ボランテトラヒドロフラン錯体の使用を避け、代わりにナトリウムトリアセトキシボロヒドリドなどのより簡便な還元剤を使用する、プラミペキソール塩基又はその光学異性体混合物（本明細書中で定義したとおり）、すなわち（R,S）−2−アミノ−6−プロピル−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾールの新規製造方法を提供する。提供する方法には、有機溶媒中、出発物質（S）−2,6−ジアミノ−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾール又はその光学異性体混合物（本明細書中で定義したとおり）、すなわち（R,S）−2,6−ジアミノ−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾールをプロピオンアルデヒドと反応させて、それぞれのエナミンを得て、任意選択で単離することなく、ついでin situ還元し、プラミペキソール又はその光学異性体混合物（本明細書中で定義したとおり）、すなわち（R,S）−2−アミノ−6−プロピル−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾール、及びその酸付加塩を得る工程が含まれる。本発明はまた、適した溶媒からの再結晶化による、プラミペキソールジヒドロクロリド又はその光学異性体混合物（本明細書中で定義したとおり）のジヒドロクロリド塩、すなわち（R,S）−2−アミノ−6−プロピル−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾールジヒドロクロリドの精製方法も提供する。 （もっと読む）

５−ＨＴ_６及び／又は５−ＨＴ_２Ａの選択的アンタゴニストである、Ｒ^２が（ＣＲ^３Ｒ^４）_ｎ−ＮＲ^５Ｒ^６であり、そしてｍ、ｐ、ｑ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が、請求項で定義されたとおりである、式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。また、これらの化合物を含む組成物、並びに精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意力欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、摂食障害及びハンチントン病から選択される、中枢神経系疾患状態を処置する薬剤の調製におけるその使用も提供される。
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本発明は、肥満症及び関連疾患に関連する症状の治療、予防、又は改善において有用な式Ｉ(ここに、Ａｒ¹、Ｌ₁、Ｒ¹、ｑ、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は定義されるとおりである)のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、薬理学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくはそれらの鏡像異性体に関する。
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本発明は新規化合物、およびその調製法および障害、特に過増殖障害を処置する薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ある種のビフェニル−４−イルカルボニルアミノ酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

α-シヌクレイン毒性、α-シヌクレイン媒介疾患またはα-シヌクレイン原線維が疾患の症状または原因である疾患の1つまたは複数の症状を治療または寛解するための化合物または組成物を提供する。1つの態様では、組成物および方法において使用するための化合物はヘテロアリールアシルグアニジン、ヘテロアリールヒドラゾン、ジヒドロピロリドン、ヘテロアリールおよびアリールスチリルケトン、ならびにヘテロアリールピラゾールである。 （もっと読む）

本発明は、構造式(I)を有する化合物、または任意の特定のそのエナンチオマーまたは任意の薬学的に許容可能なその塩を提供する：ここでR₁は存在するかまたは存在せず、存在する場合には、H、C₁-C₆アルキル、C_l-C₆アルキニル、-(CH₂)_yS(CH₂)_xCH₃、C₁-C₆アミノアルキル、C₁-C₆ヒドロキシアルキルまたは-(CH₂)_nC(=O)(C₆H₄)(CH₂)R₂であり；R₂はHまたはC₁-C₄アルキルであり；R₃はHまたはC₁-C₄アルキルであり；R₄は存在するかまたは存在せず、存在する場合には、H、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルキニル、-(CH₂)_yS(CH₂)_xCH₃、C₁-C₆アミノアルキル、C₁-C₆ヒドロキシアルキルまたは-(CH₂)_nC(=O)(C₆H₄)(CH₂)R₂であり；ここでnは1-6の整数であり；ここでxは0または1-5の整数、yは1-5の整数、x+y<6であり；R₁またはR₄の少なくとも一つは存在し；点線は窒素原子の一つとその間の炭素原子との間の結合を表し；R₁およびR₄の両方が存在する場合、任意の化合物は荷電している。並びに本発明は、治療上効果的な量の当該化合物の何れかを投与することにより、神経疾患または多発性硬化症を治療するための方法を提供する。
【化１】

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【課題】 なし
【解決手段】 プラミペキソールの生産に有用な、2,6-ジアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾールを下記工程により生産する：(i)臭素と4-アセトアミド-シクロヘキサノン水溶液とを反応させ、2-ブロモ-4-アセトアミド-シクロヘキサノンを製造する工程：(ii)工程(i)の後、チオ尿素を加え、6-アセチルアミノ-2-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾールを製造する工程；(iii)工程(ii)の後、臭化水素酸の水溶液を加え、2,6-ジアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール二臭化水素酸塩を製造する工程；及び(iv)工程(iii)の後、2,6-ジアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾールを単離する工程。 （もっと読む）

したがって本発明は、基材、反射層及び記録層を含み、記録層が、式（Ｉ）の化合物、又はその共鳴若しくは互変異性形態を含む光学記録媒体に関し、式中、Ｍ₁は、酸化状態＋３の金属カチオン、金属が酸化状態＋４であるヒドロキシ若しくはハルゲノ金属基、又は金属が酸化状態＋５であるオキソ金属基であり；（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）は、互いに独立して、（Ｖ）、（ＶＩ）又は（ＶＩＩ）であり；（ＶＩＩＩ）は（ＩＸ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）又は（ＸＩＶ）であり；（ＸＶ）は、（ＸＶＩ）か、又は非置換であるか又はＲ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂及び／若しくはＲ₁₃で一置換又は多置換されているＣ₂〜Ｃ₈ヘテロアリールであり；Ｑ₁は、Ｎ又はＣＲ₁₈であり、Ｑ₂は、Ｎ又はＣＲ₁₉であり、Ｑ₃、Ｑ₅及びＱ₇は、互いに独立して、ＣＲ₂₀Ｒ₂₁、Ｏ、Ｓ又はＮＲ₂₂であり、Ｑ₄は、ＣＲ_1６又はＮであり、Ｑ₆は、ＣＲ₁₇又はＮであり；そしてＲ₂及び／又はＲ₆は、Ｏ、Ｓ又はＮＲ₃₃である。関係性の低い他の置換基は、本開示を参照すること。式（Ｉ）の化合物と同様に、式（ＩＩ）の化合物、又はその共鳴体若しくは互変異性体は新規であり、また、特許請求されており、ここで、Ｒ₃₈は、ハロゲン、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＲ₂₂、ＣＯＯＲ₂₃、ＳＯ₃Ｒ₂₃、ＮＣＯ又はＳＣＮであり、Ｇ₁、Ｇ₂、Ｍ₁、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₈、Ｒ₂₂及びＲ₂₃は、式（Ｉ）で定義されたとおりであり、Ｍ₂^m+は、ｍが陽電荷のカチオンであり、そして、ｍは、１、２又は３の整数である。光学記録媒体は、ＤＶＤ±Ｒ（６５８nm）に特に高記録速度で極めて適している。
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本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば癌、自己免疫疾患、アレルギー疾患および炎症性疾患、神経変性疾患などの中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防および／または治療ならびに再狭窄の治療および／または治療において有用な、イミノ二酢酸およびジアミンヒドロキサム酸誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】合成繊維材料の着色法、着色された合成繊維、プラスチックの量産着色法、着色されたプラスチック、特定の新規アゾ染料および該アゾ染料を含有する組成物。
【解決手段】式（１）Ａ−Ｎ＝Ｎ−Ｄ（式中、ＡおよびＤは、それぞれ独立に、置換または非置換の複素環式基または炭素環式基であり、ＡまたはＤの少なくとも１つは、少なくとも１個の−ＳＯ_２Ｆ基を直接有しているかまたは少なくとも１個の−ＳＯ_２Ｆ基が結合している置換基を有する）で示される化合物またはその混合物を合成繊維材料に使用する。 （もっと読む）

本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、変異体ＨＩＶプロテアーゼに感染した哺乳動物における該変異体ＨＩＶプロテアーゼを阻害するために有用な薬剤の製造における式（Ｉ）を有する２−アミノ−ベンゾチアゾールの使用に関し：式中、Ｒ_１はヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラニル、テトラヒドロフラニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、またはＣ_１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アミノＣ_１−４アルキルおよびモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノから独立して選択される１以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり；Ｒ_２は、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｌは、直接結合、−Ｏ−、Ｃ_１−６アルカンジイル−Ｏ−または−Ｏ−Ｃ_１−６アルカンジイルであり；Ｒ_３は、フェニルＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_４は、Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_５は、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ_６は、水素またはＣ_１−６アルキルである。本発明はまた式（Ｉ）の新規化合物に関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２‐アミノ‐６‐アルキルアミノ‐４，５，６，７‐テトラヒドロベンゾチアゾール類（Ｉ）、それらの光学異性体若しくはその混合物、それらの溶媒和物、水和物、または薬学上許容される塩の製造方法に関する：（下記式中、アスタリスク（^＊）は不斉炭素を表し、Ｒ^１はＣ_１‐Ｃ_６アルキル基である）。前記方法は：（ａ）化合物（II）を二級アミンと、場合により酸および溶媒１の存在下で反応させて、エナミンを形成させ、（ｂ）場合により前記酸および前記溶媒１を除去し、次いで溶媒２の存在下で前記のエナミンを硫黄と反応させ、（ｃ）こうして得られた化合物をシアナミドと反応させて、式（Ｉ）の化合物を得ることからなる。ドーパミンＤ‐２作動活性を有する化合物であるプラミペキソールは前記化合物（Ｉ）に属し、パーキンソン病および統合失調症の治療に有用である。
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本発明により、新規のアミノベンゾチアゾール化合物、これらの化合物を含む組成物、および神経保護剤としてのこれらの化合物の使用方法が提供される。特に、本発明で記載の化合物は、脳卒中を治療するために有用である。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


の新規化合物、並びにその製造方法及び製造において使用される新規中間体、この活性化合物を含有する医薬組成物、及び治療における該活性化合物の使用を提供する。
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【課題】 アゾ色素の合成中間体、医薬品原末等として有用なチオウレア化合物、ベンゾチアゾール化合物並びにベンゾチアゾリン化合物を高収率に製造する製造方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式（２）で示される化合物と、下記一般式（３）で示される化合物とをカルボン酸の存在下に反応させることを特徴とする下記一般式（１）で示される化合物の製造方法。
【化１】


（一般式（１）、（２）、及び（３）中、Ｒ¹はＨ、アルキル、又はアリール基を表わし、Ｒ²〜Ｒ⁶は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルバモイル、ニトロ又はシアノ基を表す。Ｒ⁷はアルキル又はアリール基を表す。） （もっと読む）

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調整剤としての化学式 (I)のアリールスルホンアミド及びスルホニル化合物、同化合物を含む薬学的組成、ならびに同化合物を用いて疾患を治療する方法を開示する。

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