式(Ｉ)
Ｑ−Ｌ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｚ−Ｐ
〔式中、Ｑは式−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)のアミンであり；
Ｌはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり；
Ｗは、各々ＬおよびＣ(Ｘ)に結合した環原子Ｙ^１およびＹ^２を含む６または７員脂肪族環であり、そしてＹ^１およびＹ^２は独立してＮおよびＣから選択され；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり；
ＺはＮＲ^３であり；
Ｐは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物は、Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用である。 （もっと読む）

CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式（I）及び（II）：
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の誘導体とその使用、特に自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、ガン、呼吸器疾患及び線維症、例えば多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症の治療及び／又は予防における使用に関する。 （もっと読む）

本発明はキラルモノ−またはビホスフィン配位子に錯化した金属前駆物質の存在下のフッ化ビニルの非対称水素化を含む置換ピペリジンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、動物に対するフェンタニルまたは薬学的に許容されるその塩の経鼻送達のための組成物を提供するものであって、前記組成物は、（ｉ）フェンタニルまたは薬学的に許容されるその塩と、（ｉｉ）（ａ）ペクチン、または（ｂ）ポロクサマー及び、キトサンもしくはその塩か誘導体、である薬学的に許容される添加剤の水溶液を有し、前記組成物はペクチンを有する場合には２価の金属イオンを実質的に含まず、同量のフェンタニルを単純な水溶液を用いて経鼻投与した場合との比較において、前記組成物は同量のフェンタニルを単純な水溶液を用いて経鼻投与した場合に対して１０〜８０％の血漿濃度ピーク（Ｃ_ｍａｘ）が得られる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容されるその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患、例えば糖尿病、インスリン非依存性糖尿病及び／もしくは耐糖能障害、肥満及び／又は代謝症候群の治療及び／又は予防のために、あるいはβ細胞保護のために有用である。
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一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物


（式中、Ｒ^１は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^２は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^３は、水素原子等を、Ａｒは、芳香族炭化水素等から誘導される２価の基を意味する。Ｘは、単結合、置換基を有することもある直鎖状または分枝状の炭素数１〜３のアルキレン基等を意味する。Ｇは、ハロゲン原子、飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基、飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。）、および該化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物を含むアミロイド蛋白質もしくはアミロイド様蛋白の凝集および／または沈着阻害剤。
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式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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一定の置換N-フェニルスルホンアミド誘導体および関連化合物を開示する。これらの化合物は、疼痛、炎症、気管支収縮、脳浮腫などを含む、少なくとも部分的にブラジキニンにより媒介される哺乳類における有害症状を軽減するブラジキニン拮抗薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は独立して：水素、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、シアノおよびＳ(Ｏ)_２(Ｃ_１−４アルキル)から成る群から選択される。〕
のＮ−(４−ピペリジニル)−Ｎ−エチル−フェニルアセトアミドの製造法に関する。
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ピペリジンスルホニル尿素及び−チオ尿素、それらの製造、それらの使用及びそれらを含んでなる医薬組成物。
本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、Ａ、Ｘ、R(1)、R(2)及びR(3)は、特許請求の範囲に記載された意味を有する］のピペリジンスルホニル尿素及びピペリジンスルホニルチオ尿素に関する。式Ｉの化合物は、特に心筋のATP感受性のカリウムチャネルにおける抑制効果を示す有益な活性医薬成分であり、例えば心血管系の障害、例えば冠状動脈性心疾患、不整脈、心不全、心臓の心筋症若しくは収縮性の低下の治療又は突然心臓死を防止に適している。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連した疾患の治療およびＫＳＰキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は新規化合物、それらの製造法およびそこで使用される新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含有する医薬製剤、並びに治療における前記活性化合物の使用に関し、例えばＧＳＫ３で選択的な阻害作用を示す化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で定義されている式Ｉ（Ｉ）の化合物を対象とする。式Ｉの化合物は、例えば、β−セクレターゼを阻害することにより治療することができる障害または状態を治療するために使用することができる。
【化１】

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【課題】顕著な殺虫活性を示す新規Ｎ−（置換アリール）−４（ジ置換メチル）ピペリジン及びピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される殺虫性化合物：
【化１】


ここでｍ、ｎ、ｑ、ｒ及びｓはそれぞれ独立に０又は１であり、ｐは０、１、２又は３であり、ＡはＣ又はＣＨであり、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は本文に記載したとおりである。
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式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的および／または獣医学的に許容できる誘導体［式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ａ）Ｙ、Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキルまたはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、ここで、前記のシクロアルキル、アリールまたはｈｅｔ基は、置換されていてもよく、Ａは、ＳまたはＯであり、Ｙは、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキルまたはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、アリールは、フェニル、ナフチル、アントラシルまたはフェナントリルから独立に選択され、ｈｅｔは、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、５員または６員の炭素環基または少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含む第２の４員、５員または６員の複素環に縮合していてもよい４員、５員または６員の芳香族または非芳香族複素環から独立に選択され、Ｒ^２は、それぞれ置換されていてもよいアリール^１またはｈｅｔ^１であり、アリール^１は、フェニル、ナフチル、アントラシル、フェナントリルまたはインダニルから独立に選択され、ｈｅｔ^１は、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、アリール基を含んでもよい５員から１０員の芳香族複素環系であり、Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜８アルキルＳＣ_１〜８アルキル、ｈｅｔ^３またはｈｅｔ^３−Ｃ_１〜４アルキルであり、ここで、前記のアルキル、シクロアルキルおよびｈｅｔ^３基はそれぞれ、置換されていてもよく、ｈｅｔ^３は、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、５員または６員の炭素環基または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む４員、５員または６員の第２の複素環に縮合していてもよい４員、５員または６員の非芳香族複素環であるか、Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ａ’Ｋであり、ここで、ａ’は、０、１または２であり、Ｋは、式（ｉ）（ここで、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^１２、（ＣＨ_２）_ｖまたは結合であり、ａは、１、２、３または４であり、ｂは、１、２または３であり、ｖは、１または２であり、Ｒ^１０およびＲ^１１はそれぞれ独立に、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、Ｒ^１２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキルであり、この際、隣接する炭素または窒素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｉｉ）６から１２個の炭素原子を含む炭素環式スピロ基、式（ｉｉｉ）（ここで、ｃは、１、２、３または４であり、ｄは、１、２または３であり、ｅは、１または２であり、Ｒ^３０は、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、この際、隣接する炭素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｉｖ）（ここで、ｆは、０、１、２または３であり、Ｌは、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲ^４０であり、Ｒ^４０は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキルであり、この際、隣接する炭素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｖ）（ここで、ｇは、０、１、２または３であり、Ｒ^５０は、Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ヒドロキシ−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜４アルキル−Ｓ−Ｃ_１〜４アルキルである）および式（ｖｉ）−ＣＨ（シクロプロパン）_２から選択される基であり、Ｘは、共有結合、−Ｃ_１〜８アルキルまたは−Ｃ_３〜８シクロアルキルであり、ここで、ＸがＣ_３〜８シクロアルキルである場合、Ｒ^２−Ｘは、縮合アリール−シクロアルキル環系を形成することができ、ｎは、１または２であるが、但し、ｎが１である場合、ｍは０または１であり、ｎが２である場合、ｍは０であり、この際、ｍが０である場合には、＊はキラル中心を表す］。
【化１】

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本発明は血管新生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。特に詳細には、本発明はＶＥＧＦ産生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明にしたがって、転写後にＶＥＧＦの発現を抑制する化合物が同定され、そしてそれらの使用のための方法が提供される。本発明の化合物はＶＥＧＦ発現の阻害のための低いマイクロモル濃度の活性を有している。癌、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満、慢性炎、または滲出性の黄班変性を処置するための方法が提供される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門（BBB）ベクターが記載される。 （もっと読む）

ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）