【課題】 ＮＫ１およびＮＫ２受容体の一連の非ペプチド系アンタゴニストの提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｑ^３およびＱ^４は明細書に示したいずれかの意味をもつ）、それらのＮ−オキシドおよびそれらの薬剤学的に許容しうる塩類はＳＰおよびＮＫＡの非ペプチド系アンタゴニストであり、喘息などの処置に有用である。薬剤組成物、ならびに式（Ｉ）の化合物および中間体の製造方法も開示される。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規フェニルスルファモイルベンズアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^５およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 優れたバイオアベイラビリティーと持続性を有し、１日１回の経口投与で有効な抗アレルギー薬の提供。
【解決手段】 フェキソフェナジンアルキルエステル又はその塩を含有する抗アレルギー薬であって、フェキソフェナジンアルキルエステル又はその塩を成人あたり１日投与量として３０〜６０mgの用量を１日１回経口投与するための抗アレルギー薬。 （もっと読む）

【課題】神経医学的疾患、心身症に起因する疾患、高血圧及び、ニューロキニンＢ及びＮＫ３受容体が関与するものの治療に有用な医薬を調製するための新規な選択的ヒトＮＫ３受容体拮抗性化合物、前記化合物を得る方法、及び活性成分としてこれらが存在する薬学的組成物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物、これらを得るための方法、及びこれらを含有する薬学的組成物。式中、Ｒ１は水素、Ｒ２はメチルなどを示す。Ａｒ１はフェニル、チエニル、ナフチルなどを表す。Ｔは−ＣＨ２−基、−ＣＯ−基、−ＣＯＯ−基などを表す。Ａは直接結合またはビニレン基などを、Ｚは任意に置換された、単環、二環又は三環性芳香族又はヘテロ芳香族基を表す。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＡは、明細書中で定義した通りである］で示される、セロトニン５−ＨＴ_２ａ及びドーパミンＤ_３受容体のデュアルモジュレーター、その製造方法、ならびに認知障害、薬物依存症、うつ病、不安症、薬物依存、認知症、記憶障害、精神障害（統合失調症、統合失調感情障害、双極性障害、躁病、精神性うつ病を含む）、ならびに精神病（妄想性障害及び錯覚を含む）の治療又は予防のための医薬を製造するための、その薬学的に許容しうる塩に関する。
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【化１】


本発明は、アポＢ分泌／ＭＴＰ阻害活性および付随する脂質低下活性を有する新規なピペリジン置換もしくはピペラジン置換テトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸誘導体に関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有させた製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をアテローム性動脈硬化症、膵炎、肥満症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病および２型糖尿病を治療するための薬剤として用いることにも関する。
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本発明は、ブラジキニンＢ１の選択的アンタゴニストである、Ｒ^１−Ｒ^５及びＺが特許請求の範囲に定義されている式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体並びにその光学対掌体又はラセミ化合物及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和物、これらの化合物を製造する方法、それらを含む薬理学的組成物、疼痛状態及び炎症状態の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（１）、（２）、および（３）の化合物の合成について記載されており、ここでｍおよびｎは同一でもまたは異なっていてもよく、０、２、３、４、５、および６の数値を有し、ＺおよびＹは同一でもまたは異なっていてもよく、窒素によりまたは環炭素の一つにより結合された窒素化ヘテロ環式系あるいはＮＲ^１Ｒ^２系を表し、およびＸは水素、Ｃ_１‐Ｃ_１２アルキル、置換アルキル、Ｃ_３‐Ｃ_１２アリール、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、またはカルボキサミドからなる群より選択される。後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療において抗ＨＩＶ剤として式（１）、（２）、および（３）の化合物の使用が記載される。 （もっと読む）

【課題】フェキソフェナジンの新規な結晶型及びその製造方法を提供すること；フェキソフェナジン塩酸塩 (式1)の新規な無水結晶型及びその製造方法であって、フェキソフェナジン塩酸塩の水和型を生じることなくフェキソフェナジンから直接に得ることができる方法を提供することなど。
【解決手段】新規な多形相のフェキソフェナジン及び式１のフェキソフェナジン塩酸塩、並びにそれらの製造方法などであって、また、費用有効性があり、商業的に実施可能で、かつ環境に優しい単純な方法など。 （もっと読む）

【課題】 安定した高い有害生物防除効果を有する有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は水素、アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ²は水素、置換可フェニル、置換可アリールアルキル、ニトロ、シアノ等であり；Ｒ³及びＲ⁴は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル等であり；Ｒ⁵は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ又はヒドロキシであり；Ａは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ⁶であり；ＸはＮＲ⁶、ＮＲ⁶−Ak^ｃ−ＮＲ^６等であり；Ak^a、Ak^b及びAk^ｃは各々独立にアルキレンである]で表されるフェニルグアニジン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】
鎮痛作用を有するＮ−置換−Ｎ−（４−ピペリジニル）アミド誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、
【化１】


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基又は置換基を有していても良い５若しくは６員環の複素環基等を表し、
Ｒ^２は炭素数１〜６のアシルアミノ基、炭素数２〜６のアルキル（チオカルボニル）アミノ基、ウレイド基又はチオウレイド基等を表し、ここでＲ^２の置換位置はオルト又はメタ位であり、
Ｒ^３は水素原子又は炭素数２〜８のアルコキシカルボニル基等を表し、
Ｒ^４は置換値を有していても良いフェニル基又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ^５は水素原子等を表し、
Ｒ^６は水素原子等を表し、
Ｒ^７は水素原子又はメチル基を表し、
そして、ｍは１又は２を表す。）
で表される化合物又はその塩を鎮痛剤として使用する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はＨＤＡＣ活性を阻害する（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝Ｃ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは２価の基−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり；ｚは０または１であり；Ｙ、Ｌ¹およびＸ¹は特許請求の範囲で定義されたとおりである）。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物。Ａβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、脳内でのβ−アミロイドの沈着に関連する疾患の治療に用途が見出される。
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【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

本発明は、抑うつ症、不安神経症、睡眠障害、肥満症、を含む中枢神経系障害、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、薬物乱用、および運動障害を治療する際の、またはそれらを治療するための薬剤を製造する際の１クラスの阻害剤、そのような阻害剤を含む包装された医薬品、および前記阻害剤の使用を提供する。関連する事業方法、例えば医薬品事業を実施するための方法および医療扶助償還プログラムを実施するための方法もまた提供される。
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本発明は、式（１）の化合物及びその薬学的に許容し得る塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を含む医薬組成物、それらの製法、ならびにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関係する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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４−［４−クロロ−１−オキソブチル］−２，２−ジメチルフェニル酢酸アルキルエステルを、炭化水素、好ましくはｎ−ヘプタン中に懸濁させることにより精製することを包含する、フェキソフェナジンを調製するための方法について記載する。このようにして得られた化合物を、適した溶媒に溶解し、アザシクラノールと縮合させ、以下の式（Ｉ）


（Ｒは、アルキルラジカルである。）の化合物を生成し、次にこの化合物を加水分解及び還元してフェキソフェナジンを得る。
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フェキソフェナジンの調製方法が記述され、この方法では、４−［４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジル］−１−オキソブチル］−α，α−ジメチルベンゼン酢酸−アルキルエステルを水と場合により有機溶媒の混合物中で塩基の存在下で加水分解させることで４−［４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジル］−１−オキソブチル］−α，α−ジメチルベンゼン酢酸のカルボン酸塩を得た後、これをカルボン酸塩として塩基性環境下で水素を用いて適切な水素添加用触媒の存在下で直接的に還元することでフェキソフェナジンのカルボン酸塩を生じさせ、この溶液を中和することでこれを沈澱させる。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニンの薬理学的作用に拮抗する化合物を提供する。
【解決手段】ＳＰおよびＮＫＡの非ペプチドアンタゴニストである式Ｉ


（式中、例えば、Ｑ¹は４−アセトアミド−４−フェニルピペリジノ、４−（２−メチルスルフィニルフェニル）ピペリジノ等、であり、そしてＱ⁴は３，４−ジクロロフェニルまたは３，４−メチレンジオキシフェニルである。）を有する化合物、それらのＮ−オキシドおよびそれらの薬学的に許容しうる塩は、ニューロキニンの薬理学的作用に拮抗し、喘息および関連症状の治療に有用である。 （もっと読む）