説明

植物性抽出物を含有する口腔組成物

本開示は、植物由来の少なくとも2つの植物性活性成分を有する口腔組成物を提供する。該口腔組成物にはまた、少なくとも2つの活性成分の有効量をin vivoで送達する、口腔で許容されうるビヒクルも含まれる。植物性活性成分は、口腔組成物に、特に有効な抗微生物(抗細菌、抗ウイルス、および/または抗真菌)、酸化防止、抗炎症、抗加齢、およびまたは治癒特性を提供する。

【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【0001】
[0001]口腔炎症は、例えば歯周炎を含む一般的な口腔状態と関連する。歯肉炎は、歯肉疾患の最初の段階である。歯肉炎の原因は、歯および歯肉上に形成される細菌の柔らかくべたべたした無色のフィルムである歯垢である。歯垢は、治療せずに放置されると、歯肉組織に炎症を起こすかまたは歯肉組織を感染させて歯肉炎を引き起こしうる毒素を産生する。未治療の歯肉炎は、次第に、歯肉から、歯を支える靱帯および骨に広がる可能性もあり、そして歯周炎を引き起こしうる。
【0002】
[0002]当該技術分野において、歯垢形成および歯垢形成に関連する口腔感染を遅延させる、非常に多様な抗細菌剤が示唆されてきている。他の活性成分とともに口腔ケア組成物内に取り込まれた際の抗細菌化合物の抗歯垢効能を予測するのは困難である。さらに、多くの抗細菌剤は、口腔ケア送達ビヒクル中の1以上の構成要素と負に相互作用して、練り歯磨きおよび口腔リンスを含む、こうした口腔組成物の有効な能力を減少させる。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0003】
特定の抗細菌剤の効能にもかかわらず、口腔ケア組成物の効能および/または生物学的利用能をin vivoで改善させる口腔ケア組成物を開発することに対して、連続した関心がある。さらに、口腔において多数の効能、例えば口腔の歯垢、歯肉炎、歯周炎または疾患と闘う効能を有する一方、他の効果、例えば抗炎症効果をさらに有する口腔ケア組成物が望ましい。さらに、天然または植物に基づく活性成分を含有する口腔組成物が望ましい。
【発明を解決するための手段】
【0004】
[0003]多様な側面において、本開示は、植物由来の少なくとも2つの植物性活性成分を有する口腔組成物を提供する。該口腔組成物にはまた、少なくとも2つの活性成分の有効量をin vivoで送達する、口腔で許容されうるビヒクルも含まれる。口腔組成物は、抗微生物(抗細菌、抗ウイルス、および/または抗真菌)、酸化防止、抗炎症、抗加齢、およびまたは治癒特性を提供する。
【0005】
[0004]多様な側面において、口腔組成物には、以下の属:ハナハッカ属(Origanum)、イブキジャコウソウ属(Thymus)、ラバンデュラ属(Lavandula)、サルビア属(Salvia)、メリッサ属(Melissa)、クミン属(Cuminum)、オランダゼリ属(Petroselinum)、キンセンカ属(Calendula)、マンジュギク属(Tagetes)、ボスウェリア属(Boswellia)、ニワトコ属(Sambucus)、コパイフェラ属(Copaifera)、ウコン属(Curcuma)、ネギ属(Allium)、ヒレハリソウ属(Symphytum)、ザクロ属(Punica)、キャベツヤシ属(Euterpe)、クララ属(Sophora)、ダイオウ属(Rheum)、ソバ属(Fagopyrum)、ツバキ属(Camellia)、オウレン属(Coptis)、ヒドラスティス属(Hydrastis)、ヒイラギナンテン属(Mahonia)、キハダ属(Phellodendron)、メギ属(Berberis)、キサントリザ属(Xanthorhiza)、スイカズラ属(Lonicera)、スノキ属(Vaccinium)、ニッケイ属(Cinnamomum)、ブドウ属(Vitis)、モモタマナ属(Terminalia)、マツ属(Pinus)、ネムノキ属(Albizia)、センダン属(Melia)、サルバドラ属(Salvadora)、ガラナ属(Paullinia)、コショウ属(Piper)、フトモモ属(Syzygium)、ミルラノキ属(Commiphora)、クルミ属(Juglans)、タツナミソウ属(Scutellaria)、およびモクレン属(Magnolia)の1以上の植物から選択される少なくとも2つの植物性活性成分;ならびに少なくとも2つの活性成分の有効量をin vivoで送達する、口腔で許容されうるビヒクルが含まれる。
【0006】
[0005]さらに別の側面において、口腔組成物には、以下の種:オリガヌム・ブルガレ(Origanum vulgare)、オリガヌム・オニテス(Origanum onites)、オリガヌム・マジョラナ(Origanum majorana)、オリガヌム・ヘラクレオティクム(Origanum heracleoticum)、ティムス・ブルガリスL(Thymus vulgaris L)、ティムス・シトリオドルス(Thymus citriodorus)、ティムス・プレジオイデス(Thymus pulegioides)、ティムスxヘルバ−バロナ(Thymus x herba−barona)、ティムス・セルピルム(Thymus serpyllum)、ラバンデュラ・アングスティフォリア/オフィシナリス(Lavandula angustifolia/officinalis)、ラバンデュラ・ストエカス(Lavandula stoechas)、ラバンデュラ・デンタテ(Lavandula dentate)、ラバンデュラxインテルメディア(Lavandula x intermedia)、ラバンデュラ・マルティフィダ(Lavandula multifida)、サルビア・オフィシナリス(Salvia officinalis)、サルビア・ディビノルム(Salvia divinorum)、サルビア・アピアナ(Salvia apiana)、メリッサ・オフィシナリス(Melissa Officinalis)、クミヌム・シミヌム(Cuminum cyminum)、ペトロセリヌム・クリスプム(Petroselinum crispum)、カレンデュラ・アルベンシス(Calendula arvensis)、カレンデュラ・マデレンシス(Calendula maderensis)、カレンデュラ・オフィシナリス(Calendula officinalis)、タゲテス・エレクタ(Tagetes erecta)、タゲテス・ミヌタ(Tagetes minuta)、タゲテス・パツラ(Tagetes patula)、ボスウェリア・サクラ(Boswellia sacra)、ボスウェリア・フレレアナ(Boswellia frereana)、ボスウェリア・セラタ(Boswellia serrata)、ボスウェリア・パピリフェラ(Boswellia papyrifera)、サンブクス・ニグラ(Sambucus nigra)、サンブクス・メラノカルパ(Sambucus melanocarpa)、サンブクス・ラセモサ(Sambucus racemosa)、コパイフェラ・ラングスドルフィ(Copaifera langsdorfii)、クルクマ・ロンガ(Curcuma longa)、アリウム・サティブ(Allium sativu)、シンフィツム・オフィシナレ(Symphytum officinale)、プニカ・グラナツム(Punica granatum)、エウテルペ・オレラセ(Euterpe oleracea)、ソフォラ・フラベセンス(Sophora flavescens)、レウム・ラバルバルム(Rheum rhabarbarum)、レウム・ラポンティクム(Rheum rhaponticum)、ファゴピルム・エスクレンツム(Fagopyrum esculentum)、カメリア・シネンシス(Camellia sinensis)、コプティス・テータ(Coptis teeta)、ヒドラスティス・カナデンシス(Hydrastis canadensis)、マホニア・アキフォリウム(Mahonia aquifolium)、フェロデンドロン・アムレンス(Phellodendron amurense)、ベルベリス・ブルガリス(Berberis vulgaris)、キサントリザ・シンプリシシマ(Xanthorhiza simplicissima)、ロニセラ・セプリフォリウ(Lonicera ceprifoliu)、バクシニウム・マクロカルポン(Vaccinium macrocarpon)、シナモムム・ゼイラニクム・ニース(Cinnamomum zeylanicum Nees)、シナモムム・ベルム(Cinnamomum verum)、ビティス・ビニフェラ(Vitis Vinifera)、テルミナリア・ベレリカ(Terminalia Bellerica)、ピヌス・ピナスター(Pinus Pinaster)、アルビジア・レベック(Albizia Lebbek)、メリア・アザディラクタ(Melia Azadirachta)、サルバドラ・ペルシカ(Salvadora persica)、パウリニア・クパナ(Paullinia cupana)、ピペル・ベトル(Piper betle)、シジジウム・アロマティクム(Syzygium aromaticum)、コミフォラ・ミルラ(Commiphora myrrha)、ジュグランス・レジア(Juglans regia)、スキュテラリア・バイカレンシス(Scutellaria baicalensis)、およびマグノリア・オフィシナリス(Magnolia officinalis)の1以上の植物より選択される少なくとも2つの植物性活性成分が含まれる。
【0007】
[0006]本発明のさらなる使用、利点および態様が、本明細書に示す説明より明らかである。説明および特定の例は、例示のみの目的のために意図され、そして本開示の範囲を限定することを意図されないことを理解しなければならない。
【発明を実施するための形態】
【0008】
[0007]本明細書全体において、範囲は、該範囲内のありとあらゆる値を記載するための簡単な表現として用いられる。範囲内のいかなる値を範囲の終点として選択してもよい。
【0009】
[0008]口腔組成物で使用するのに適した植物性活性成分には、天然供給源または化合物由来の天然抽出物または活性化合物が含まれてもよい。本明細書において、開示の多様な態様で使用するのに適した「抽出物」は、葉、茎、柄、外皮(すなわち樹皮)、髄、種子、果肉、果汁、根、花、あるいは植物または他の天然供給源の任意の他の適切な部分を含む、植物の任意の部分から得られてもよい。用語「植物性活性成分」は、そこに含有されるこうした天然抽出物および/または活性化合物の抽出物、油または生薬組成物、活性化合物、誘導体、合成または半合成同等物を含む。したがって、特定の側面において、1以上の活性成分には、天然植物性抽出物などの、天然供給源からの(したがって「に由来する」)化合物に類似の誘導体または合成化合物が含まれる。特定の天然抽出物は、精油の場合のように、または抽出物が油キャリアー中で希釈されている場合には、親油性キャリアー中にあることに注目すべきである。他の抽出物は、親油性キャリアーから部分的にまたは完全に分離されていてもよく、そして単に、抽出物の活性化合物および疎水性キャリアーまたは溶媒を含有してもよい。抽出物は、液体または乾燥粉末型であってもよい。
【0010】
[0009]本明細書において、固体または液体原料を「抽出すること」またはその「抽出」は、原料を適切な溶媒と接触させて、該原料から抽出されることが望ましい物質(単数または複数)を取り除くことを意味する。原料が固体である場合、溶媒と接触させる前に、乾燥させ、そして粉砕するかまたはすりつぶすことが好ましい。当業者に知られる慣用的手段によって、例えば、固形原料をホルダーに保持し、そして溶媒が原料を通過することを可能にするSoxhlet装置などの抽出装置を用いることによって;溶媒および原料を一緒にブレンドし、そして次いで液相および固相または2つの非混和性液相を、ろ過によるかまたは沈降およびデカントによるなどで分離することによって、こうした抽出を実行してもよい。多様な態様において、口腔ケア組成物で用いる植物性活性成分は、再現可能で安定な品質であり、そして微生物学的安全性を有する。
【0011】
[0010]多様な側面において、2以上の植物性活性成分の組み合わせは、口腔ケア組成物に、口腔組成物の抗微生物、抗歯垢、抗歯肉炎、抗歯周炎、抗歯石、抗炎症、酸化防止、抗加齢および/または治癒効果を増進させる利点を提供しうる。多様な側面において、植物性活性成分のある特定の組み合わせは、植物性であれまたは非植物性であれ、他の口腔ケア活性成分の効能を増進させることによって、特に有益である。多くの抽出物は、多様な分野および機能性で、効能に貢献する広い補完物に相当する、多数の活性化合物を有する。植物性活性成分として2以上の抽出物を包含すると、さらなる補完性が提供され、そしていくつかの場合、互いに組み合わせて用いた場合、予期せぬ利点が提供される。本発明の組成物はまた、全身の健康状態を改善し、そして/または維持するためにも使用可能である。
【0012】
[0011]口腔組成物で有用な植物性活性成分は、好ましくは、哺乳動物で使用するのに安全であり、そして適している。多様な態様において、本開示の口腔組成物は、口腔組成物総量に基づいて、約0.0001%〜約10%、好ましくは約0.001%〜約5%、より好ましくは約0.01%〜約3%の植物性活性成分累積量を含む(本明細書において、すべてのパーセントは、別に示さない限り、組成物総重量の重量%による)。
【0013】
[0012]さらに、口腔ケア組成物中の植物性活性成分濃度は、抽出物中の活性化合物の相対濃度および生物学的利用能に必要な投薬量に応じ、そしてこうしたものとして、存在する植物性活性成分の量は、当業者に認識されるように多様でありうることが意図される。多様な側面において、口腔組成物は、使用に際して口腔に送達される量が所望の効果を提供するのに有効であるように、2以上の植物性活性成分の量を有する。あるいは、組成物は、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17またはそれより多くを含有しうる。さらに、植物性活性成分の濃度は、典型的には、口腔組成物の型に応じる。例えば、歯磨剤、ジェル、または歯磨き粉が、より高い濃度を有するところ、口腔リンスは、典型的には、分散しやすいことから、同じ送達投薬量を達成するために、比較的低い濃度の活性成分を有する。同様に、菓子組成物は、典型的には、溶解するかまたは咀嚼されるため、十分な分散を可能にするために、比較的高濃度の活性成分を有する。
【0014】
[0013]以下の説明は、口腔組成物で使用するための植物性活性成分が得られうる適切な植物供給源に関する。以下により詳細に記載されるように、2より多い天然活性成分の組み合わせが適しており、そしていくつかの側面において、非常に望ましい。以下に論じるように、植物性活性成分は、口腔ケア組成物に以下の利点の1以上を提供する:抗微生物(抗細菌、抗ウイルス、および/または抗真菌)、酸化防止、抗炎症、抗加齢、およびまたは治癒特性。
【0015】
[0014]例えば、特定の植物性活性成分の利点には、コラゲナーゼ阻害および/またはサーチュイン活性化が含まれる。サイトカインは、哺乳動物の免疫系応答によって活性化されて、線維芽細胞および骨芽細胞などの細胞を刺激することによってコラゲナーゼ産生を誘導し、こうして間接的な組織損傷を生じうる。したがって、植物性活性成分は、コラゲナーゼ活性または産生を最小限にしうる。他方、いくつかの側面において、植物性活性成分は、サーチュイン酵素活性(例えばSir2)を増加させることも可能であり、これは、ストレス条件に対する体の応答に関与して、そして寿命を延ばす効果を増進させ、こうして抗加齢を促進すると仮定される。
【0016】
[0015]本明細書で論じるように、2以上の植物性活性成分は、植物から単離された化合物または抽出物に由来するかまたはこれらに基づく。以下の植物は各々、1以上の口腔ケア上の利点に関して、口腔組成物において有用な1以上の活性成分を提供する。例えば、ロメインス・オフィシナリス(Romains officinalis)(ローズマリー)由来の抽出物は、抗細菌および抗炎症効果を有する。ローズマリー抽出物は、フラボノイド、トリテルペン酸およびフェノール酸を含む、多様な有機および無機物質を含有する。有用な有機化合物の限定されない例には、1,8−シネオール、樟脳、a−ピネン、カルノシン酸、ローズマリー酸、ウルソール酸、カルノソール、およびオレアノール酸が含まれる。多様な抽出物に関連して、本明細書に含有される活性化合物の議論には、口腔組成物中で有効と考えられる化合物が含まれる;しかし、こうした化合物のリストは非包括的であり、そしていくつかの場合、これから同定されるかまたは完全に性質決定されなければならないが、実験的な観察によって望ましい効果が示されている。さらに、多様な側面において、そこに含有されるすべての化合物を含む全抽出物は、最も有効な植物性活性成分を提供する。口腔組成物中で使用するためのローズマリー抽出物は、Trivediらに対するものであり、そしてColgate−Palmoliveに譲渡されている米国特許公報2006/0134025に論じられており、該公報はその全体が本明細書に援用される。説明中に含有される参考文献に対する各々のさらなる言及は、その全体が本明細書に完全に援用される。ローズマリー植物の葉の抽出物は、例えば、ニュージャージー州ピスカタウェイのSabinsa社によって、ローズマリー抽出物として販売されている。植物に基づく多様な抽出物中に見られるこうした化合物を、抽出物から単離してもよく、そして植物性活性成分として独立に用いてもよい。例えば、カルノシン酸は、虫歯、歯肉炎、および口臭を引き起こす口腔細菌に対して有効であることが見出されているため、これを独立に単離し、そして口腔組成物中で用いてもよい。
【0017】
[0016]本解説にしたがって有用な他の抽出物には、以下の属に分類される植物を含む、シソ科(Lamiaceae)由来の植物の任意の適切な一部が含まれる:ハナハッカ属、イブキジャコウソウ属、ラバンデュラ属、サルビア属、ペロフスキア属、フロミス属(Phlomis)、またはメリッサ属。例えば、適切な抽出物には、亜種(オリガヌム・ブルガレ亜種)、オリガヌム・オニテス(一般的に、「イタリアンオレガノ」または「ポットマジョラム」として知られる)、オリガヌム・マジョラナ(一般的に、「マジョラム」または「スイートマジョラム」として知られる)およびオリガヌム・ヘラクレオティクムを含む、オリガヌム・ブルガレL(一般的に、「オレガノ」、「野生オレガノ」、または「野生マジョラム」として知られる)に由来するものが含まれる。オリガヌム・ブルガレ亜種には、O.ブルガレ亜種ブルガレ、O.ブルガレ亜種ビリデ(viride)、およびO.ブルガレ亜種ヒルツム(hirtum)(一般的に、「グリークオレガノ」または「野生オレガノ」として知られる)が含まれる。「オレガノ」は、ハナハッカ属のすべての適切な種および亜種を含む。オレガノは、カルバクロール、チモール、およびローズマリー酸を含む、30を超える活性化合物を含有すると考えられる。
【0018】
[0017]やはりシソ科であるイブキジャコウソウ属(タイム)には、300を超える種および亜種が含まれる。適切な抽出物には、以下の植物から単離されるものが含まれる:ティムス・ブルガリスL、T.シトリオドルス、T.プレジオイデス、T.xヘルバ−バロナ、T.セルピルム。「タイム」は、カルバクロールおよびチモール活性化合物を含有すると考えられる、イブキジャコウソウ属のすべての適切な種および亜種、ならびにそれらに由来する抽出物を含む。他の適切な抽出物には、30を超える種を含むラバンデュラ(ラベンダー)属が含まれる。適切なラベンダー種には、ラバンデュラ・アングスティフォリア(以前は、L.オフィシナリスL.として知られた)、L.ストエカス;L.デンタテ;L.xインテルメディア;およびL.マルティフィダが含まれる。ラベンダー抽出物は、とりわけ、活性化合物、酢酸リナリルおよびリナロールを含有する。「セージ」には、一般的に、シソ科の3つの属、すなわちサルビア属、ペロフスキア属、およびフロミス属の植物が含まれる。特定の側面において、有用な植物には、サルビア・オフィシナリス(コモンセージ)、S.ディビノルム(占い師のセージ);およびS.アピアナ(ホワイトセージ)が含まれる。S.オフィシナリス由来の抽出物は、とりわけ、抗生物質、抗真菌、および収斂効果がある。別の適切な抽出物は、抗細菌および抗ウイルス特性を有するレモンバーム植物(メリッサ・オフィシナリス)に由来する。
【0019】
[0018]本解説にしたがって有用なさらなる抽出物にはまた、クミン属およびオランダゼリ属を含むセリ科(Apiaceae)植物由来のものも含まれる。クミヌム・シミヌム(クミン)は、クミンアルデヒドおよびピラジン類を含む、多様な活性化合物を含有する。ペトロセリヌム・クリスプム(パセリ)には、アピオール、フラノクマリン、およびソラレン化合物が含まれる。クミンおよびパセリ抽出物は、とりわけ、有益な酸化防止活性を有する。
【0020】
[0019]どちらも一般的に「マリーゴールド」として知られるキンセンカ属およびマンジュギク属は、どちらもセリ科である。キンセンカ属には、カレンデュラ・アルベンシス(フィールドマリーゴールド);C.マデレンシス(マディラマリーゴールド);およびC.オフィシナリス(ポットマリーゴールド)を含む、多くの種および亜種が含まれる。キンセンカ属抽出物は、カレンジン酸を含む、多様な活性化合物を含有する。マンジュギク属には、タゲテス・エレクタ;T.ミヌタ、T.パツラ等を含む、60を超える種および亜種が含まれる。キンセンカ属およびマンジュギク属両方の抽出物は、酸化防止および抗炎症活性を有し、そして、虫歯、歯肉炎および口臭を引き起こす口腔細菌に対して有効である。
【0021】
[0020]ボスウェリア属は、ボスウェル酸化合物を含む、抗炎症特性を有する抽出物を産生する樹木の属である。例えば、ボスウェリア・サクラ、B.フレレアナ;B.セラタ;およびB.パピリフェラおよびその亜種は、適切な抽出物を産生する。ボスウェリア属植物から単離される有用な活性化合物は、アセチルケトβ−ボスウェル酸(AKBBA)、例えば3−アセチル11−ケトβ−ボスウェル酸であり、これは抗細菌、抗炎症および酸化防止活性を示す。β−ボスウェル酸および有機酸の混合物を含む、商業的に入手可能なB.セラタ抽出物は、BOSWELLINTM CGとして、Sabinsa社から入手可能である。
【0022】
[0021]ニワトコ属には、一般的にエルダーベリーまたはニワトコと称される30を超える種および亜種が含まれる。とりわけ、サンブクス・ニグラ(セイヨウニワトコ(common elder));S.メラノカルパ(ブラックベリーニワトコ);S.ラセモサ(アカミニワトコ)を含む、多様なニワトコ属種が適切である。エルダーベリー抽出物は、酸化防止活性を有し、そしてさらに、口腔組成物において、1以上の以下の利点を提供することが発見されてきている:抗細菌、酸化防止、コラゲナーゼ阻害、サーチュイン活性化、および抗炎症特性。
【0023】
[0022]コパイフェラ・ラングスドルフィ(コパイバ・バルサム(copaiba balsam))の抽出物が有用であり、化合物、クルクミン、デメトキシクルクミン、ビス−デメトキシクルクミン、およびテトラヒドロクルクミノイドを含むクルクマ・ロンガ(ターメリック)もまた有用である。さらなる適切な抽出物には、アリウム・サティブム(Allium sativum(ニンニク))、またはネギ属の他の植物から単離されるものが含まれる。ニンニク抽出物は、酸化防止および/または抗微生物上の利点を提供する、アリシン、アリイン、アホエン、および他のフラボノイドを含有する。シンフィツム・オフィシナレ(コンフリー)またはヒレハリソウ属の他の植物は、酸化防止、抗炎症、および/または抗微生物剤として有用であり;加水分解可能タンニン、プニカラジンなどの多様な酸化防止ポリフェノールを含むプニカ・グラナツム(ザクロ)抽出物;レスベラトロール、アントシアニン、ならびにホモオリエンチン、オリエンチン、タシフォリン、デオキシヘキソース、イソビテキシン、スコパリンなどの多様な他のフラボノイドおよびフラボノイド様化合物を含有する、エウテルペ・オレラセ(アサイーパーム);抗炎症および抗細菌機能を有するクラリノンを生物活性フラボノイドとして含有するソフォラ・フラベセンス抽出物も同様である。上述の抽出物は各々、1以上の酸化防止、抗炎症、抗ウイルス、および/または抗細菌特性を示す。クラリノンの代表的な構造は:
【0024】
【化1】

【0025】
である。
[0023]本開示の特定の側面において、口腔組成物は、商標名SABIWHITETMのもとに、Sabinsa社より入手可能なテトラヒドロクルクミノイドを含む、C.ロンガ由来の商業的に入手可能な抽出物を場合によって含み、これは、以下の代表的な構造を有すると考えられる:
【0026】
【化2】

【0027】
[0024]多様な植物抽出物は、レウム・ラバルバルムおよびR.ラポンティクム(ガーデンルバーブ)を含むダイオウ属を含むタデ科(Polygonaceae)、ならびにファゴピルム・エスクレンツム・モエンチ(Moench)(ソバ)植物の多様な植物で見られる、酸化防止フラボノイドグリコシド(フラボノール、ケルセチン、および二糖、ルチノースを含む)である活性化合物ルチン(ケルセチン−3−ルチノシド)を含有する。代表的な構造と考えられるものを以下に示す:
【0028】
【化3】

【0029】
[0025]ルチンは、スーパーオキシドラジカルを取り除き、金属イオンをキレートし、好中球の破裂を調節し、脂質過酸化を阻害し、生物学的酸化防止剤還元グルタチオンを維持し、そしてフェントン反応(反応性酸素種を生成する)に関与すると考えられる。したがって、ルチンは、酸化防止、抗炎症、抗発癌、抗血栓、細胞防御および血管保護活性を有し、これは口腔組成物にとって有益である。さらに、ルチンは、口腔組成物において、抗歯垢および酸化防止活性を増大させる。
【0030】
[0026]抗細菌、酸化防止、および/または抗炎症天然抽出物の限定されない例には、緑茶またはウーロン茶、シナモン、ゴールドスレッド、クランベリーおよび他のツツジ科(Ericaceae)植物、ハニーサックル、ブドウ種子、ミロバラン、ローズマリー、東インドクルミ、ニーム、ニルリ、およびマツ樹皮から単離されるものが含まれる。
【0031】
[0027]緑茶およびウーロン茶は、カメリア・シネンシスから単離される。カメリア・シネンシスの任意の変種、型、または亜種を用いてもよく、そしてこれらは、その任意の亜種分類群より選択されてもよく、その適切な例は:例えば先のC.アサミカ(C. assamica)および変種クチャ(kucha)を含むC.シネンシス変種アサミカ;例えば先の亜種ラシオカリクス(lasiocalyx)および変種シャン(Shan)を含むC.シネンシス変種カンボジエンシス(cambodiensis);C.シネンシス変種デフンゲンシス(dehungensis);C.シネンシス変種プビリンバ(pubilimba);ならびに例えば先の変種ボヘア(bohea)、マクロフィラ(macrophylla)、パルビフォリア(parvifolia)、およびワルデネ(waldenae)を含むC.シネンシス変種シネンシスである。カメリア・シネンシス抽出物の活性構成要素は、カテキン、エポカテキン、エピガロカテキン、没食子酸エピカテキン、ガロカテキンおよびエピガロカテキンを含む、ポリフェノールカテキン類であると考えられる。口腔組成物中で用いられる非酸化ツバキ(例えば緑茶)の抽出物は、Worrellに対する米国特許公報第2006/0141073号に記載され、そして酸化ツバキ(例えばウーロン茶)の抽出物は、Boydらに対する米国特許公報第2006/0141039号に記載され、これらはどちらもColgate−Palmoliveに譲渡されている。適切なツバキ属抽出物の例は、Sabinsa社より入手可能な、「緑茶抽出物CG」指定番号MS−0726−01である。
【0032】
[0028]ゴールドスレッド抽出物は、以下の植物科、バンレイシ科(Annonaceae)、メギ科(Berberidaceae)、ツヅラフジ科(Menispermaceae)、ケシ科(Papaveraceae)、キンポウゲ科(Ranunculaceae)、ミカン科(Rutaceae)、ショウガ科(Zingiberaceae)、ナディナ属(Nadina)、ヒイラギナンテン属、カラマツソウ属(Thalictrum)種の1以上から得られる。例えば、口腔組成物中で望ましい利点を有するゴールドスレッド抽出物は、コプティス・テータ(オウレン)である。ゴールドスレッド抽出物の活性化合物は、ベルベリン(抗炎症、抗微生物化合物)であると考えられる。ゴールデンシール(オレンジ根)、ヒドラスティス・カナデンシスは、キンポウゲ科のものであり、そしてその活性構成要素の1つは、ベルベリン、ならびにヒドラスチン・アルカロイドであると考えられる。活性化合物としてベルベリンを有する他の抽出物には、マホニア・アキフォリウム(オレゴンブドウ)、フェロデンドロン・アムレンス(キハダ)、ベルベリス・ブルガリス(バーベリー)、およびキサントリザ・シンプリシシマ(オウコン)が含まれる。
【0033】
[0029]ハニーサックル(ロニセラ・セプリフォリウム(Lonicera ceprifolium))抽出物は、ハニーサックル植物の花から得られる。ハニーサックル抽出物中の活性ポリフェノール物質は、クロロゲン酸および/またはルテノリン(lutenolin)・フラボノイドであると考えられる。ツツジ科は、広く、100を超える属および4,000を超える関連種を指し、例えば、Sankerらに対するU.S. 5,980,869に開示されるものがある。特定の態様において、クランベリー(バクシニウム・マクロカルポン)などのスノキ属の植物由来の抽出物は、抗細菌天然抽出物として有用である。
【0034】
[0030]シナモムム・ゼイラニクム・ニースまたはC.ベルムは、桂皮アルデヒド、オイゲノール、桂皮酸エチル、ベータ−カリオフィレン、リナロール、およびメチルカビコールを含む、多数の活性化合物を含有する。シナモンの抽出物は、酸化防止および抗細菌活性を示す。ブドウ種子またはブドウの皮の抽出物は、ビティス・ビニフェラ植物から単離され、そしてこれには、レスベラトロールを含む多様なポリフェノール、および酸化防止剤プロアントシアニジン類が含まれる。ミロバランは、好ましくは、テルミナリア・ベレリカ果実から抽出される。マツ樹皮抽出物は、好ましくはピヌス・ピナスター(海洋性マツ)の外皮(樹皮)から抽出され、ピクノジェノールを含み、そして抗細菌、抗炎症、酸化防止および抗加齢活性を示す。ニームまたはインドセンダン植物(メリア・アザディラクタ)の樹皮の抽出物は、既知の抗細菌構成要素である。ニルリまたはフィランタス・ニルリ(Phyllanthus Niruri)抽出物もまた、既知の抗細菌抽出物である。サルバドラ・ペルシカ(ミスワック)抽出物は、口腔ケア組成物において有効な抗細菌効果を提供する。特定の側面において、植物性活性成分は、パウリニア・クパナ(ガラナ)から単離可能であり、その抽出物には、カフェイン、カテキン類、テオブロミン、テオフィリンおよび他のアルカロイドが含まれる。
【0035】
[0031]ピペル・ベトル(キンマ(betel))抽出物、特に、キンマの葉由来の抽出物には、カビベトール、カビコール、エストラゴール、オイゲノール、メチルオイゲノール、およびヒドロキシカテコールを含む活性化合物が含まれ;シジジウム・アロマティクム(クローブ)抽出物は、殺菌および麻酔特性を有し、そしてこれには、化合物、オイゲノール、ベータ−カリオフィリン、バニリン、クラテゴール酸、サリチル酸メチル、タンニン類、フラボノイド類(オイゲニン、ケンペロール、ラムネチン、およびオイゲンチチン(eugentitin))、トリテルペノイド類(オレアノール酸、スティグマステロールおよびカンペステロール)、および多様なセスキテルペン類が含まれる。コミフォラ・ミルラ(ミルラ)は、抗微生物および抗炎症上の利点を提供するのに、口腔組成物において同様に有用である。植物の別の適切な属は、ジュグランス・レジア(ペルシャクルミまたはコモンウォルナット樹木)を含むクルミ属であり、その抽出物は抗炎症および酸化防止特性を有する。同様に、東インドクルミ(アルビジア・レベック)の葉は抽出物として使用するのに適している。
【0036】
[0032]特定の側面において、口腔組成物の植物性活性成分は、少なくとも1つの遊離B環フラボノイドを含む。フラボノイドは、フラボン、フラバン、フラボノール、ジヒドロフラボノール、フラボノン、およびその誘導体などの化合物クラスを含む化合物群である。口腔組成物で使用するための遊離B環フラボノイド活性成分は、Xuらに対するものであり、そしてColgate−Palmoliveに譲渡されている米国特許公報第2006/0140881号に記載される。
【0037】
[0033]多様な態様において、植物性活性成分は、遊離B環フラボノイドを含み、これは、一般的に2,3二重結合および/または4−オキソ基を含有し、そして芳香族B環上にいかなる置換基も欠くフラボノイド化合物を指す。口腔組成物用のこうした活性成分は、Xuらに対するものであり、そしてColgate−Palmoliveに譲渡されている米国特許公報第2006/0140881号に記載される。遊離B環フラボノイドは、シソ科の植物、特にスキュテラリオイデ亜科(Scutellarioideae)のものから単離可能である。例えば、種、スキュテラリア・バイカレンシスは、かなりの量の遊離B環フラボノイドを含有し、これにはバイカレイン、バイカリン、ウォゴニン、およびバイカレノシドが含まれる。遊離B環フラボノイドは、酸化防止および抗炎症特性を有し、そしてシクロオキシゲナーゼ酵素COX−2の一般的な活性を阻害する。特定の側面において、植物性活性成分は、場合によって、バイカリン(中国名「Huangqingan」としても知られる)、5,6−ジヒドロキシフラボン−7−O−グルコシド、およびバイカレイン(中国名「Huangqinsu」としても知られる)、5,6,7−トリヒドロキシフラボンのいずれかを含んでもよい。多様な態様において、本開示の口腔組成物の植物性活性成分は、バイカリン、バイカレイン、またはその混合物を含んでもよい。
【0038】
[0034]マグノリア・オフィシナリス(モクレン)などのモクレン科(Magnoliaceae)由来の植物は:マグノロール、ホオノキオール、テトラヒドロマグノロール、およびテトラヒドロホオノキオールを含み、これらは多様な口腔細菌に対して殺細菌特性を示してきた。多様な側面において、マグノロールおよび/またはホオノキオールのいずれかは、有用な抗細菌植物性活性成分である。モクレン抽出物由来の活性化合物の使用は、Trivediらに対する米国特許公報第2006/0134024号およびXuらに対する第2006/0127329号に記載され、これらはどちらもColgate−Palmoliveに譲渡されている。
【0039】
[0035]既知の抗微生物、酸化防止、および/または抗炎症剤である他の適切な天然抽出物は、International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, 第10版, 2004に列挙されるものである。
【0040】
[0036]多様な口腔組成物における抗細菌構成要素の治療レベルを選択して、口腔組成物を適用する被験体動物の口腔表面に有効な量を送達する。より低い治療レベルでは、組成物の抗細菌および他の効果は、より有意でない傾向がある。一方、治療レベルのより高い終点では、レベルを増加させても、相伴う量で有効性が増加しない傾向がある。
【0041】
[0037]したがって、多様な態様において、少なくとも2つの植物性活性成分は、以下の属:ハナハッカ属、イブキジャコウソウ属、ラバンデュラ属、サルビア属、メリッサ属、クミン属、オランダゼリ属、キンセンカ属、マンジュギク属、ボスウェリア属、ニワトコ属、コパイフェラ属、ウコン属、ネギ属、ヒレハリソウ属、ザクロ属、キャベツヤシ属、クララ属、ダイオウ属、ソバ属、ツバキ属、オウレン属、ヒドラスティス属、ヒイラギナンテン属、キハダ属、メギ属、キサントリザ属、スイカズラ属、スノキ属、ニッケイ属、ブドウ属、モモタマナ属、マツ属、ネムノキ属、センダン属、サルバドラ属、ガラナ属、コショウ属、フトモモ属、ミルラノキ属、クルミ属、タツナミソウ属、およびモクレン属の1以上の植物由来(天然または合成産物のいずれか)である。口腔組成物はさらに、少なくとも2つの活性成分の有効量をin vivoで送達する、口腔で許容されうるビヒクルを含み、これは以下により詳細に論じられる。
【0042】
[0038]特定の側面において、少なくとも2つの植物性活性成分は、以下の種:オリガヌム・ブルガレ、オリガヌム・オニテス、オリガヌム・マジョラナ、オリガヌム・ヘラクレオティクム、ティムス・ブルガリスL、ティムス・シトリオドルス、ティムス・プレジオイデス、ティムスxヘルバ−バロナ、ティムス・セルピルム、ラバンデュラ・アングスティフォリア/オフィシナリス、ラバンデュラ・ストエカス、ラバンデュラ・デンタテ、ラバンデュラxインテルメディア、ラバンデュラ・マルティフィダ、サルビア・オフィシナリス、サルビア・ディビノルム、サルビア・アピアナ、メリッサ・オフィシナリス、クミヌム・シミヌム、ペトロセリヌム・クリスプム、カレンデュラ・アルベンシス、カレンデュラ・マデレンシス、カレンデュラ・オフィシナリス、タゲテス・エレクタ、タゲテス・ミヌタ、タゲテス・パツラ、ボスウェリア・サクラ、ボスウェリア・フレレアナ、ボスウェリア・セラタ、ボスウェリア・パピリフェラ、サンブクス・ニグラ、サンブクス・メラノカルパ、サンブクス・ラセモサ、コパイフェラ・ラングスドルフィ、クルクマ・ロンガ、アリウム・サティブ、シンフィツム・オフィシナレ、プニカ・グラナツム、エウテルペ・オレラセ、ソフォラ・フラベセンス、レウム・ラバルバルム、レウム・ラポンティクム、ファゴピルム・エスクレンツム、カメリア・シネンシス、コプティス・テータ、ヒドラスティス・カナデンシス、マホニア・アキフォリウム、フェロデンドロン・アムレンス、ベルベリス・ブルガリス、キサントリザ・シンプリシシマ、ロニセラ・セプリフォリウ、バクシニウム・マクロカルポン、シナモムム・ゼイラニクム・ニース、シナモムム・ベルム、ビティス・ビニフェラ、テルミナリア・ベレリカ、ピヌス・ピナスター、アルビジア・レベック、メリア・アザディラクタ、サルバドラ・ペルシカ、パウリニア・クパナ、ピペル・ベトル、シジジウム・アロマティクム、コミフォラ・ミルラ、ジュグランス・レジア、スキュテラリア・バイカレンシス、およびマグノリア・オフィシナリスの1以上の植物由来である。
【0043】
[0039]特定の態様において、少なくとも2つの植物性活性成分は、以下の種:ロメインス・オフィシナリス、オリガヌム・ブルガレL、ティムス・ブルガリスL、ラバンデュラ・アングスティフォリア/オフィシナリス、サルビア・オフィシナリス、メリッサ・オフィシナリス、クミヌム・シミヌム、ペトロセリヌム・クリスプム、カレンデュラ・オフィシナリス、タゲテス・エレクタ、ボスウェリア・サクラ、サンブクス・ニグラ、コパイフェラ・ラングスドルフィ、クルクマ・ロンガ、アリウム・サティブ、シンフィツム・オフィシナレ、プニカ・グラナツム、エウテルペ・オレラセ、ソフォラ・フラベセンス、レウム・ラバルバルム、ファゴピルム・エスクレンツム、カメリア・シネンシス、コプティス・テータ、ヒドラスティス・カナデンシス、マホニア・アキフォリウム、フェロデンドロン・アムレンス、ベルベリス・ブルガリス、キサントリザ・シンプリシシマ、ロニセラ・セプリフォリウ、バクシニウム・マクロカルポン、シナモムム・ゼイラニクム・ニース、シナモムム・ベルム、ビティス・ビニフェラ、テルミナリア・ベレリカ、ピヌス・ピナスター、アルビジア・レベック、メリア・アザディラクタ、サルバドラ・ペルシカ、パウリニア・クパナ、ピペル・ベトル、シジジウム・アロマティクム、コミフォラ・ミルラ、ジュグランス・レジア、スキュテラリア・バイカレンシス、およびマグノリア・オフィシナリスの1以上の植物由来である。
【0044】
[0040]特定の態様において、2以上の植物性活性成分の少なくとも1つは、以下の種:サルビア・オフィシナリス、サルビア・ディビノルム、サルビア・アピアナ、メリッサ・オフィシナリス、クミヌム・シミヌム、ペトロセリヌム・クリスプム、カレンデュラ・アルベンシス、カレンデュラ・マデレンシス、カレンデュラ・オフィシナリス、タゲテス・エレクタ、タゲテス・ミヌタ、タゲテス・パツラ、ボスウェリア・サクラ、ボスウェリア・フレレアナ、ボスウェリア・セラタ、ボスウェリア・パピリフェラ、サンブクス・ニグラ、サンブクス・メラノカルパ、サンブクス・ラセモサ、コパイフェラ・ラングスドルフィ、クルクマ・ロンガ、アリウム・サティブ、シンフィツム・オフィシナレ、プニカ・グラナツム、エウテルペ・オレラセ、ソフォラ・フラベセンス、レウム・ラバルバルム、レウム・ラポンティクム、ファゴピルム・エスクレンツム、コプティス・テータ、ヒドラスティス・カナデンシス、マホニア・アキフォリウム、フェロデンドロン・アムレンス、ベルベリス・ブルガリス、キサントリザ・シンプリシシマ、ロニセラ・セプリフォリウ、ビティス・ビニフェラ、テルミナリア・ベレリカ、ピヌス・ピナスター、アルビジア・レベック、メリア・アザディラクタ、サルバドラ・ペルシカ、パウリニア・クパナ、ピペル・ベトル、シジジウム・アロマティクム、コミフォラ・ミルラ、およびジュグランス・レジアの1以上の植物由来である。
【0045】
[0041]上に論じるように、特定の態様において、植物性活性成分の少なくとも1つには、上に同定する植物種の1つから生じる1以上の化合物が含まれる。例えば、以下の化合物は、植物性活性成分として、個々にまたは組み合わせてのいずれかで使用するのに適している:1,8−シネオール、樟脳、a−ピネン、カルノシン酸、ローズマリー酸、ウルソール酸、および/またはオレアノール酸(ローズマリー由来);カルバクロール、チモール、および/またはローズマリー酸(オレガノまたはタイム由来);酢酸リナリルおよびリナロール(ラベンダー由来);クミンアルデヒド、ピラジン、および/またはテトラヒドロクルクミノイド(クミン由来);アピオール、フラノクマリン、および/またはソラレン(パセリ由来);カレンジン酸(キンセンカ属またはマンジュギク属マリーゴールド由来);ボスウェル酸、アセチルケトベータ−ボスウェル酸(AKBBA)、および/または3−アセチル11−ケトβ−ボスウェル酸(ボスウェリア由来);クルクミン、デメトキシクルクミン、ビス−デメトキシクルクミン、および/または他のテトラヒドロクルクミノイド(ターメリック);アリシン、アリイン、アホエン、および/または他のフラボノイド類(ニンニク由来);レスベラトロール、アントシアニン類、ホモオリエンチン、オリエンチン、タシフォリン、デオキシヘキソース、イソビテキシン、および/またはスコパリン(アサイーパーム樹木);クラリノン(ソフォラ・フラベセンス由来);ルチン(ソバまたはルバーブ由来);カテキン、エポカテキン、エピガロカテキン、没食子酸エピカテキン、ガロカテキンおよび/またはエピガロカテキン(緑茶またはウーロン茶由来);ベルベリン(ゴールドスレッド、ゴールデンシール、オレゴングレープ、バーベリー、キハダ、バーバリー、またはオウコン由来);桂皮アルデヒド、オイゲノール、桂皮酸エチル、ベータ−カリオフィレン、リナロール、および/またはメチルカビコール(シナモン由来);レスベラトロール、プロアントシアニジン類、および/またはポリフェノール(ブドウ由来);ミロバラン(テルミナリア・ベレリカ由来);カフェイン、カテキン、テオブロミン、テオフィリンおよび/または他のアルカロイド(ガラナ由来);ハビベトール、カビコール、エストラゴール、オイゲノール、メチルオイゲノール、および/またはヒドロキシカテコール(キンマ由来)。
【0046】
[0042]特定の態様において、植物性活性成分は、植物:オリガヌム・ブルガレL;ティムス・ブルガリスL;ロメインス・オフィシナリスL.;ラバンデュラ・アングスティフォリア/オフィシナリスL;およびヒドラスティス・カナデンシスL.;そして場合によって、シナモムム・ゼイラニクム・ニースの各々から選択される活性成分を含む。オレガノ、タイム、ローズマリー、ラベンダー、およびゴールデンシール、ならびに場合によってシナモンの抽出物を含む、こうした植物性活性成分は、D’Amelio, Sr.らに対する米国特許公報第2004/0213861号に記載される。活性化合物を含有する植物性または植物物質および抽出物のこの混合物は、抗微生物活性を提供する方式で混合される。ヒドラスティス・カナデンシスを例外として、各植物性物質は、抗微生物植物性混合物の総重量に基づいて、約5wt%〜約40wt%の量で場合によって存在する。主にその限定された溶解度のため、ヒドラスティス・カナデンシスは、0.1wt%以下、そして典型的には0.01wt%以下の量で含まれる。
【0047】
[0043]多様な側面において、構成要素の比を調整して、ターゲット微生物に関する抗微生物活性または選択性を増加させてもよい。多様な態様において、抗細菌植物性組成物は、約20〜40wt%のオリガヌム・ブルガレL.、約20〜40wt%のティムス・ブルガリスL.、約10〜20wt%のシナモムム・ゼイラニクム・ニース、約10〜30wt%のロスマリヌム・オフィシナリスL.(Rosmarinum officinalis L.)および約5〜15wt%のラバンデュラ・オフィシナリスL.を含有する。特定の側面において、抗微生物植物性活性成分には、約20wt%〜約40wt%のオリガヌム・ブルガレL.、約20wt%〜約40wt%のティムス・ブルガリスL.、約10wt%〜約30wt%のロスマリヌム・オフィシナリスL.、および約5wt%〜約15wt%のラバンデュラ・オフィシナリスL.が含まれる。植物性活性成分混合物はまた、約0.001wt%〜約0.01wt%のヒドラスティス・カナデンシスL.、約0.001wt%〜約0.005wt%のオリーブの葉の抽出物、およびその混合物も含有してもよい。さらなる態様において、植物性活性成分には、特定の微生物の増殖を阻害するのに有効な量のニッケイ樹皮抽出物(シナモムム・ゼイラニクム・ニース)が場合によって含まれる。
【0048】
[0044]他の側面において、2つの植物性活性成分の少なくとも1つは、クルクマ・ロンガ(ターメリック)またはクミヌム・シミヌム(クミン)由来であり、そしてテトラヒドロクルクミノイドを含む。こうした植物性活性成分は、1以上のビタミン、例えばトコフェロール(ビタミンE)のようなビタミンが提供された場合、非常に有効であり、これは、以下により詳細に記載される。特定の側面において、本開示は、ロメインス・オフィシナリス(ローズマリー)、オリガヌム・ブルガレL(オレガノ)、および/またはカメリア・シネンシス(チャノキ)より選択される植物性活性成分を提供する。特定の側面において、こうした口腔組成物は、第一スズ・イオンの供給源をさらに含む。
【0049】
[0045]特定の側面において、2つの植物性活性成分の少なくとも1つは、ピヌス・ピナスター(海洋性マツ)由来であり、そしてピクノジェノールを含む。いくつかの変形において、2つの植物性活性成分の少なくとも1つは、ペトロセリヌム・クリスプス(Petroselinum crispus)(パセリ)から得られる。別の適切な植物性活性成分は、ロメインス・オフィシナリスL.(ローズマリー)由来であり、そしてカルノシン酸を含む。別の適切な植物性活性成分はサルバドラ・ペルシカ(ミスワック)由来である。特定の側面において、植物性活性成分は、パウリニア・クパナ(ガラナ)から得られる。さらに他の側面において、少なくとも1つの植物性成分は、キンセンカ属またはマンジュギク属(マリーゴールド)の植物より選択される。特定の側面において、植物性活性成分の少なくとも1つはボスウェリア属由来であり、そしてアセチルケトβ−ボスウェル酸(AKBBA)を含む。他の適切な植物性活性成分には、コパイフェラ・ラングスドルフィ由来、またはクラリノンを含むソフォラ・フラベセンス由来のものが含まれる。多様な側面において、植物性活性成分は、場合によって、エウテルペ・オレラセ(アサイーパーム樹木)から得られる。特定の側面において、植物性活性成分の少なくとも1つはルチンを含む。さらに、特定の態様において、口腔組成物は、ルチンと組み合わせて第一スズ・イオンの供給源をさらに含む。
【0050】
[0046]植物性活性成分は、以下の群:サンブクス・ラセモサ(エルダーベリー)、オリガヌム・ブルガレL(オレガノ)、および/またはマグノリア・オフィシナリス(モクレン)より選択されてもよく、これらは特に有効であることが見出されてきている。他の側面において、植物性活性成分は、スキュテラリア・バイカレンシス(バイカリン)、ロメインス・オフィシナリス(ローズマリー)、マグノリア・オフィシナリス(モクレン)、および/またはカメリア・シネンシス(チャノキ)より選択される。植物性成分のこうした混合物は、抗微生物、酸化防止、抗炎症、および抗加齢口腔組成物に、低濃度で、例えば4百万分率(mg/kg)未満で、特に優れた効能を有することが示されてきている。
【0051】
[0047]他の態様において、植物性活性成分の少なくとも1つは、ピペル・ベトル(キンマ)、シジジウム・アロマティクム(クローブ)、コミフォラ・ミルラ(ミルラ)、および/またはジュグランス・レジア(クルミ)から得られる。多様な態様において、植物性活性成分には、キンマ、クローブ、ミルラ、およびクルミから得られる少なくとも2つの組成物が含まれる。
【0052】
[0048]少なくとも2つの植物性活性成分が、使用する活性成分およびその中に含有される活性化合物の濃度に応じて、多様な量および比で口腔組成物中に存在してもよい。多様な態様において、各植物性活性成分はそれぞれ、総組成物重量約0.001〜約10%で口腔ケア組成物中に存在する。特定の態様において、植物性活性成分は、約0.01〜約3%で口腔ケア組成物中に存在する。他の態様において、植物性活性成分は、約1%未満で存在し、例えば、植物性活性成分は、約0.01〜約1%の濃度で存在する。1つの変形において、植物性活性成分は、約0.1〜約0.3%の濃度で口腔組成物中に存在する。
【0053】
[0049]特定の側面において、存在する植物性活性成分の総量は、重量約0.001%〜約20%;約0.01%〜約15%;約0.05%〜約10%;場合によって約0.05%〜約5%;場合によって約0.01%〜約1%であり;そして特定の側面において、約0.1%〜約0.5%である。
【0054】
[0050]特定の態様において、本開示の口腔組成物は、先に記載する植物性活性成分の効能を阻害しない、1以上のさらなる活性成分を場合によって含む。本開示の組成物は、口腔の硬組織または柔組織の状態または障害の防止または治療、生理学的障害または状態の防止または治療のため、あるいは美容的利点を提供するように機能可能である、場合による活性物質、例えば、非植物性活性成分を含んでもよい。
【0055】
[0051]多様な態様において、さらなる活性剤は、口腔内で(例えば歯、歯肉炎あるいは口腔の他の硬組織または柔組織に)、障害を治療するかまたは予防し、あるいは美容的利点を提供するよう機能可能な「口腔ケア活性剤」である。本明細書で有用なものの中で、場合による口腔ケア活性剤には、当業者に知られるもののような、抗細菌剤、抗歯垢剤、抗吸着剤、酸化防止剤、虫歯予防剤、抗炎症剤、抗加齢剤、脱感作剤、ホワイトニング剤、歯石調節剤、歯周活性剤、栄養素、研磨剤、息を爽やかにする剤、口臭調節剤、歯の脱感作剤、唾液刺激剤、およびこれらの組み合わせが含まれる。上記活性カテゴリー各々の一般的な特性は異なりうるが、いくつかの共通の特性もあり、そして任意の所定の物質がこうした活性カテゴリーの2以上内で多数の目的を果たしうることが理解される。
【0056】
[0052]本開示の組成物はまた、全身障害の治療または防止、例えば心臓血管疾患、脳卒中、糖尿病、重度呼吸器感染、未熟児および低体重児(神経学的/発生的機能における関連分娩後機能不全を含む)、および関連する死亡率リスク増加などの全身疾患を発展させるリスクの減少によって特徴付けられる、全体の全身健康状態の改善にも使用可能である。
【0057】
[0053]多様な側面において、こうした活性剤は、少なくとも2つの植物性活性成分および組成物の他の成分と適合するよう選択されて、安定でそして有効な口腔組成物を維持し、言い換えると、さらなる口腔ケア活性剤は、上述の2以上の植物性活性成分の活性または効能に有害に干渉しない。特定の側面において、さらなる口腔ケア活性成分は非イオン性および/または少なくとも2つの植物性活性成分と非反応性である。
【0058】
[0054]合成および天然に基づくフェノール化合物を含む抗細菌フェノール化合物の例には、4−アリルカテコール、ベンジルパラベン、ブチルパラベン、エチルパラベン、メチルパラベンおよびプロピルパラベンを含むp−ヒドロキシ安息香酸エステル、2−ベンジルフェノール、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、カプサイシン、カルバクロール、クレゾール、オイゲノール、グアヤコール、ヘキサクロロフェンおよびブロモクロロフェンを含むハロゲン化ビスフェノール成分、4−ヘキシルレゾルシノール、8−ヒドロキシキノリンおよびその塩、サリチル酸メンチル、サリチル酸メチルおよびサリチル酸フェニルを含むサリチル酸エステル、フェノール、ピロカテコール、サリチルアニリド、チモール、トリクロサン(2’,4,4’−トリクロロ−2−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル)およびトリクロサンモノホスフェートが含まれる。
【0059】
[0055]抗細菌フェノール化合物は、重量約0.01%〜約10%の総量で場合によって存在する。例えば、練り歯磨きまたはジェル歯磨剤または口腔リンス中の少なくとも1つのフェノール化合物の総濃度は、場合によって、約0.01%〜約5%、例えば約0.1%〜約2%、約0.2%〜約1%または約0.25%〜約0.5%である。
【0060】
[0056]他の適切な抗細菌剤には、限定なしに、塩化銅(II)、フッ化銅(II)、硫酸銅(II)および水酸化銅(II)などの銅(II)化合物、酢酸亜鉛、クエン酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、グリシン酸亜鉛、酸化亜鉛、硫酸亜鉛およびクエン酸亜鉛ナトリウムなどの亜鉛イオン供給源、フタル酸およびフタル酸マグネシウム一カリウムなどのその塩、ヘキセチジン、オクテニジン、サンギナリン、塩化ベンザルコニウム、臭化ドミフェン、塩化セチルピリジニウム(CPC)(CPCと亜鉛および/または酵素の組み合わせを含む)などの塩化アルキルピリジニウム、塩化テトラデシルピリジニウムおよびN−テトラデシル−4−エチルピリジニウムクロリド、ヨウ素、スルホンアミド、アレキシジン、クロルヘキシジンおよび二グルコン酸クロルヘキシジンなどのビスビグアニド、デルモピノールおよびオクタピノールなどのピペリジノ誘導体、メントール、ゲラニオール、シトラール、ユーカリプトール、オーグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、メトロニダゾール、ネオマイシン、カナマイシンおよびクリンダマイシンなどの抗生物質などが含まれる。有用な抗細菌剤のさらなる例示的なリストは、本明細書に援用される、Gaffarらに対する米国特許第5,776,435号に提供される。存在する場合、これらのさらなる抗微生物剤は、抗微生物学的に有効な総量で、典型的には、組成物重量約0.05%〜約10%、例えば約0.1%〜約3%で存在する。
【0061】
[0057]多様な場合による口腔ケア活性剤が本開示の口腔組成物中に含まれてもよく、これには、抗細菌剤、抗歯垢剤、抗吸着剤(エナメル表面への歯垢の吸着を防止する)、酸化防止剤(ビタミンEまたはコエンザイムQ10など)、虫歯予防剤、脱感作剤(クエン酸カリウム、酒石酸カリウム、塩化カリウム、硫酸カリウムおよび硝酸カリウムなど)、ホワイトニング剤(過酸化尿素、過炭酸ナトリウム、過ホウ酸ナトリウムおよびポリビニルピロリドン−Hなど);適合する酵素;抗炎症剤(フルシノロンおよびヒドロコルチゾンを含むステロイド剤、ならびに非ステロイド剤(NTHE)など)、歯石調節剤、歯周活性剤、クロロフィル化合物、栄養素(ビタミン、ミネラル、およびアミノ酸、脂肪親和性剤、魚油、コエンザイムなど)、研磨剤、息を爽やかにする剤/口臭調節剤(α−イオノンなど)、および唾液刺激剤(クエン酸、乳酸、リンゴ酸、コハク酸、アスコルビン酸、アジピン酸、フマル酸および酒石酸など);ならびに当業者に知られる口腔ケアに適した任意の他の成分などの上述のものが含まれる。これらの添加剤は、存在する場合、所望の特性および特質に、実質的に不都合に影響を及ぼさない量で、一般的に総組成物重量約0.001〜約10%の濃度で、口腔組成物中に取り込まれる。
【0062】
[0058]特定の側面において、少なくとも2つの植物性活性成分を有する口腔組成物は、ビタミンをさらに含む。本明細書で有用なビタミン(またはビタミノイド)は、起源が天然または合成であってもよく、そして精製型または未精製型で、例えばハーブ/植物性調製物として用いてもよい。適切なビタミンは、例えば、以下のクラスから選択可能であり、これらの多くは酸化防止特性を所持すると報告されてきている:
(a)アスコルビン酸を含む、ビタミンC供給源;
(b)TROLOX(登録商標)、トコール(2−メチル−2−(4,8,12−トリメチルトリデシル)−6−クロマノール)、α−トコフェロール((+)−2,5,7,8−テトラメチル−2−(4,8,12−トリメチルトリデシル)−6−クロマノール)、β−トコフェロール((+)−2,5,8−トリメチル−2−(4,8,12−トリメチルトリデシル)−6−クロマノール)、γ−トコフェロール((+)−2,7,8−トリメチル−2−(4,8,12−トリメチルトリデシル)−6−クロマノール)、δ−トコフェロール((+)−8−メチル−2−(4,8,12−トリメチルトリデシル)−6−クロマノール)、α−トコトリエノール(2,5,7,8−テトラメチル−2−(4,8,12−トリメチル−3,7,11−トリデカトリエニル)−6−クロマノール)、β−トコトリエノール(2,5,8−トリメチル−2−(4,8,12−トリメチル−3,7,11−トリデカトリエニル)−6−クロマノール)およびビタミンE(任意の1つまたは任意の2以上のトコフェロールおよび/またはトコトリエノールの混合物)を含む2−メチル−6−クロマノール化合物;
(c)レチノール(ビタミンA)、レチナール、レチノイン酸、α−カロテン、β−カロテン、γ−カロテン、δ−カロテン、ルテイン、リコペン、リコフィル、リコキサンチン、ロドキサンチン、アスタキサンチンおよびクリプトキサンチンを含む、カロテノイド;
(d)チアミン(ビタミンB)、リボフラビン(ビタミンB)、ニコチンアミドおよびニコチン酸(どちらもナイアシンと称される)、パントテン酸(ビタミンB)、パントテノール、ピリドキシン(ビタミンB)、ピリドキサール、ピリドキサミン、葉酸、ジヒドロ葉酸、ビタミンB12およびビオチンを含む、Bビタミンの供給源;
(e)ルチン、ヘスペレチン、ヘスペリジン、エリオジクチオール、ケルセチン、ケルセタゲチンおよびケルセタギトリンを含む、ビオフラボノイド;
(f)ユビキノン(コエンザイムQ10)およびピロロキノリンキノン(PQQ)を含む、キノン型酵素補因子;
(g)α−リポ酸の供給源;
(h)カルシフェロールおよびコレカルシフェロールを含む、ビタミンDの供給源;ならびに
(i)上記のものの口腔で許容されうる塩、エステル(リン酸、酢酸および長鎖、例えばリノレン酸およびパルミチン酸エステルを含む)、異性体、エナンチオマー、ラセミ体および互変異生体。
【0063】
[0059]1以上のビタミンまたはビタミノイドが、組成物重量約0.001%〜約10%、例えば約0.01%〜約5%;または約0.1%〜約3%の総量で、場合によって存在する。
【0064】
[0060]別の態様において、組成物は、例えば歯肉炎、歯垢、歯石、虫歯または過敏症を減少させるのを補助する際に有用な、口腔で許容されうる第一スズ・イオン供給源を含む。1以上のこうした供給源が存在してもよい。適切な第一スズ・イオン供給源には、限定なしに、フッ化第一スズ、塩化第一スズ二水和物などの他のハロゲン化第一スズ、ピロリン酸第一スズ、ギ酸第一スズ、酢酸第一スズ、グルコン酸第一スズ、乳酸第一スズ、酒石酸第一スズ、シュウ酸第一スズ、マロン酸第一スズおよびクエン酸第一スズなどの有機カルボン酸第一スズ塩、第一スズ・エチレングリオキシド等が含まれる。1以上の第一スズ・イオン供給源は、組成物重量約0.01%〜約10%、例えば約0.1%〜約7%または約1%〜約5%の総量で、場合によってそして例示的に存在する。
【0065】
[0061]本開示の口腔組成物は、フッ化物イオン供給源またはフッ素提供構成要素などの虫歯予防剤を含有してもよい。多様な態様において、フッ化物に基づく虫歯予防剤は、約25ppm〜5,000ppmのフッ化物イオンを供給するのに十分な量で存在する。有用な虫歯予防剤には、無機フッ化物塩、例えば可溶性アルカリ金属塩が含まれる。例えば、口腔組成物で有用な適切なフッ化物供給源は、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、モノフルオロリン酸ナトリウム(MFP)、およびフッ化アミンであり、オラフルル(N’−オクタデシルトリメチレンジアミン−N,N,N’−tris(2−エタノール)−ジヒドロフルオリド)が含まれる。スズに基づく上述の活性成分はまた、虫歯予防剤として適切である。特定の態様において、フッ化ナトリウムおよび/またはMFPは特に適切な虫歯予防成分である。
【0066】
[0062]多様な態様において、本開示の口腔組成物は、抗歯石剤を含んで、歯石形成を防止し、そして/または最小限にする。1以上のこうした剤が存在してもよい。適切な抗歯石剤には、限定なしに:リン酸塩およびポリリン酸塩が含まれる。リン酸塩およびポリリン酸塩は、一般的に、完全または部分的中和水溶性陽イオン種(例えばカリウム、ナトリウムまたはアンモニウム塩、およびそれらの任意の混合物)の形で使用される。したがって、有用な無機リン酸塩およびポリリン酸塩には、例えば、一塩基性、二塩基性および三塩基性リン酸塩を伴う一価陽イオン;トリポリリン酸塩およびテトラポリリン酸塩;モノ、ジ、トリおよびテトラピロリン酸塩;ならびにシクロホスフェート(当該技術分野において一般的に「メタリン酸塩」としても知られる)が含まれる。こうしたリン酸塩の有用な一価陽イオンには、例えば、水素、アルカリ金属を含む一価金属、およびアンモニウムが含まれる。
【0067】
[0063]有用な抗歯石剤の例には、Na10(トリポリリン酸ナトリウムまたはSTPP)、テトラアルカリ金属ピロリン酸塩、例えばNa(ピロリン酸四ナトリウムまたはTSPP)、K(ピロリン酸四カリウム)、Na(ピロリン酸二ナトリウム二カリウム)、Na(ピロリン酸二ナトリウム二水素)およびK(ピロリン酸二カリウム二水素)が含まれる。一般的に「メタホスフェート」と称される、シクロホスフェートは、環状リン酸陰イオン化合物である。歯石調節剤として有用なものには、例えば、ヘキサメタリン酸ナトリウムおよびトリメタリン酸ナトリウムが含まれる。1つの態様において、抗歯石系は、トリポリリン酸ナトリウム(STPP)および/またはピロリン酸四ナトリウム(TSPP)を含む。
【0068】
[0064]他の適切な歯石調節剤には、ポリアミノプロパンスルホン酸(AMPS)クエン酸亜鉛三水和物、ポリアスパラギン酸およびポリグルタミン酸などのポリペプチド、スルホン酸ポリオレフィン類、リン酸ポリオレフィン類、アザシクロアルカン−2,2−ジホスホネート類(例えばアザシクロヘプタン−2,2−ジホスホン酸)などのジホスホネート類、N−メチルアザシクロペンタン−2,3−ジホスホン酸、エタン−1−ヒドロキシ−1,1−ジホスホン酸(EHDP)およびエタン−1−アミノ−1,1−ジホスホネート、ホスホノアルカンカルボン酸および任意のこれらの剤の塩、例えばそのアルカリ金属塩およびアンモニウム塩が含まれる。
【0069】
[0065]抗歯石活性成分が口腔組成物中に存在する多様な態様において、これらは、重量約0.01〜約10%、場合によって重量約1〜約5%の濃度範囲である。
[0066]さらに、本開示の多様な態様には、合成陰イオン性直鎖ポリカルボキシレートポリマーをさらに含む、抗歯石系が含まれる。陰イオン性直鎖ポリカルボキシレートは、一般的に、活性化炭素・炭素間オレフィン性二重結合および少なくとも1つのカルボキシル基を含有する、オレフィン性またはエチレン性不飽和カルボン酸を用いることによって合成される。酸は、重合において容易に機能するオレフィン性二重結合を含有し、これは、該結合が、カルボキシル基に関してアルファ−ベータ位にあるか、または末端メチレン基の一部として、単量体分子に存在するかいずれかであるためである。こうした酸の例は、アクリル酸、メタクリル酸、エタクリル酸、アルファ−クロロアクリル酸、クロトン酸、ベータ−アクリルオキシプロピオン酸、ソルビン酸、アルファ−クロルソルビン酸、桂皮酸、ベータ−スチリルアクリル酸、ムコン酸、イタコン酸、シトラコン酸、メサコン酸、グルタコン酸、アコニット酸、アルファ−フェニルアクリル酸、2−ベンジルアクリル酸、2−シクロヘキシルアクリル酸、アンゲリカ酸、ウンベル酸、フマル酸、マレイン酸および無水物である。こうしたカルボン酸単量体と共重合しうる他のオレフィン性単量体には、酢酸ビニル、塩化ビニル、マレイン酸ジメチル等が含まれる。合成陰イオン性直鎖ポリマー性ポリカルボキシレート構成要素は、主に、例えば、エステル、エーテルおよびOH基に存在するような、場合による水素およびO−含有置換基および連結を持つ炭化水素である。コポリマーは、好ましくは、水溶性のため、十分なカルボン酸塩の基を含有する。用語「合成」および「直鎖」には、カルボキシメチルセルロースならびにセルロースおよび天然ゴムの他の誘導体を含む既知の増粘剤またはゲル化剤、あるいは架橋のため溶解度が減少したCarbopolは含まれない。
【0070】
[0067]特定の側面において、無水マレイン酸または酸と、別の重合可能エチレン性不飽和単量体とのコポリマーは、1:4〜4:1コポリマーであり、好ましくは約30,000〜約2,500,000の分子量(M.W.)を有するメチルビニルエーテル(メトキシエチレン)である。これらのコポリマーは、例えば、ISP社から、GANTREZTM AN−139(M.W. 1,100,000)、AN−119(M.W. 200,000)およびS−97溶液(M.W. 1,500,000)として、商業的に入手可能である。
【0071】
[0068]多様な態様において、抗歯石系が合成陰イオン性ポリカルボキシレートを含む場合、好ましくは、約0.1〜約5重量%の量で存在する。別の態様において、合成陰イオン性ポリカルボキシレートは、口腔ケア組成物の約0.5〜約1.5重量%、最も好ましくは約1重量%の量で存在する。本開示にしたがった1つの態様において、抗歯石系は、無水マレイン酸およびメチルビニルエーテルのコポリマー、例えば上に論じるGANTREZTM S−97製品を含む。1つの態様において、口腔ケア組成物の抗歯石活性成分系は、重量約0.5〜約1.5%のTSPP、重量約1〜約10%のSTPP、および重量約0.5〜約1.5%の無水マレイン酸およびメチルビニルエーテルのコポリマーを含む。
【0072】
[0069]特定の側面において、口腔組成物には、「生物学的利用能増進剤」が含まれ、これは口腔活性成分または他の物質の少なくとも1つが、口腔への投与後、ターゲット組織に利用可能になる度合いを改善する、口腔組成物中に存在する1以上の構成要素を指す。多様な態様において、生物学的利用能増進剤は、ターゲット口腔組織への少なくとも1つの植物性活性成分の利用能を改善する。特定の側面において、生物学的利用能増進剤は、口腔表面に対する植物性活性成分すべての利用能を改善する。植物性活性成分は、親油性である傾向があり、そして生物学的利用能増進剤は、口腔の比較的水性の環境においてさえ、口腔表面での活性剤の組織取り込みおよび/または効能を増進させる。特定の側面において、生物学的利用能増進剤は、可溶化剤および効能増進剤の少なくとも1つである。
【0073】
[0070]特定の態様において、生物学的利用能増進剤は、被験体の口腔組織への植物性活性成分の送達を増進させる基または部分を有する、水溶性または膨張性陰イオン性ポリマーまたはコポリマーを含む剤を含む。生物学的利用能増進剤は、ポリマーまたはコポリマーであり、この用語は完全に包括的であって、したがって例えば、オリゴマー、ホモポリマー、2以上の単量体のコポリマー、イオノマー、ブロックコポリマー、グラフトコポリマー、架橋ポリマーおよびコポリマー等が含まれる。これらは、天然または合成であってもよく、そして水(唾液)溶性または膨張性(水和性、ヒドロゲル形成性)ポリマーまたはコポリマーであってもよい。
【0074】
[0071]効能増進剤が送達増進基を含む場合、これは、どちらもGaffarらに対する米国特許第5,538,715号および第5,776,435号に列挙するもののいずれであってもよい。多様な態様において、生物学的利用能増進剤の送達増進部分は、スルホン酸、ホスフィン酸、またはより好ましくはホスホン酸またはカルボン酸、あるいはその塩、例えばアルカリ金属またはアンモニウムなど、酸性である。存在する場合、生物学的利用能増進剤上の保持増進基(単数または複数)は、場合によって、任意の有機保持増進基であり、例えば式−−(X)−−R、式中、XはO、N、S、SO、SO、P、POまたはSi等であり、Rは疎水性アルキル、アルケニル、アシル、アリール、アルカリル、アラルキル、複素環またはその不活性置換誘導体であり、そしてnはゼロまたは1以上である、を有するものである。用語「不活性置換誘導体」は、R上に置換基を含むよう意図され、該置換基は、一般的に、非親水性であり、そして口腔表面への植物性活性成分の送達、および該表面上でのその保持を増進させる際に、生物学的利用能増進剤の所望の機能に有意に干渉しない、ハロゲン、例えばCl、Br、I、およびカルボキシ等などである。
【0075】
[0072]また、口腔組成物内の植物性活性成分(上に論じるようなもの)または他の活性剤を含む、特定の活性成分のための生物学的利用能/効能増進剤として、合成陰イオン性ポリカルボキシレートを、本開示の歯磨剤組成物中で用いてもよい。こうした陰イオン性ポリカルボキシレートは、一般的に、遊離酸の形で使用されるか、あるいは好ましくは部分的にまたはより好ましくは完全に中和された水溶性アルカリ金属(例えばカリウムおよび好ましくはナトリウム)またはアンモニウム塩である。上に論じるように、適切なコポリマーは、無水マレイン酸または酸と、別の重合可能エチレン性不飽和単量体とのコポリマーであり、好ましくは、約30,000〜約2,500,000、最も好ましくは約30,000〜約2,000,000のおよその分子量(M.W.)を有する、メチルビニルエーテル/無水マレイン酸である。これらのコポリマーの例は、ISP社から、商標名GANTREZTM、例えばAN 139(M.W. 1,100,000);AN 119(M.W. 200,000);S−97薬剤等級(M.W. 1,500,000)、AN 169(M.W. 2,000,000)、およびAN 179(M.W. 2,400,000)のもとで入手可能であり;特に適切なコポリマーはS−97薬剤等級(M.W. 1,500,000)である。
【0076】
[0073]特定の態様において、陰イオン性ポリカルボキシレートを歯磨剤または他の口腔組成物内の任意の抗細菌、抗歯石または他の活性剤の効能の望ましい増進を達成するのに有効な量で使用する。一般的に、陰イオン性ポリカルボキシレートは、歯磨剤組成物内に重量約0.05%〜約5%で、好ましくは重量約0.5%〜約2.5%で存在する。
【0077】
[0074]本開示の多様な態様において、口腔組成物は、2以上の植物性活性成分に加えて口腔で許容されうるキャリアーを含む。本明細書において、「口腔で許容されうるキャリアー」は、有意な効能を保持しつつ、植物性活性成分が関連しうる適度な利点/リスク比と釣り合った、本開示の組成物において使用するのが安全な物質または物質の組み合わせを指す。口腔で許容されうるキャリアーは、当業者に知られる多様な他の慣用的活性成分を含んでもよいし、そしてこれらと適合してもよく、これらには歯石調節剤、抗細菌剤、虫歯予防剤、過敏症剤等が含まれる。特定の側面において、キャリアー構成要素は、植物性活性成分の効能または生物学的利用能の減少が実質的にないことを確実にするように特に選択される。
【0078】
[0075]適切なビヒクルまたはキャリアーには、口腔組織表面への局所投与に適した、1以上の適合する固形または液体充填剤、希釈剤、賦形剤、または被包物質が含まれる。多様な側面において、口腔で許容されうるキャリアーは、刺激、膨張または疼痛を引き起こさず、そして典型的には、胃の不快感(gastric upset)、吐き気またはめまいなどの、アレルギー性反応または有害な反応を生じない。特定のキャリアー構成要素の選択は、歯磨剤、練り歯磨き、歯磨き粉、予防ペースト、デンタルフロス、口腔リンス、ロゼンジ、ガム、ビーズ、ジェル、塗料、動物製品等を含む、望ましい製品型に応じる。こうしたキャリアーは、当業者に周知である;しかし、特定の例示ビヒクルを本明細書に論じる。
【0079】
[0076]多様な態様において、口腔組成物を調製するのに用いられる口腔で許容されうる歯磨剤キャリアーは、水相を含む。当業者に認識されるように、本開示の口腔組成物には、他の物質、例えば粘性修飾剤、希釈剤、界面活性剤、例えばサーファクタント、乳化剤および泡調節剤、pH修飾剤、研磨剤、保湿剤、口腔感触(mouth feel)剤、甘味剤、フレーバー剤、着色剤、保存剤およびそれらの組み合わせが場合によって含まれる。上記物質カテゴリー各々の一般的な特質が異なる可能性もある一方、いくつかの共通の特質もあり、そして任意の所定の物質がこうした物質カテゴリーの2以上内で多数の目的を果たしうることが理解される。好ましくは、こうした他のキャリアー物質もまた、植物性活性成分ならびに組成物の他の成分との適合性のために選択される。
【0080】
[0077]用語「口腔リンス」は、本開示において、性質が実質的に液体である口腔組成物、例えば洗口液、スプレー、またはリンスを指す。こうした調製物において、口腔で許容されうるキャリアーは、典型的には、水または水およびアルコールの混合物を含む水相を有する。さらに、多様な態様において、口腔キャリアーは、以下に記載するような保湿剤およびサーファクタントを有する。一般的に、水対アルコールの重量比は、約1:1〜約20:1、好ましくは約3:1〜10:1、そしてより好ましくは約4:1〜約6:1の範囲である。このタイプの調製物において、水−アルコール混合物の総量は、典型的には、調製物の約70〜約99.9%の範囲である。多様な態様において、アルコールは、典型的にはエタノールまたはイソプロパノールである。
【0081】
[0078]本開示のこうした液体および他の調製物のpHは、一般的に、約4.5〜約10の範囲である。pHを酸(例えばクエン酸または安息香酸)または塩基(例えば水酸化ナトリウム)で調節してもよいし、あるいは(例えば、クエン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、または重炭酸ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、またはリン酸二水素ナトリウムで)緩衝してもよい。
【0082】
[0079]多様な態様において、水性口腔組成物(例えば口腔リンス)は、保湿剤およびサーファクタントを含有する。保湿剤は、一般的に、保湿剤の混合物、例えばグリセリンおよびソルビトール、ならびに多価アルコール、例えばプロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、ポリエチレングリコールである。保湿剤含量は、約5〜約40%、そして好ましくは約10〜約30%の範囲である。本態様で有用なサーファクタントには、陰イオン性、非イオン性、および双性イオン性サーファクタントが含まれる。サーファクタントは、本開示の水性口腔組成物中に、約0.01%〜約5%、好ましくは約0.5%〜約2.5%の範囲で存在する。
【0083】
[0080]用語「菓子組成物」には、本明細書において、チューインガム、および口腔可溶性錠剤、ビーズおよびロゼンジが含まれる。唾液は、ロゼンジまたはチューインガム製品を溶解し、そして製品を用いた際に、ロゼンジ錠剤、ビーズまたはチューインガム型中の活性成分が送達されると、適切な投薬量の活性成分が口腔表面に送達されることが確実になるように、口腔表面との長期接触を促進する。
【0084】
[0081]本態様において、口腔で許容されうるキャリアーは、ロゼンジ、ビーズ、錠剤またはチューインガムあるいは他の類似の固形送達系の形である。こうした送達系は当業者に周知であり、そして一般的に、フレーバーを含む温かい基剤内に、活性酸化防止剤、および虫歯を発生させない甘味料を攪拌する工程を伴う。
【0085】
[0082]ロゼンジビーズまたは錠剤中の、口腔で許容されうるビヒクルまたはキャリアーは、総組成物の約85〜95%の量の、虫歯を発生させない、固形水溶性多価アルコール(ポリオール)、例えばマンニトール、キシリトール、ソルビトール、マリトール、水素化デンプン加水分解物、水素化グルコース、水素化二糖、または水素化多糖である。約0.1〜5%の少量のグリセリンなどの乳化剤、および錠剤化潤滑剤を、錠剤、ビーズまたはロゼンジ配合物内に取り込んで、錠剤ビーズおよびロゼンジの調製を促進してもよい。適切な潤滑剤には、ココナツ油などの植物油、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム、タルク、デンプンおよびCarbowaxが含まれる。虫歯を発生させない適切なゴムには、カッパ・カラギーナン、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース等が含まれる。
【0086】
[0083]ロゼンジ、ビーズまたは錠剤を、場合によって、ワックス、シェラック、カルボキシメチルセルロース、ポリエチレン/無水マレイン酸コポリマーまたはカッパ・カラギーナンなどのコーティング物質でコーティングして、錠剤またはロゼンジが、口中で溶解されるのに掛かる時間をさらに増加させてもよい。コーティングされていない錠剤またはロゼンジは、溶解が遅く、約3〜5分間の活性成分の持続放出速度を提供する。したがって、本態様の固形用量錠剤、ビーズおよびロゼンジ組成物は、本開示の植物性活性成分と、口腔中の歯が接触する時間を比較的より長くすることができる。
【0087】
[0084]本開示のチューインガムは、好ましくは、酸化防止化合物(単数または複数)を含有するシュガーレス・チューインガムである。チューインガム配合物は、典型的には、チューインガム基礎剤に加えて、1以上の可塑化剤、少なくとも1つの甘味剤および少なくとも1つのフレーバー剤を含有する。
【0088】
[0085]本開示の実施で使用するのに適したガム基礎剤物質は、当該技術分野に周知であり、そしてこれには、天然または合成ガム基礎剤またはその混合物が含まれる。代表的な天然ゴムまたはエラストマーには、チクル、天然ゴム、ジェルトン、バラタ、ガッタパーチャ、レチカスピ(lechi caspi)、ソルバ、グッタカイ(guttakay)、クラウンガム(crown gum)、ペリロ(perillo)、またはそれらの混合物が含まれる。代表的な合成ゴムまたはエラストマーには、ブタジエン−スチレン・コポリマー、ポリイソブチレンおよびイソブチレン−イソプレン・コポリマーが含まれる。ガム基礎剤は、チューインガム製品中に、約10〜約40%および好ましくは約20〜約35%の濃度で取り込まれる。
【0089】
[0086]チューインガム組成物中で一般的に用いられる可塑化剤/柔軟剤は、本開示で使用するのに適しており、これには、約0.1〜約5%の量のゼラチン、ワックスおよびそれらの混合物が含まれる。本開示の実施で用いられる甘味剤成分は、広範囲の物質から選択可能であり、そしてこれには、錠剤、ビーズおよびロゼンジの調製に用いられるのと同じ人工的およびポリオール甘味料が含まれる。ソルビトールおよびマリトールなどのポリオール甘味料は、約40〜約80%、そして好ましくは約50〜約75%の量で、本開示のチューインガム組成物中に存在する。人工的甘味料は、約0.1〜約2%、そして好ましくは約0.3〜約1%の量で、本開示のチューインガム組成物中に存在する。
【0090】
[0087]本開示の特定の他の所望の型において、口腔組成物は歯磨剤であってもよい。本明細書において、「歯磨剤」は、口腔内の口腔表面(硬または柔)を清浄にすることが意図される組成物である。こうした歯磨剤には、歯磨き粉、歯科用錠剤、練り歯磨き(デンタルクリーム)、またはジェルが含まれる。練り歯磨き歯磨剤において、口腔で許容されうるキャリアーは、水および保湿剤を、典型的には口腔組成物の約10%〜約80%の量で含んでもよい。
【0091】
[0088]本開示の多様な態様において、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、ポリプロピレングリコールおよび/またはポリエチレングリコール(例えば400−600)は、適切な保湿剤/キャリアーである。やはり好適であるのは、水、グリセリンおよびソルビトールの液体混合物である。キャリアーが透明なジェルであり、そして屈折率が重要な考慮点である特定の態様において、組成物は、約3〜約30%の水、0〜約70%のグリセリンおよび約20〜80%のソルビトールを含む。
【0092】
[0089]多様な態様において、練り歯磨き、クリームおよびジェルなどに関して、口腔組成物は、天然または合成増粘剤またはゲル化剤を含有し、これにはシリカ増粘剤以外に、天然および合成ゴムおよびコロイドが含まれる。こうした適切な増粘剤には、天然存在ポリマー、例えばカラギーナン、キサンタンゴム、合成増粘剤、例えば商標名Polyoxのもとで販売されている多様な分子量のポリグリコール、ならびにヒドロキシエチルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースなどのセルロースポリマーが含まれる。他の無機増粘剤には、天然および合成粘土、例えばヘクトライト粘土、ケイ酸リチウムマグネシウム(ラポナイト)およびケイ酸マグネシウムアルミニウム(ビーガム)が含まれる。他の適切な増粘剤は、合成ヘクトライト、例えばLaporte Industries Limitedによって市販されているLAPONITETM(例えばCP、SP、2002、またはD)として入手可能な合成コロイド性ケイ酸マグネシウムアルカリ金属複合体である。LAPONITETM D分析によって、およそ58%のSiO、25.4%のMgO、3.05%のNaO、0.98%のLiO、およびある程度の水および微量金属が示され、そして該物質は、2.53の真比重および1.0の見かけのかさ密度(8%湿度でのg/mL)を有する。特定の態様において、増粘剤は、約0.1〜約10%、好ましくは約0.5〜約5.0%の量で、歯磨剤組成物中に存在する。
【0093】
[0090]他の適切な増粘剤には、アイリッシュモス、トラガカントゴム、デンプン、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース(例えばNATROSOLTMとして入手可能)、カルボキシメチルセルロースナトリウム、および細粉砕Syloid(例えば244)などのコロイド状シリカが含まれる。
【0094】
[0091]本開示の多様な態様はまた、界面活性剤も含み、これはサーファクタント、乳化剤、および/または泡調節剤として機能しうる。界面活性剤は、一般的に、口腔全体に活性成分を完全に分散させることによって、予防作用増加を達成する。適切な乳化剤は、広いpH範囲にわたって適度に安定でそして泡立つものであり、非石鹸陰イオン性、非イオン性、双性イオン性、および両性有機合成洗浄剤が含まれる。さらに、界面活性成分は、好ましくは、本組成物を美容的により許容されうるものにする。有機界面活性物質は、好ましくは、陰イオン性、非イオン性または両性であり、そして好ましくは組成物に洗浄性特性および発泡性特性を与える洗浄性物質である。特定の態様において、本開示の口腔組成物中、約0.001%〜約5%、場合によって約0.5%〜約2.5%で、1以上のサーファクタントが存在する。
【0095】
[0092]本開示の組成物で有用な非イオン性サーファクタントには、脂肪族性またはアルキル芳香族性であってもよい、有機疎水性化合物と酸化アルキレン(特に酸化エチレン)の縮合によって生じる化合物が含まれる。サーファクタントの1つの群は、「エトキサマー(ethoxamer)」として知られ、これは、酸化エチレンと脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪アミド、多価アルコール(例えばモノステアリン酸ソルビタン)等との縮合産物である。「ポリソルベート」は、ソルビタン−脂肪酸エステルの遊離ヒドロキシルをエトキシル化することによって調製された種類の非イオン性サーファクタントを表す名称である。これらは例えば、ICIのTWEEN(登録商標)サーファクタントとして商業的に入手可能である。限定されない例には、ポリソルベート20(ポリオキシエチレン20ソルビタンモノラウレート、TWEEN(登録商標)20)およびポリソルベート80(ポリオキシエチレン20ソルビタンモノオレエート、TWEEN(登録商標)80)が含まれる。特に適切なポリソルベートには、ソルビタンエステル1モルあたり、約20〜60モルの酸化エチレンを含むものが含まれる。
【0096】
[0093]他の適切な非イオン性サーファクタントには、ポリ(オキシエチレン)−ポリ(オキシプロピレン)ブロックコポリマー、特に2ブロックのポリ(オキシエチレン)および1ブロックのポリ(オキシプロピレン)を含む、このタイプの3ブロックのポリマーが含まれる。こうしたコポリマーは、ポロキサマーの一般名によって商業的に知られ、この名称は、各コポリマーの個々の同定を示すため、数字の接尾語と組み合わせて用いられる。ポロキサマーは、多様な含量の酸化エチレンおよび酸化プロピレンを有してもよく、これによって、広い範囲の化学構造および分子量が生じる。1つの特に適切なポロキサマーは、ポロキサマー407である。これは、例えば、BASF社の商標名PLURONIC(登録商標)F127のもとに広く入手可能である。
【0097】
[0094]適切な非イオン性サーファクタントの他の限定されない例には、酸化プロピレンおよびエチレンジアミンの反応産物と、酸化エチレンの縮合によって得られる産物、長鎖三級酸化アミン、長鎖三級酸化ホスフィン、長鎖ジアルキルスルホキシド等が含まれる。
【0098】
[0095]本開示の多様な態様で有用な他のサーファクタントには、双性イオン性合成サーファクタントが含まれる。これらの特定のものは、脂肪族四級アンモニウム、ホスホニウム、およびスルホニウム化合物の誘導体として広く記載されることも可能であり、ここで、脂肪族ラジカルは直鎖または分枝鎖であってもよく、そして脂肪族置換基の1つが8〜18の炭素原子を含有し、そして1つは陰イオン性水可溶化基、例えばカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェートまたはホスホネートを含有する。適切な双性イオン性サーファクタントの一例は、4−(N,N−ジ(2−ヒドロキシエチル)−N−オクタデシルアンモニオ)−ブタン−1−カルボキシレートである。
【0099】
[0096]他の適切な双性イオン性サーファクタントには、ベタイン・サーファクタント、例えば米国特許第5,180,577号に開示されるものが含まれる。典型的なアルキルジメチルベタインには、デシルベタイン2−(N−デシル−N,N−ジメチルアンモニオ)アセテート、ココベタイン、ミリスチルベタイン、パルミチルベタイン、ラウリルベタイン、セチルベタイン、ステアリルベタイン等が含まれる。アミドベタイン類は、ココアミドエチルベタイン、ココアミドプロピルベタイン、ラウラミドプロピルベタイン等に例示される。特に有用なベタイン・サーファクタントには、ココアミドプロピルベタインおよびラウラミドプロピルベタインが含まれる。
【0100】
[0097]適切な陰イオン性サーファクタントの例は、高級脂肪酸モノグリセリドモノサルフェートの水溶性塩、例えば水素化ヤシ油脂肪酸のモノ硫酸化モノグリセリドのナトリウム塩、ラウリル硫酸ナトリウム(SLS)などの高級硫酸アルキル、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどのスルホン酸アルキルアリール、高級スルホ酢酸アルキル類、スルホン酸1,2−ジヒドロキシプロパンの高級脂肪酸エステル、および脂肪酸、アルキルまたはアシルラジカル中に12〜16の炭素を有するものなどの、低級脂肪族アミノカルボン酸化合物の、実質的に飽和した高級脂肪族アシルアミド類等である。最後に言及したアミドの例は、N−ラウロイルザルコシン、ならびにN−ラウロイル、N−ミリストイル、またはN−パルミトイルザルコシンのナトリウム、カリウム、およびエタノールアミン塩であり、これらは好ましくは、石鹸または類似の高級脂肪酸物質を実質的に含まない。
【0101】
[0098]口腔ケア組成物のキャリアーが固形またはペーストである本開示の多様な態様において、口腔組成物は、好ましくは、歯のエナメルを磨くか、またはホワイトニング効果を提供するかいずれかに働きうる、歯科的に許容されうる研磨剤物質を含む。
【0102】
[0099]歯磨剤組成物の調製において、本開示の実施に使用可能な研磨剤には、J.M. Huberによって市販されるZEODENTTM 115などの、最大約20ミクロンの平均粒子サイズを有する沈降シリカなどのシリカ研磨剤が含まれる。1つの有用な研磨剤は、J.M. Huber Coによって商標名ZEODENTTM 105のもとに市販され、これは、歯のエナメルに対して低い研磨性を有し、そして直径約7〜約10ミクロンである沈降シリカであり、390m/gシリカのBET表面積を有し、そして70cm/100gシリカ未満の油吸収値を有する。他の有用な歯磨剤研磨剤には、メタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、リン酸三カルシウム、リン酸二カルシウム二水和物、無水リン酸二カルシウム、ケイ酸アルミニウム、か焼アルミナ、ベントナイトまたは他のシリカ質物質、あるいはそれらの組み合わせが含まれる。
【0103】
[00100]本開示の他の態様において、歯磨剤組成物を調製するのに有用な研磨剤物質には、100cm/100gシリカ未満、そして好ましくは約45cm/100g〜約70cm/100gシリカ未満の範囲の油吸収値を有する、シリカゲルおよび沈降非晶質シリカが含まれる。ASTA Rub−Out法D281を用いて、油吸収値を測定する。これらは、約3ミクロン〜約12ミクロン、そしてより好ましくは約5〜約10ミクロンの間の範囲の平均粒子サイズ、ならびに5%スラリーとして測定した際、4〜10、好ましくは6〜9のpH範囲を有するシリカのコロイド状粒子である。
【0104】
[00101]1つの有用な研磨剤は、J.M. Huber Coによって、商標名ZEODENTTM 105のもとで市販され、これは、歯のエナメルに対して低い研磨性を有し、そして直径約7〜約10ミクロンである沈降シリカであり、390m/gシリカのBET表面積を有し、そして70cm/100gシリカ未満の油吸収値を有する。本開示の多様な態様で有用なさらなる適切な研磨剤は、W.R. Grace & Co., Baltimore, Md. 21203のDavison Chemical Divisionによって、商標名SYLODENTTM XWAまたはSYLODENTTM 783のもとに市販されているものなどの低油吸収シリカ研磨剤である。平均直径約7〜約10ミクロンで29%の含水量および70cm/100gシリカ未満の油吸収を有するコロイド状シリカの粒子で構成されるシリカ・ヒドロゲルであるSYLODENTTM tXWA 650は、本開示の実施に有用な低油吸収シリカ研磨剤の例である。研磨剤は、本開示の歯磨剤組成物中に、約10〜約40%、そして好ましくは約15〜約30%の濃度で存在する。
【0105】
[00102]他の適切な研磨物質には、微粒子熱硬化性樹脂、例えばメラミン、フェノール性、および尿素−ホルムアルデヒド、および架橋ポリエポキシドおよびポリエステルが含まれる。適切な研磨物質には、最大約5ミクロンの粒子サイズ、最大約1μmの平均粒子サイズ、および約50,000cm/gシリカゲルまたはコロイド状シリカの表面積、および複合非晶質アルミノケイ酸アルカリ金属を有する結晶シリカが含まれる。
【0106】
[00103]特定の側面において、本開示の特定の態様にしたがった適切な研磨剤は、リン酸二カルシウム二水和物、無水リン酸二カルシウム、沈降炭酸カルシウム(PCC)またはそれらの組み合わせを含む。
【0107】
[00104]歯磨剤が透明なまたは透き通ったゲルである態様において、コロイド性シリカの研磨剤、例えば、Syloid 72およびSyloid 74として商標SYLOIDTMのもとに、またはSantocel 100アルミノケイ酸アルカリ金属複合体として商標名SANTOCELTMのもとに販売されているものが、特に有用であり、これは、これらが歯磨剤で一般的に用いられるゲル化剤−液体(水および/または保湿剤を含む)系の屈折率に近い屈折率を有するためである。
【0108】
[00105]いわゆる「水不溶性」研磨物質の多くは、陰イオン性であり、そしてまた、これらには少量の可溶性物質が含まれる。したがって、Madrell塩およびKurrol塩として知られる不溶性メタリン酸ナトリウムは、適切な研磨物質の例である。これらのメタリン酸塩は、水中でわずかな溶解度しか示さず、そしてしたがって、一般的に不溶性メタリン酸塩(IMP)と称される。こうしたIMPは、一般的に、少量、通常は数パーセント(例えば<4%)の可溶性リン酸塩物質を不純物として含有する。これらの不純物のある程度は、物質をあらかじめ洗浄することによって除去可能である。特定の側面において、不溶性メタリン酸アルカリ金属は、典型的には物質の1%以下が約37μmより大きいような粒子サイズの粉末型で使用される。
【0109】
[00106]特定の態様において、研磨剤にはまた、例えば酸化金属を含む、白色を与える研磨剤粒子も含まれてもよい。酸化金属は、白色を提供する任意の酸化金属を含んでもよく、例えば、酸化チタン、酸化アルミニウム、酸化スズ、酸化カルシウム、酸化マグネシウム、酸化バリウム、またはそれらの組み合わせを含んでもよい。白色を与える特定の研磨剤はまた、真珠光沢がある粒子であり、これは単一のミネラルまたは化学種、例えば雲母などのケイ酸塩、またはオキシ塩化ビスマスを含む。「雲母」によって、平面の形態および完全な底面(雲母状)劈開を伴う、含水ケイ酸アルミニウムミネラルの群のいずれか1つを意味する。雲母は、例えば、白雲母、黒雲母または金雲母型雲母に例示されるように、雲母板、くず雲母または雲母片であってもよい。いくつかの態様において、真珠光沢がある粒子は、1より多いミネラルまたは化学種を含む複合体であってもよく、例えば酸化チタンなどの酸化金属でコーティングされた雲母であってもよい。
【0110】
[00107]歯磨剤が固形またはペースト型である態様において、研磨剤物質は、一般的に、口腔組成物の約10%〜約99%で存在する。特定の態様において、研磨物質は、練り歯磨きにおいて約10%〜約75%、そして歯磨き粉において約70%〜約99%の範囲の量で存在する。
【0111】
[00108]本開示の多様な態様において、上に言及するように、口腔組成物中には、水もまた存在する。商業的に適切な練り歯磨き、ジェル、および洗口液の調製に使用される水は、脱イオン化され、紫外線処理され、そして有機不純物不含でなければならない。水は、一般的に、本明細書の練り歯磨き組成物の約10%〜50%、好ましくは約20%〜40%を構成する。水は、添加されたものに加えて、他の物質とともに導入された、例えばソルビトールとともに添加された、自由水である。
【0112】
[00109]多様な態様において、本開示の口腔ケア組成物は、フレーバー剤を含有する。こうしたフレーバー剤は、適切なフレーバーを提供しうる2以上の植物性活性成分の選択に応じて、必要でない可能性もある。慣用的なフレーバー剤には、精油、ならびに多様なフレーバー付けアルデヒド類、エステル類、アルコール類、および類似の物質が含まれる。任意の適切なフレーバー物質または甘味物質もまた使用可能である。適切なフレーバー構成要素の例は、フレーバー油、例えばスペアミント、ペパーミント、ウィンターグリーン、ササフラス、クローブ、セージ、ユーカリ、マジョラム、シナモン、レモン、ライム、オレンジ、グレープフルーツの油、およびサリチル酸メチルである。やはり有用なのは、メントール、カルボン、およびアネトールなどの化学薬品である。適切な甘味剤には、スクロース、ラクトース、マルトース、ソルビトール、キシリトール、シクラミン酸ナトリウム、ペリラルティン(perillartine)、AMP(アスパルチルフェニルアラニン、メチルエステル)、サッカリン等が含まれる。フレーバーおよび甘味剤は、各々またはともに、口腔組成物内に、約0.001〜約5%、そして好ましくは約0.5〜約2%の濃度で取り込まれてもよい。

【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の属:ハナハッカ属(Origanum)、イブキジャコウソウ属(Thymus)、ラバンデュラ属(Lavandula)、サルビア属(Salvia)、メリッサ属(Melissa)、クミン属(Cuminum)、オランダゼリ属(Petroselinum)、キンセンカ属(Calendula)、マンジュギク属(Tagetes)、ボスウェリア属(Boswellia)、ニワトコ属(Sambucus)、コパイフェラ属(Copaifera)、ウコン属(Curcuma)、ネギ属(Allium)、ヒレハリソウ属(Symphytum)、ザクロ属(Punica)、キャベツヤシ属(Euterpe)、クララ属(Sophora)、ダイオウ属(Rheum)、ソバ属(Fagopyrum)、ツバキ属(Camellia)、オウレン属(Coptis)、ヒドラスティス属(Hydrastis)、ヒイラギナンテン属(Mahonia)、キハダ属(Phellodendron)、メギ属(Berberis)、キサントリザ属(Xanthorhiza)、スイカズラ属(Lonicera)、スノキ属(Vaccinium)、ニッケイ属(Cinnamomum)、ブドウ属(Vitis)、モモタマナ属(Terminalia)、マツ属(Pinus)、ネムノキ属(Albizia)、センダン属(Melia)、サルバドラ属(Salvadora)、ガラナ属(Paullinia)、コショウ属(Piper)、フトモモ属(Syzygium)、ミルラノキ属(Commiphora)、クルミ属(Juglans)、タツナミソウ属(Scutellaria)、およびモクレン属(Magnolia)の1以上の植物由来の少なくとも2つの植物性活性成分;
ならびに少なくとも2つの活性成分の有効量をin vivoで送達する、口腔で許容されうるビヒクル
を含む、組成物。
【請求項2】
少なくとも2つの植物性活性成分が、以下の種:オリガヌム・ブルガレ(Origanum vulgare)、オリガヌム・オニテス(Origanum onites)、オリガヌム・マジョラナ(Origanum majorana)、オリガヌム・ヘラクレオティクム(Origanum heracleoticum)、ティムス・ブルガリスL(Thymus vulgaris L)、ティムス・シトリオドルス(Thymus ciトリodorus)、ティムス・プレジオイデス(Thymus pulegioides)、ティムスxヘルバ−バロナ(Thymus x herba−barona)、ティムス・セルピルム(Thymus serpyllum)、ラバンデュラ・アングスティフォリア/オフィシナリス(Lavandula angustifolia/officinalis)、ラバンデュラ・ストエカス(Lavandula stoechas)、ラバンデュラ・デンタテ(Lavandula dentate)、ラバンデュラxインテルメディア(Lavandula x intermedia)、ラバンデュラ・マルティフィダ(Lavandula multifida)、サルビア・オフィシナリス(Salvia officinalis)、サルビア・ディビノルム(Salvia divinorum)、サルビア・アピアナ(Salvia apiana)、メリッサ・オフィシナリス(Melissa Officinalis)、クミヌム・シミヌム(Cuminum cyminum)、ペトロセリヌム・クリスプム(Petroselinum crispum)、カレンデュラ・アルベンシス(Calendula arvensis)、カレンデュラ・マデレンシス(Calendula maderensis)、カレンデュラ・オフィシナリス(Calendula officinalis)、タゲテス・エレクタ(Tagetes erecta)、タゲテス・ミヌタ(Tagetes minuta)、タゲテス・パツラ(Tagetes patula)、ボスウェリア・サクラ(Boswellia sacra)、ボスウェリア・フレレアナ(Boswellia frereana)、ボスウェリア・セラタ(Boswellia serrata)、ボスウェリア・パピリフェラ(Boswellia papyrifera)、サンブクス・ニグラ(Sambucus nigra)、サンブクス・メラノカルパ(Sambucus melanocarpa)、サンブクス・ラセモサ(Sambucus racemosa)、コパイフェラ・ラングスドルフィ(Copaifera langsdorfii)、クルクマ・ロンガ(Curcuma longa)、アリウム・サティブ(Allium sativu)、シンフィツム・オフィシナレ(Symphytum officinale)、プニカ・グラナツム(Punica granatum)、エウテルペ・オレラセ(Euterpe oleracea)、ソフォラ・フラベセンス(Sophora flavescens)、レウム・ラバルバルム(Rheum rhabarbarum)、レウム・ラポンティクム(Rheum rhaponticum)、ファゴピルム・エスクレンツム(Fagopyrum esculentum)、カメリア・シネンシス(Camellia sinensis)、コプティス・テータ(Coptis teeta)、ヒドラスティス・カナデンシス(Hydrastis canadensis)、マホニア・アキフォリウム(Mahonia aquifolium)、フェロデンドロン・アムレンス(Phellodendron amurense)、ベルベリス・ブルガリス(Berberis vulgaris)、キサントリザ・シンプリシシマ(Xanthorhiza simplicissima)、ロニセラ・セプリフォリウ(Lonicera ceprifoliu)、バクシニウム・マクロカルポン(Vaccinium macrocarpon)、シナモムム・ゼイラニクム・ニース(Cinnamomum zeylanicum Nees)、シナモムム・ベルム(Cinnamomum verum)、ビティス・ビニフェラ(Vitis Vinifera)、テルミナリア・ベレリカ(Terminalia Bellerica)、ピヌス・ピナスター(Pinus Pinaster)、アルビジア・レベック(Albizia Lebbek)、メリア・アザディラクタ(Melia Azadirachta)、サルバドラ・ペルシカ(Salvadora persica)、パウリニア・クパナ(Paullinia cupana)、ピペル・ベトル(Piper betle)、シジジウム・アロマティクム(Syzygium aromaticum)、コミフォラ・ミルラ(Commiphora myrrha)、ジュグランス・レジア(Juglans regia)、スキュテラリア・バイカレンシス(Scutellaria baicalensis)、およびマグノリア・オフィシナリス(Magnolia officinalis)の1以上の植物由来である、請求項1の組成物。
【請求項3】
少なくとも2つの植物性活性成分が、以下の種:ロメインス・オフィシナリス(Romains officinalis)、オリガヌム・ブルガレL、ティムス・ブルガリスL、ラバンデュラ・アングスティフォリア/オフィシナリス、サルビア・オフィシナリス、メリッサ・オフィシナリス、クミヌム・シミヌム、ペトロセリヌム・クリスプム、カレンデュラ・オフィシナリス、タゲテス・エレクタ、ボスウェリア・サクラ、サンブクス・ニグラ、コパイフェラ・ラングスドルフィ、クルクマ・ロンガ、アリウム・サティブ、シンフィツム・オフィシナレ、プニカ・グラナツム、エウテルペ・オレラセ、ソフォラ・フラベセンス、レウム・ラバルバルム、ファゴピルム・エスクレンツム、カメリア・シネンシス、コプティス・テータ、ヒドラスティス・カナデンシス、マホニア・アキフォリウム、フェロデンドロン・アムレンス、ベルベリス・ブルガリス、キサントリザ・シンプリシシマ、ロニセラ・セプリフォリウ、バクシニウム・マクロカルポン、シナモムム・ゼイラニクム・ニース、シナモムム・ベルム、ビティス・ビニフェラ、テルミナリア・ベレリカ、ピヌス・ピナスター、アルビジア・レベック、メリア・アザディラクタ、サルバドラ・ペルシカ、パウリニア・クパナ、ピペル・ベトル、シジジウム・アロマティクム、コミフォラ・ミルラ、ジュグランス・レジア、スキュテラリア・バイカレンシス、およびマグノリア・オフィシナリスの1以上の植物由来である、請求項1の組成物。
【請求項4】
2つの植物性活性成分の少なくとも1つが、以下の種:サルビア・オフィシナリス、サルビア・ディビノルム、サルビア・アピアナ、メリッサ・オフィシナリス、クミヌム・シミヌム、ペトロセリヌム・クリスプム、カレンデュラ・アルベンシス、カレンデュラ・マデレンシス、カレンデュラ・オフィシナリス、タゲテス・エレクタ、タゲテス・ミヌタ、タゲテス・パツラ、ボスウェリア・サクラ、ボスウェリア・フレレアナ、ボスウェリア・セラタ、ボスウェリア・パピリフェラ、サンブクス・ニグラ、サンブクス・メラノカルパ、サンブクス・ラセモサ、コパイフェラ・ラングスドルフィ、クルクマ・ロンガ、アリウム・サティブ、シンフィツム・オフィシナレ、プニカ・グラナツム、エウテルペ・オレラセ、ソフォラ・フラベセンス、レウム・ラバルバルム、レウム・ラポンティクム、ファゴピルム・エスクレンツム、コプティス・テータ、ヒドラスティス・カナデンシス、マホニア・アキフォリウム、フェロデンドロン・アムレンス、ベルベリス・ブルガリス、キサントリザ・シンプリシシマ、ロニセラ・セプリフォリウ、ビティス・ビニフェラ、テルミナリア・ベレリカ、ピヌス・ピナスター、アルビジア・レベック、メリア・アザディラクタ、サルバドラ・ペルシカ、パウリニア・クパナ、ピペル・ベトル、シジジウム・アロマティクム、コミフォラ・ミルラ、およびジュグランス・レジアの1以上の植物由来である、請求項1の組成物。
【請求項5】
口腔で許容されうるビヒクルが効能増進剤を含む、請求項1の組成物。
【請求項6】
植物性活性成分が、植物:オリガヌム・ブルガレL;ティムス・ブルガリスL;シナモムム・ゼイラニクム・ニース;ロメインス・オフィシナリスL.,ラバンデュラ・アングスティフォリア/オフィシナリスL.;およびヒドラスティス・カナデンシスLの各々由来の活性成分を含み;そして場合によって、シナモムム・ゼイラニクム・ニース由来のさらなる植物性活性成分をさらに含む、請求項1の組成物。
【請求項7】
2つの植物性活性成分の少なくとも1つが、クルクマ・ロンガおよび/またはクミヌム・シミヌム由来であり、そしてテトラヒドロクルクミノイドを含む、請求項1の組成物。
【請求項8】
口腔組成物が、トコフェロール(ビタミンE)をさらに含む、請求項7の組成物。
【請求項9】
植物性活性成分が、ロメインス・オフィシナリス、オリガヌム・ブルガレL、カメリア・シネンシス由来であり、そして口腔組成物が第一スズ・イオンの供給源をさらに含む、請求項1の組成物。
【請求項10】
2つの植物性活性成分の少なくとも1つがピヌス・ピナスター由来であり、そしてピクノジェノールを含む、請求項1の組成物。
【請求項11】
2つの植物性活性成分の少なくとも1つがペトロセリヌム・クリスプス(Petroselinum crispus)由来である、請求項1の組成物。
【請求項12】
植物性活性成分の少なくとも1つがロメインス・オフィシナリスL.由来であり、カルノシン酸を含む、請求項1の組成物。
【請求項13】
植物性活性成分の少なくとも1つがサルバドラ・ペルシカ由来である、請求項1の組成物。
【請求項14】
植物性活性成分の少なくとも1つがパウリニア・クパナ由来である、請求項1の組成物。
【請求項15】
植物性活性成分の少なくとも1つが、キンセンカ属またはマンジュギク属の植物由来である、請求項1の組成物。
【請求項16】
植物性活性成分の少なくとも1つがボスウェリア属由来であり、そしてアセチルケトβ−ボスウェル酸(AKBBA)を含む、請求項1の組成物。
【請求項17】
植物性活性成分が、サンブクス・ラセモサ、オリガヌム・ブルガレL、またはマグノリア・オフィシナリス由来の植物性活性成分の少なくとも1つをさらに含む、請求項16の組成物。
【請求項18】
植物性活性成分の少なくとも1つがコパイフェラ・ラングスドルフィ由来である、請求項1の組成物。
【請求項19】
植物性活性成分の少なくとも1つがソフォラ・フラベセンス由来であり、そしてクラリノンを含む、請求項1の組成物。
【請求項20】
植物性活性成分の少なくとも1つがルチンを含み、そして口腔組成物が第一スズ・イオンの供給源をさらに含む、請求項1の組成物。
【請求項21】
植物性活性成分が、スキュテラリア・バイカレンシス、ロメインス・オフィシナリス、マグノリア・オフィシナリス、カメリア・シネンシス由来であり、そして口腔組成物が第一スズ・イオン供給源をさらに含む、請求項1の組成物。
【請求項22】
植物性活性成分の少なくとも1つがエウテルペ・オレラセ由来である、請求項1の組成物。
【請求項23】
植物性活性成分の少なくとも1つが、ピペル・ベトル、シジジウム・アロマティクム、コミフォラ・ミルラ、および/またはジュグランス・レジア由来である、請求項1の組成物。
【請求項24】
口腔組成物が:抗歯石剤、抗細菌剤、抗炎症剤、虫歯予防剤、ホワイトニング剤、脱感作剤、ビタミン、適合する酵素、クロロフィル化合物、歯周活性剤、息を爽やかにする剤、悪臭調節剤、唾液刺激剤およびそれらの組み合わせからなる群より選択される1以上のさらなる口腔活性成分を含む、請求項1の組成物。
【請求項25】
口腔で許容されうるビヒクルが:粘性修飾剤、希釈剤、界面活性剤、pH修飾剤、研磨剤、保湿剤、口腔感触(mouth feel)剤、甘味剤、フレーバー剤、着色剤、保存剤、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される1以上の構成要素を含む、請求項1の組成物。
【請求項26】
少なくとも2つの植物性活性成分の総量が、総口腔組成物重量の約0.001〜約5%である、請求項1の組成物。
【請求項27】
全身の健康状態を促進し、そして/または維持する方法であって、請求項1の組成物を口腔表面に局所的に適用する工程を含む、前記方法。
【請求項28】
全身の健康状態を促進し、そして/または維持する方法であって、請求項2の組成物を口腔表面に局所的に適用する工程を含む、前記方法。

【公表番号】特表2010−540647(P2010−540647A)
【公表日】平成22年12月24日(2010.12.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−528052(P2010−528052)
【出願日】平成20年9月29日(2008.9.29)
【国際出願番号】PCT/US2008/078101
【国際公開番号】WO2009/045952
【国際公開日】平成21年4月9日(2009.4.9)
【出願人】(590002611)コルゲート・パーモリブ・カンパニー (147)
【氏名又は名称原語表記】COLGATE−PALMOLIVE COMPANY
【Fターム(参考)】