【課題】ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】ゴーシェ病、炎症性疾患、皮膚の炎症状態、過体重、肥満、真菌症、マイクロバクテリア感染症、インスリン抵抗性等の治療に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む治療用医薬組成物。


［式中、Ｒ_１〜Ｒ_５は、それぞれ独立に、Ｈ、（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、又はＸを含み、Ｒ_６は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＸを含み、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_５の少なくとも一つはＸであるか、又はＲ_１〜Ｒ_５が全てＸ以外の基のとき、Ｒ_６はＣＨ_２ＯＸであり、ｎは、０〜９であり、ａ〜ｅは、Ｒ又はＳ立体配置を有するキラル中心であり、Ｘは、アダマンタン−１−イル−メトキシである大きな疎水性部分及び炭素原子５個のアルキレン鎖であるスペーサーを含み、疎水性部分は、脂質二重層に入り込むことができる。］ （もっと読む）

【課題】優れたＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク及び変異ＥＧＦＲタンパクのキナーゼ活性の阻害活性を有し、癌治療用医薬組成物の有効成分として有用なジ(アリールアミノ)アリール化合物の、高収率かつ低コストであり、医薬品としての工業的生産に好適である製造方法及びその製造方法において有用な合成中間体の提供。
【解決手段】次式（１９）


で示される化合物を脱ケタール化反応に付し、更に１−メチルピペラジンを作用させて還元的アミノ化反応することによって、N-{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-N'-[2-(プロパン-2-スルホニル)フェニル]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミンを製造する。 （もっと読む）

【課題】優れたラインウィズスラフネス（ＬＷＲ）を有するパターンを得ることができるレジスト組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される塩。［Ｒ^１及びＲ^２は水素原子又は炭素数１〜１２の炭化水素を表し、Ｒ^３は炭素数２〜１２の炭化水素を表すか、Ｒ^２及びＲ^３は互いに結合して炭素原子とともに炭素数３〜２０の環を形成する。Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、フッ素原子又は炭素数１〜６のペルフルオロアルキル基を表す。Ｘ^１は２価の炭素数１〜１７の炭化水素基を表し、前記２価の炭化水素基に含まれる水素原子は、フッ素原子で置換されていてもよく、前記２価の炭化水素基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい。Ｗ^１は、炭素数４又は５の複素環を表す。Ａ^＋は、有機カチオンを表す。］
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【課題】環状アミン-1-カルボン酸エステル誘導体の製造方法およびその中間体の提供。
【解決手段】下記式（ＩＩＩ）で表される、疼痛および炎症の治療薬として有用な環状アミン-1-カルボン酸エステル誘導体を、下記式（Ｉ）で表される安価な原料とカルバメート化試薬とを反応し、下記式（ＩＩ）で表される中間体を経て２または３工程で製造する方法[式中、ｍ及びｎは、各々独立して１または２を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して、水素原子、Ｃ_1〜4アルキル基またはＣ_２〜4アルケニル基を表す]。
【化１】
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【課題】露光後ベーク時の加熱条件を従来より緩和しても、露光部のポリイミド前駆体のイミド化を十分に促進する塩基を発生する塩基発生剤、及び、現像時間を短縮でき、アルコール等を添加しない塩基性水溶液を現像液として用いることが可能で、露光部と未露光部の溶解性コントラストが高くなる感光性ポリイミド樹脂組成物を提供する。
【解決手段】発生する塩基が共有結合を用いて潜在化されていて、電磁波の照射により塩基を発生する塩基発生剤であって、水酸基を有する塩基を発生する光塩基発生剤、並びに、ポリイミド前駆体と、前記本発明に係る光塩基発生剤とを含有する、ネガ型感光性ポリイミド樹脂組成物である。 （もっと読む）

【課題】肺障害の治療に有用であると期待されるビフェニル化合物の新規な結晶形およびその溶媒和物の提供。
【解決手段】本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−（２−｛［４−（４−カルバモイルピペリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］メチルアミノ｝エチル）ピペリジン−４−イルエステルの結晶形および薬剤として許容されるその溶媒和物を提供する。その結晶形は、遊離塩基、または二リン酸塩、一硫酸塩もしくは二シュウ酸塩などの塩であってよい。本発明は、これらの結晶性化合物を含むかまたはこれらの化合物を用いて調製される医薬品組成物、その結晶性化合物を調製するための方法および中間体、ならびに肺障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、β２アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリンレ
セプターアンタゴニスト活性を有する新規な化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、優れたβ２アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリ
ンレセプターアンタゴニスト活性を有する、式（Ｉ）で表される四級アンモニウム塩化合
物又はその薬学的に許容される塩である。
【化１】
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【課題】新規な作用機序の早漏及び／又は遅漏の治療薬の創製
【解決手段】NR2Bサブユニットを含むNMDA受容体抑制作用を有する化合物を有効成分として含有する、早漏の治療剤。NR2B サブユニットを含むNMDA 受容体抑制作用または活性化作用を評価することを含む早漏または遅漏を治療するための化合物を選択する方法。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ヒストンメチル化酵素Ｓｅｔ７／９阻害剤、がん細胞の増殖抑制剤、及び、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤を提供することにある。
【解決手段】本発明者らは、上記課題を解決するべく、発明者らが独自に開発したハイスループットなＨＭＴ活性測定法を適用してスクリーニングを実施し、シプロヘプタジンをＳｅｔ７／９の阻害物質として同定した。さらに、シプロヘプタジンは、in vitroにおいてＳｅｔ７／９を選択的に阻害し、乳がん細胞のＥＲαの発現レベルを低下させ、乳がん細胞のエストロゲン依存的な増殖を抑制した。このことから、Ｓｅｔ７／９阻害物質が、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤になりうることを見いだし、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

【課題】１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤について検討し、環状アミノ基上にヒドロキシアルキル基を有するアミド化合物が強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアミド化合物は、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】シサプリドより血清エステラーゼおよび／または細胞質ゾルエステラーゼによる分解に感受性が高く、チトクロームＰ４５０による代謝に随伴する有害事象を回避できる化合物の提供。
【解決手段】化学式：


の異性体化合物およびそれを含む胃不全麻痺、胃食道逆流症および関連する状態を含みこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための組成物。これらの化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。 （もっと読む）

【課題】保存安定性に優れた原料から形態Ｉのフェキソフェナジン一塩酸塩を製造できる方法が求められていた。
【解決手段】形態Ｉのフェキソフェナジン一塩酸塩の製造方法であり、
工程Ａ）フェキソフェナジン遊離塩基、塩酸及びアルコール溶媒を混合する工程；
工程Ｂ）工程Ａで得られた溶液を濃縮する工程；
工程Ｃ）工程Ｂで得られた濃縮溶液から前記結晶を析出させる工程；及び
工程Ｄ）工程Ｃで得られた固液混合物を固液分離する工程
を備えることを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病、ハンチントン病、うつ、注意欠陥障害、自閉症、肥満、または炎症に苦しむ哺乳動物を治療する方法において用いることができる新規ポリファーマコフォア化合物の提供。
【解決手段】D-1アゴニスト、D-2アゴニスト、D-3アゴニスト、D-4アゴニスト、不可逆的モノアミン阻害剤、可逆的モノアミン阻害剤、モノアミン輸送体阻害剤、COMT阻害剤、MAO阻害剤、およびドーパミン輸送体阻害剤からなる群より選択される個々のファーマコフォア単位を含むポリファーマコフォア化合物。さらに、ポリファーマコフォア化合物のコンビナトリアルライブラリ、それを必要とする哺乳動物を治療する方法におけるポリファーマコフォア化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】より高純度のフェキソフェナジン一塩酸塩を取得すること。
【解決手段】以下の工程を有するフェキソフェナジン一塩酸塩の取得方法：
工程１：粗製のフェキソフェナジン一塩酸塩とアルカリとを水中で混合する工程；
工程２：工程１で得られた混合物と、水に非混和性の有機溶媒とを混合する工程；
工程３：工程２で得られた混合物から、分液により水層を回収する工程；
工程４：工程３で回収した水層と塩酸とを混合する工程；および
工程５：工程４で得られた混合物からフェキソフェナジン一塩酸塩を回収する工程。 （もっと読む）

【課題】抗うつ薬として有用な新規薬剤の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ¹は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ²は、メチレン基に対してｐ位またはｍ位に結合した基であって、ｐ位に結合した塩素原子、ｐ位に結合した臭素原子、ｐ位に結合したメチル基、ｍ位に結合した塩素原子またはｍ位に結合した臭素原子を表し、Ｘは、メチレンまたは酸素原子を表し、ｎは、１〜３の整数を表す。］で表されるベンジルピペリジン化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体（ＰＰＡＲ）の優れたアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体の、効率的かつ工業生産に適した製造方法を提供する。
【解決手段】２−ニトロ安息香酸エステル誘導体とピペリジン誘導体を反応させ、得られた化合物のニトロ基を還元後、亜硝酸またはその塩と還元剤により脱アミノ化反応を行うことにより、ＰＰＡＲαアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体及びその水和物を製造する。 （もっと読む）