【課題】（3SR，4RS）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジンを(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸で光学分割して（3S，4R）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジン (＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸 １水和物の結晶を得る方法において、結晶に光学異性体を含む場合、多量の溶媒を使用せず、簡便な操作で、収率よく精製する方法を提供すること。
【解決手段】光学異性体を含む（3S，4R）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジン (＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸 １水和物１ｇに対してアセトン２〜３ｍｌを使用し、４８〜５６℃で懸濁、ろ過して精製する。 （もっと読む）

【課題】（3SR，4RS）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジンを(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸で光学分割する方法、および(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸を簡便に回収する方法を提供する。
【解決手段】（3SR，4RS）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジン１モルに対して、(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸を１モル使用し、アセトンを1．１〜１．４L、さらに水１〜３モルを加えて、５０〜５４℃で結晶化させる、（3S，4R）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジン (＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸 １水和物の製造方法、および光学分割した後のろ液を濃縮して、ろ液中に存在する理論量の(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸１モルに対して、１〜1.6Lの水を加え、塩酸を加えてｐＨを１〜０．１の範囲に調整して(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸を回収する。 （もっと読む）

本発明により、Ｈｓｐ９０阻害剤として用いるための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；このＣ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ_１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつ、Ｒ^５およびＲ^６は請求項で定義された通りである］で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の４−フェニル−ピペリジン誘導体、このような誘導体を含む医薬組成物、およびオピオイド受容体によって媒介される疾患状態、障害および状態を治療するためにこのような誘導体を使用する方法に関する。本発明はまた、特に、本明細書中でより十分に説明するとおりの多くの疾患状態、障害および状態のなかで、特定の疾患状態、障害および状態、例えば過敏性腸症候群、アルコール嗜癖を包含する薬物嗜癖または依存、うつ病、不安、統合失調症および摂食障害、を治療するためにこのような誘導体を使用することにも関する。
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選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、ａ）反応容器に第二級アミンと１バッチでアルカリ金属、アルカリ土類金属もしくはアンモニウムの重炭酸塩およびアルカリ土類金属もしくはアンモニウムの炭酸塩またはこれらの混合物よりなる群から選択される塩基とを加える工程であって、第二級アミンは場合により有機溶剤と共に加え、塩基は、固体の形態で水と共にまたは水性のスラリーとして加える工程、ｂ）反応混合物に過酸を、第二級アミン１mol当り１．０〜２．５molの量で、攪拌しながら投与する工程、ｃ）有機相を単離する工程を含む、第二級ニトロキシドラジカルを、その対応する第二級アミンから有機過酸を用いて酸化することにより製造する方法に関する。 （もっと読む）

３,４,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置に使用するための、これらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のための、このクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置における、このクラスの化合物の使用；３,４,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,４,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む、治療法、３,４,５−置換ピペリジン化合物の製造法、および新規中間体およびその合成のための部分的工程。化合物は、式Ｉ
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕の化合物である。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、化学式（Ｉ）のドーパミントランスポータ阻害剤（ＤＡＴ阻害剤）、かかる阻害剤を含むパッケージ化された医薬品、および治療におけるそれらの使用、またはパーキンソン病、ＨｏｅｈｎとＹａｈｒのパーキンソン病重症度分類、パーキンソン病統一スケール（ＵＰＤＲＳ）、およびＳｃｈｗａｂとＥｎｇｌａｎｄの日常生活活動スケールを含む、症状を治療するための薬剤の製造を提供する。医療機関への同阻害剤の販売など、関連事業方法も提供する。
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3,5-ジエチル-1,2-ジヒドロ-1-フェニル-2-プロピルピリジンを製造するための改良された方法が提供される。1つの実施態様においては、本発明の方法は、DHPの形成時に反応速度と反応温度を制御することを含む。他の実施態様では、本発明の方法は、DHP形成の後に酸触媒を中和することを含む。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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本発明は一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、置換基のＲ１〜Ｒ５、AおよびXの定義は明細書中に記載されている）の化合物および生理学的に許容し得るその塩に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法および医薬としてのそれらの使用にも関する。これらの本発明化合物はホルモン感受性リパーゼ（HSL）阻害剤である。
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本発明は、樹脂の光安定化剤として適したヒンダードアミン化合物を提供する。詳しくは、下記一般式（１）で表されるヒンダードアミン化合物を提供する。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、炭素数１〜１０の置換又は無置換アルキル基等；Ｘ^１〜Ｘ^４は炭素数１〜１０の置換又は無置換アルキル基等；Ｙは水素原子、酸素原子、炭素数１〜１０の置換又は無置換アルキル基等を示し、ｎは１〜７の整数、ｍは１〜１００の整数を示す。
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物および組成物を採用する治療の方法に関する。より詳しくは、本発明は、いくつかの非イミダゾール系第三級アミン誘導体ならびにこれらの塩および溶媒和物と関係する。これらの化合物は、Ｈ_３ヒスタミン受容体アンタゴニスト活性を有する。本発明は、また、これらの化合物を含有する医薬品組成物およびヒスタミンＨ_３受容体遮断が有利である障害治療の方法にも関する。 （もっと読む）

CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式（I）及び（II）：
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容されるその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患、例えば糖尿病、インスリン非依存性糖尿病及び／もしくは耐糖能障害、肥満及び／又は代謝症候群の治療及び／又は予防のために、あるいはβ細胞保護のために有用である。
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ＳＤＦ−１またはＩ−ＴＡＣケモカインのためのモジュレーターとして役立つ有機化合物またはその塩を含有する医薬組成物が開示されている。本化合物および組成物は、癌を治療する際に、特に、癌の増殖、増殖および転移を阻害する際に有用である。本発明の化合物および医薬組成物を使用して、ＣＣＸＣＫＲ２受容体へのＳＤＦ−Ｉおよび／またはＩ−ＴＡＣ結合を妨害し、癌を治療する方法も、開示されている。
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【課題】 虚血性脳障害の予防又は治療に有用な、虚血性脳障害抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、L型チャンネル作動性カルシウム拮抗薬を有効成分として含有する虚血性脳障害抑制剤に関する。 （もっと読む）