Fターム[4C054CC03]の内容
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新規アミン
本発明は、新規なアミン誘導体、及びその医薬組成物の製剤中の活性成分としての使用に関する。本発明は、化合物の製造方法、それらの化合物の一種又はそれ以上を含有する医薬組成物、及び特にそれらのレニン阻害剤としての使用を含む、関連した局面にも関する。 (もっと読む)
ピペリジン誘導体、それらの製造法、治療剤としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物
本発明は、式(I):
【化1】
〔式中、可変基は明細書に定義されている〕の化合物;このような化合物の製造法;およびケモカイン(例えばCCR3)介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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α7ニコチン性アセチルコリン受容体の調節物質およびそれらの治療への使用
α7ニコチン性アセチルコリン受容体(α7nAChR)アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経系および精神疾患の治療のためのその使用。 (もっと読む)
{4−シアノ−4−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]ピペリジン−1−イル}酢酸の結晶形
【課題】本発明の目的は、医薬品として有用な{4−シアノ−4−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]ピペリジン−1−イル}酢酸の保存安定性に優れた新規な結晶形を提供すること。
【解決手段】
{4−シアノ−4−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]ピペリジン−1−イル}酢酸の新規な結晶形が、約2ヶ月保存後においても変化せず、優れた保存安定性を有するため、医薬品として有用である。
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5HT2/D3モジュレーターとしてのベンゾイル−ピペリジン誘導体
本発明は、CNS障害に対して有用である5−HT2a及びD3レセプターの二重調整剤としての一般式(I)の化合物(A、R1、R2、n、p、q、及びrは明細書に定義したとおりである)に関する。
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CXCR3受容体拮抗薬としてのピペリジン誘導体
本発明は式(I)
【化1】
[式中、XはNまたはCHを表し、YおよびZは各々独立してC(=O)またはCH2を表すが、但しYおよびZの中の少なくとも一方がC(=O)を表すことを条件とし、R1はCH(R4)−アリールまたはCH(R4)−ヘテロアリールを表し、R2はアリール2またはヘテロアリールを表し、R3は水素;C1−4アルキルカルボニル;場合によりC1−6アルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、C1−6アルキルオキシカルボニルまたはアリール1で置換されていてもよいC1−6アルキルを表すが、但しYおよびZが各々C(=O)を表し、XがCHを表し、R3が水素を表し、R4が水素を表しそしてR2が非置換ピリジルまたは場合により1個のハロでか或は1個のC1−4アルキルオキシでか或は1または2個のC1−4アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す場合にはR1の定義内のアリールが1個のハロでか或は1または2個のC1−4アルキルで置換されているフェニル以外であることを条件とし、かつYおよびZが各々C(=O)を表し、XがCHを表し、R3が水素を表しそしてR2が非置換ピリジルまたは場合により1個のハロでか或は1個のC1−4アルキルオキシでか或は1または2個のC1−4アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す場合にはR1の定義内のヘテロアリールが非置換チエニルでも非置換ピリジルでもないことを条件とする]で表される化合物、これのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩、立体化学異性体形態物または溶媒和物に関する。本発明は、また、式(I)で表される化合物をCXCR3受容体の活性化が媒介する病気を予防または治療する薬剤を製造する目的で用いること、前記式(I)で表される化合物を製造する方法およびそれらを含有して成る製薬学的組成物にも関する。
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レミフェンタニル塩酸塩の結晶形
本発明は、レミフェンタニル塩酸塩の結晶多形に関する。本発明はまた、レミフェンタニル塩酸塩の多形の製造方法を説明する。 (もっと読む)
LXRモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物および肝臓X受容体(LXR)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためにそのような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
化合物
本発明は、a5b1機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、a5b1を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 (もっと読む)
アミノアルコール誘導体の製造方法
【課題】アミノ基が保護された2−アミノプロパノール誘導体より、数工程を経て立体選択的に2−アシルアミノ基を有するプロパノール誘導体を製造する方法を提供する。
【解決手段】アミノ基が保護された2−アミノプロパンジオール類をメシル化し、次いでアミン類と反応させ、得られた2−アミノプロパノール類からアミノ保護基を脱離させた後、アシル化剤またはカルボン酸とアミンの縮合剤を反応させることにより2−アシルアミノプロパノール類を製造する方法。
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ピペリジン誘導体及びピペラジン誘導体
下記一般式(Ia)で示される化合物:
[式(Ia)中、R1、A1、X、n、Y及びR3は、明細書中に記載された意味を表す。]はシグマ受容体に対するアフィニティーを有し、中枢神経系疾患の治療に有用である。
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レミフェンタニルの合成方法
レミフェンタニルまたはカルフェンタニル、並びに合成オピエートまたはオピオイド化合物の製造において使用するための中間体の合成方法。本方法は、4−アミノ4−カルバミルピペリジンを、密閉反応チャンバー中、高温および高圧で塩基と反応させ、中間体を形成させることを含み、それをアルコールでエステル化し、アルキル化し、そしてアシル化して、合成オピエートまたはオピオイド化合物を産生させ得る。 (もっと読む)
CB1モジュレーターとしてのジアリールピペリジン
式(I)の一般構造を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルは、メタボリック症候群(例えば、肥満、腹囲、脂質プロフィール、およびインスリン感受性)、神経炎症性疾患、認知障害、精神病、嗜癖行動、胃腸疾患および心血管状態などの、疾患、障害または状態の処置に有用である。本発明は、CB1モジュレーター(例えば、CB1アンタゴニスト、アゴニストまたはインバースアゴニスト)として有用なジアリールピペリジン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物に関する。
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タンパク質と結合パートナーとの相互作用を阻害するための化合物及び方法
本発明は、Bclタンパク質に結合し、Bcl機能を阻害するヘテロ環化合物、該化合物を含有する組成物、および癌などの過剰増殖に関連する障害を処置および調整するための方法に関する。 (もっと読む)
炎症性および/またはアレルギー性障害を治療するためのH1およびH3受容体拮抗薬としての3−(4−{[4−(4−{[3−(3,3−ジメチル−1−ピペリジニル)プロピル]オキシ}フェニル)−1−ピペリジニル]カルボニル}−1−ナフタレニル)プロパン酸もしくはプロペン酸
本発明は、式(I)
[式中、ナフタレン環は2、3、4、5、6、7または8位においてR1によって置換され得、そしてR1は−CH2CH2COOHまたは−CH=C(CH3)COOHを表す]の化合物またはその塩、さらにはそれらを調製するための方法、それらを含有する組成物、およびアレルギー性鼻炎などのさまざまな疾患を治療する際のその使用に関する。
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CB2受容体を変調する化合物
CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストである化合物(これらの化合物は一般式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、A、Y、X、Ar1及びAr2は明細書に示された意味を有する)
を有する)、並びにこれらの調製及び使用が提供される。これらの化合物は有益なCB2受容体モジュレーターである。
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置換フラーレン組成物及び酸化防止剤としてのその使用
【課題】置換フラーレン、それらを含む組成物、及び酸化防止剤としてのそれらの利用方法の提供。
【解決手段】置換フラーレンはフラーレンコア(Cn)(nは60以上の偶数)と以下の(i)及び(ii)とを含む:(i)フラーレンコアに結合したt個の−X3基、ここで:(i−a)tは1から12の整数で;(i−b)各−X3は独立に、
(ここで、各R10は独立に、>O、>C(R2)(R3)、>CHN+(R2)(R3)(R4)であり、R2、R3は独立に、−H又は−(CH2)d−CH3であり、R4は独立にR2、R3と同じか、−(CH2)f−SO3−、−(CH2)f−PO4−、又は−(CH2)f−COO−である)から選択される;(ii)フラーレンコアに結合したu個のO基、ここでuは0から12の整数である。
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CETP阻害剤として適したホモおよびヘテロ環式化合物
式(Ia)および(Ib):
[式中、A、B、CおよびR1は本明細書中に記載されている]
の化合物。
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CNS状態を治療するために有用な置換アザシクロアルカン
本発明は、中枢神経系(CNS)の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 (もっと読む)
コレステロールエステル輸送タンパク質活性阻害に有効な置換された多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン
【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質(CETP;血漿脂質輸送タンパク質−1)活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、3−[(3−フルオロフェニル−[[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]アミノ]−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールが挙げられる。
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