨ２）０〜１Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）０〜１−、−（ＣＨ２）０〜１Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜１−、−（ＣＨ２）０〜１ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）０〜１−、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−（ＣＨ２）０〜１Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２（ＣＨ２）０〜１−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−（ＣＨ２）０〜１Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ３）−または−（ＣＨ２）０〜１Ｎ（Ｒ３）−から選択される、
化合物。
【請求項２８】
以下からなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物：
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（３，４−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（４−｛５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［５−クロロ−２−（メチルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（４−｛５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）−Ｎ’−［４−（フェニルオキシ）フェニル］尿素；
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（４−｛３−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（４−｛３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−Ｎ’−（４−｛５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−［２，４−ビス（メチルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（４−｛５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）尿素；
Ｎ−（４−｛３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−（２−フェニルエチル）エタンジアミド；
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−［４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］尿素；
４−（（Ｅ）−２−｛３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝エテニル）フェノール；
Ｎ−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（４−｛５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝フェニル）尿素；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（５−クロロ−１−ベンゾフラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
４−［（Ｅ）−２−（３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）エテニル］フェノール；
４−｛（Ｅ）−２−［３−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］エテニル｝フェノール；
２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；および
Ｎ−フェニル−Ｎ’−［４−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］尿素。
【請求項２９】
Ａがフェニルであるとき、Ｌ３が、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａが、フェニルまたはベンゾイミダゾリルのいずれかである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
式ＶＩＩａまたは式ＶＩＩｂのいずれかである、請求項３０に記載の化合物：
【化１０】
ここで、Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したアリール、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；ｍは、１〜５である；Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；Ｒ６は、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；ｐは、１〜５である、
化合物。
【請求項３２】
ＶＩＩｂにおける前記フェニル尿素が、前記ピラゾール部分に対して、メタ位またはパラ位のいずれかにある、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
式ＶＩＩｃまたは式ＶＩＩｄのいずれかである、請求項３２に記載の化合物、
【化１１】
ここで、Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ別個に、−Ｈまたは必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；必要に応じて、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合する窒素と一緒になって、組み合わされ、必要に応じて置換したヘテロアリシクリルを形成でき、該ヘテロアリシクリルは、１個と２個の間の追加ヘテロ原子を含有する；Ｒ６は、−Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、または必要に応じて置換した低級アルキルから選択される；ｐは、１〜５である；ｐは、１〜５である、
化合物。
【請求項３４】
ＶＩＩｃについて、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｒ３ｂが、前記ピラゾール部分に対して、メタ位またはパラ位のいずれかにある；そしてＶＩＩｄにおける前記フェニル尿素が、該ピラゾール部分に対して、メタ位またはパラ位のいずれかにある、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
表３：
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、薬学的組成物。
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または薬学的組成物の代謝産物。
【請求項３８】
キナーゼのインビボ活性を調節する方法であって、被験体に、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物および請求項３６に記載の薬学的組成物の少なくとも１種を含有する組成物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３９】
前記キナーゼが、ｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記キナーゼのインビボ活性を調節する工程が、該キナーゼの阻害を包含する、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
制御できない異常および／または不要な細胞活性に関連した疾患または障害を処置する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物および請求項３６に記載の薬学的組成物の少なくとも１種を含有する組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４２】
キナーゼのモジュレーターをスクリーニングする方法であって、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物および請求項３６に記載の薬学的組成物の少なくとも１種と少なくとも１種の候補試薬のいずれかとを混ぜ合わせる工程、および該キナーゼの活性に対する候補試薬の効果を決定する工程
を包含する、方法。
【請求項４３】
細胞における増殖活性を阻害する方法であって、該細胞または該複数の細胞に、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物および請求項３６に記載の薬学的組成物の少なくとも１種の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【公表番号】特表２００８−５１３４６４（Ｐ２００８−５１３４６４Ａ）
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３２４４３（Ｐ２００７−５３２４４３）
【出願日】平成１７年９月１５日（２００５．９．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３２８３９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３３９４３
【国際公開日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月１５日（２００５．９．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３２８３９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３３９４３
【国際公開日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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