Fターム[4C054EE04]の内容
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コレステロール輸送の調節のための化合物
脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、SR−BI HDLレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、LDLレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、SR−BIを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるSR−BIのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織(肺、肝臓、および皮膚)ではSR−BIのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識HDLの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 (もっと読む)
アミノアセトニトリル誘導体及び有害生物防除剤並びにその使用方法。
【解決手段】 一般式(I)
{式中、Qは(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル基、フェニル基、置換フェニル基等、R1は水素原子、(C1−C6)アルキル基等、R2は水素原子、(C1−C6)アルキル基等、R3及びR4は、水素原子、(C1−C6)アルキル基等、又、R2とR3は一緒になって(C2−C6)アルキレン基を形成でき、R5は(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル基、フェニル(C1−C6)アルケニル基、置換フェニル(C1−C6)アルケニル基、フェノキシ(C1−C6)アルキル基、置換フェノキシ(C1−C6)アルキル基等、Wは酸素原子等、−NR6−等。}で表されるアミノアセトニトリル誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】農園芸分野の害虫及び家畜・ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して防除効果を示す。
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アルツハイマー病の治療用のピペリジン及び関連化合物
式(I)の化合物は、Aβ(1−42)の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。
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アルコキシ不純物を実質的に含有しないパロキセチンの製造方法
本発明は、アルコキシ不純物を実質的に含有しない、パロキセチン合成に有用な中間体の製造方法、並びに、アルコキシ不純物を実質的に含有しないパロキセチン及び製薬上許容可能なその塩の製造方法に関する。アルコキシ不純物をエーテル開裂剤と反応させることにより、対応フェノールを発生させ、この対応フェノールを分離し、アルコキシ不純物を実質的に含有しない所期生成物を産出する。アルコキシ不純物を実質的に含有しないパロキセチン中間体、例えばPMA、パロキセチン及び製薬上許容可能なその塩もまた、本発明の部分を形成する。 (もっと読む)
スルホキシイミン基を有するベンゾイル誘導体および除草剤
本発明は、式〔I〕
〔式中、Qは次の群から選ばれる基を表し、
R1,R4〜R15は水素原子、アルキル基等を、R2,R3はアルキル基、ヘテロ環またはR2とR3が一緒になって形成されたヘテロ環等を表し、Gは酸素原子等、XはNR,CHR,O等を表す]で表される安息香酸化合物またはその塩、および該化合物またはその塩を含有する除草剤である。本発明化合物は優れた除草活性を有するため、本発明化合物を含有する組成物は除草剤として有用である。
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ヒスタミンH1および/もしくはH3アンタゴニストまたはH3逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、(1,4)ジアゼピン、および2,5−ジアザビシクロ(2.2.1)へプタン。
本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 (もっと読む)
C5A受容体調節因子としての置換テトラヒドロイソキノリン
式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。
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3,3,4−トリ置換ピペリジニル−N−アルキルカルボン酸塩および中間体
【課題】ある種の3,4,4−トリ置換ピペリジニル−N−アルキルカルボン酸塩中間体を提供する
【解決手段】一般式(2):
(但し式中でRはC1−6アルキルであり、Z−は塩酸塩、臭化水素酸塩、コハク酸塩および(+)−ジベンゾイル酒石酸塩から成る基から選ばれたものである)
で表わされる結晶性の化合物により解決される。
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エタノール環式アミンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を用いて、アミロイドーシスを治療する方法
本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
置換γ−フェニル−Δ−ラクタムおよびそれらに関連した用途
γ−フェニル置換Δ−ラクタムが開示されている。それらは、薬学的組成物に処方され得、および/または炎症または他の病気または疾患状態の治療または予防で使用され得る。次式の化合物、またはその単一立体異性体または混合物としてのそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物:
【化1】
ここで:
3、4、5、6、7、9、10、11、12、13、15、16、17、18および19位置の炭素の各々は、1位置の窒素と同様に、別個に、各出現例にて、H、−Wまたは−R7(W)nで置換されている。
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ヒト好中球エラスターゼ阻害剤として使用するためのジヒドロピリジン誘導体
本発明は、式(I)の新規ジヒドロピリジン誘導体、その製造法、および、とりわけ慢性閉塞性肺疾患、急性冠不全症候群、急性心筋梗塞および心不全発症の処置のための医薬としてのその使用に関する。
【化1】
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カルシウムチャネルブロッカーとしての尿素誘導体
ピペリジンまたはピペラジン環を含む式(1)の尿素誘導体である。AおよびBは各々独立して、水素;アルキル;6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分;アミノアルキルまたはアミノアルケニルであり;ここでAおよびBのただひとつは、水素もしくはアルキルであってよい。R1は、H、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである。Zは、NまたはCHNR2である。各R3は、様々な置換基であってよい。各R4は、Hまたはアルキルであってよい。各Arは、窒素原子を含んでいてもよい6員のまたは縮合芳香族系であり;mは0〜3およびnは0〜2である。これらの化合物は、望ましくないカルシウムチャネル活性を特徴とした状態を改善するために有効である。 (もっと読む)
エストロゲン受容体に対するアミドおよびスルホンアミドリガンド
本発明は、構造式(I)のエストロゲン受容体(ER)リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中R1、R2、R3、R4、R5、XおよびQは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式(I)の化合物を含む医薬組成物を提供し、またERが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式(I)の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式(I)の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式(I)の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト/アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの1またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またERが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化1】
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5−HT2Aアンタゴニストとしてのジアリールスルホン
式(I)の化合物は、ヒト5−HT2A受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。
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新規ピペリジン誘導体及びこれをモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として使用する方法
本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規ピペリジン誘導体に関する。
別の局面で、本発明は治療方法でこの化合物を使用する方法及び本発明の化合物を含む薬学的調合物に関する。
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血漿カルボキシペプチダーゼBインヒビター
下記式(I):
[式中、R1, R2, R3及びR4は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
【化1】
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N−置換されたアニリン及びジフェニルアミンアナログを含むホスホジエステラーゼ4インヒビター
PDE4阻害は、新規化合物、例えばN−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式I(R1、R2、R3、及びR4は本明細書で定義されている通りである)のものである。
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HNEインヒビターとしてのジヒドロピリジノン誘導体
本発明は、新規なジヒドロピリジノン誘導体、その製造方法、および薬剤、特に、慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の形成(development)を治療するための薬剤としてその使用に関する。 (もっと読む)
ポリヒドロキシル化置換基を有するキレート化部分を含む磁気共鳴画像法(MRI)用高緩和能造影剤
本発明は、通例用いられるT1一般的血管外剤(NSA)の特性に類似する薬物動態学的特性を示すが、高緩和能によってさらに特徴付けられる、キレート化骨格部分が1つまたはそれ以上のポリヒドロキシル化鎖の存在によって高度に官能基化される式(I):A(LR)v (I)[式中、Aは、直線または環式キレート化骨格部分である;Rは独立して、Hまたは2−30個のヒドロキシル基によって置換された直鎖または分枝鎖アルキル鎖(鎖は必要に応じて、−O−、−NH−、−N<、−CO−、−CONH−、−NHCO−、−CON<または>NCO−から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって中断される)を含むC2−C70アミノポリオール部分であり、必要に応じて、1つまたはそれ以上の C4−C10環式単位によって置換される;Lは独立して、直接結合またはAおよびRの間の最大限20個の炭素原子を含む二価の直線もしくは分枝リンカー部分である;vは、1−7の正の整数である;ただし、R基の少なくとも1つは、H以外で4ある]で示されるリガンドまたはこのようなリガンドの生理学的に許容しうる塩である、新規なクラスの常磁性イオン性造影剤に関する。 (もっと読む)
DPP−IV阻害剤
本発明は、化学式(I)の化合物に関し、式中、Z、R1〜3、およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。
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