ポリマーミセルからの疎水性物質の徐放方法
【課題】従来では見いだされていないポリマーミセルに内包された疎水性物質のミセル外への徐放性を向上させる方法の提供。
【解決手段】疎水性物質を包含したポリマーミセルとグリセリン、ジグリセリン、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ペンチレングリコール及びヘキシレングリコールから選ばれる１種又は２種以上の化合物を共存させることで、従来のポリマーミセルのみの使用と比較して、疎水性物質のミセル外への徐放性を著しく向上させる。
【解決手段】疎水性物質を包含したポリマーミセルとグリセリン、ジグリセリン、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ペンチレングリコール及びヘキシレングリコールから選ばれる１種又は２種以上の化合物を共存させることで、従来のポリマーミセルのみの使用と比較して、疎水性物質のミセル外への徐放性を著しく向上させる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
疎水性物質を内包した下記の式（１）〜式（２）で表されるブロックコポリマーからなるポリマーミセルと、グリセリン、ジグリセリン、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ペンチレングリコール及びヘキシレングリコールから選ばれる１種又は２種以上の化合物を共存させることを特徴とする、ポリマーミセルからの疎水性物質の徐放方法。
【化１】
【化２】
［各式中、Ｒ１及びＲ３は、それぞれ独立して、水素原子又は保護されていてもよい官能基が置換したもしくは未置換の低級アルキル基を表し、Ｒ２は水素原子、飽和もしくは不飽和のＣ１〜Ｃ２９脂肪族カルボニル基又はアリールカルボニル基を表し、Ｒ４は水酸基、飽和もしくは不飽和のＣ１〜Ｃ３０脂肪族オキシ基又はアリール−低級アルキルオキシ基を表し、Ｒ５は水素原子、フェニル基、Ｃ１〜Ｃ８アルキル基又はベンジル基を表し（但し、Ｒ５は１つのブロックコポリマー内の各アミノ酸ユニットにおいて任意に選択可能である。また、Ｒ５における水素原子はアミノ酸ユニット全体に対して0〜60％を占め、かつ存在する場合はランダムに存在する。）、Ｌ１及びＬ２は、それぞれ独立して連結基を表し、ｎは10〜2500の整数であり、ｘは10〜300の整数であり、ｙは１又は２の整数を表す。］
【請求項２】
請求項１記載の式（１）〜式（２）で表されるブロックコポリマーにおいて、Ｒ５における水素原子が、アミノ酸ユニット全体に対して0〜50％であることを特徴とする、請求項１記載のポリマーミセルからの疎水性物質の徐放方法。
【請求項３】
請求項１記載の式（１）〜式（２）で表されるブロックコポリマーにおいて、Ｒ５における水素原子が、アミノ酸ユニット全体に対して0〜20％であることを特徴とする、請求項１記載のポリマーミセルからの疎水性物質の徐放方法。
【請求項４】
請求項１記載のポリマーミセルの平均粒子径が40〜600nmの範囲であることを特徴とする、請求項１〜３記載のポリマーミセルからの疎水性物質の徐放方法。
【請求項５】
請求項１記載のポリマーミセルの平均粒子径が40〜200nmの範囲であることを特徴とする、請求項１〜３記載のポリマーミセルからの疎水性物質の徐放方法。
【請求項１】
疎水性物質を内包した下記の式（１）〜式（２）で表されるブロックコポリマーからなるポリマーミセルと、グリセリン、ジグリセリン、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ペンチレングリコール及びヘキシレングリコールから選ばれる１種又は２種以上の化合物を共存させることを特徴とする、ポリマーミセルからの疎水性物質の徐放方法。
【化１】
【化２】
［各式中、Ｒ１及びＲ３は、それぞれ独立して、水素原子又は保護されていてもよい官能基が置換したもしくは未置換の低級アルキル基を表し、Ｒ２は水素原子、飽和もしくは不飽和のＣ１〜Ｃ２９脂肪族カルボニル基又はアリールカルボニル基を表し、Ｒ４は水酸基、飽和もしくは不飽和のＣ１〜Ｃ３０脂肪族オキシ基又はアリール−低級アルキルオキシ基を表し、Ｒ５は水素原子、フェニル基、Ｃ１〜Ｃ８アルキル基又はベンジル基を表し（但し、Ｒ５は１つのブロックコポリマー内の各アミノ酸ユニットにおいて任意に選択可能である。また、Ｒ５における水素原子はアミノ酸ユニット全体に対して0〜60％を占め、かつ存在する場合はランダムに存在する。）、Ｌ１及びＬ２は、それぞれ独立して連結基を表し、ｎは10〜2500の整数であり、ｘは10〜300の整数であり、ｙは１又は２の整数を表す。］
【請求項２】
請求項１記載の式（１）〜式（２）で表されるブロックコポリマーにおいて、Ｒ５における水素原子が、アミノ酸ユニット全体に対して0〜50％であることを特徴とする、請求項１記載のポリマーミセルからの疎水性物質の徐放方法。
【請求項３】
請求項１記載の式（１）〜式（２）で表されるブロックコポリマーにおいて、Ｒ５における水素原子が、アミノ酸ユニット全体に対して0〜20％であることを特徴とする、請求項１記載のポリマーミセルからの疎水性物質の徐放方法。
【請求項４】
請求項１記載のポリマーミセルの平均粒子径が40〜600nmの範囲であることを特徴とする、請求項１〜３記載のポリマーミセルからの疎水性物質の徐放方法。
【請求項５】
請求項１記載のポリマーミセルの平均粒子径が40〜200nmの範囲であることを特徴とする、請求項１〜３記載のポリマーミセルからの疎水性物質の徐放方法。
【公開番号】特開２００９−２７５００７（Ｐ２００９−２７５００７Ａ）
【公開日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−１２９１６９（Ｐ２００８−１２９１６９）
【出願日】平成２０年５月１６日（２００８．５．１６）
【出願人】（０００１１９４７２）一丸ファルコス株式会社 (78)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年５月１６日（２００８．５．１６）
【出願人】（０００１１９４７２）一丸ファルコス株式会社 (78)
【Ｆターム（参考）】
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