本発明は、ピペリジン、ピロリジン、およびアゼパン誘導体の立体選択的合成に有用なジアルデヒドまたはジニトリル化合物に関する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ受容体調節因子またはアゴニストは、治療の最初の何日かの１日投与量が標準の１日投与量未満である投与レジメンに従って投与される。 （もっと読む）

本発明はC5a受容体のモジュレータである化合物を提供する。前記化合物は置換されたピペリジンであり、病気に起因するC5a受容体の活性化が関与する疾患または異常を治療する方法に有用な医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】マイコバクテリウム属によって引き起こされる疾患の予防又は治療方法であって、治療が必要な被験体に、有効量のプルロムチリンを投与する治療方法であり、結核症の治療に有効な抗生物質を提供する。
【解決手段】マイコバクテリウム属によって媒介される疾患の治療のために例えば、下式の様なプルロムチリンの使用、投与方法。
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本発明は、ムスカリン受容体拮抗薬として作用するアルカロイドアミノエステル誘導体、そうした誘導体の調製方法、それらを含む組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲ（ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体）γ作動活性および／またはＰＰＡＲα作動活性を示す有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する高度不飽和脂肪酸誘導体、及び類縁誘導体。


Ｒ1は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アシルオキシ基もしくはハロゲンでＲ2は水素を表すか、Ｒ1とＲ2が共にハロゲンあるいはアルコキシ基を表すか、Ｒ1およびＲ2が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ3は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基もしくはアシルオキシ基でＲ4は水素を表すかまたはＲ3およびＲ4が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ5は水素、ヒドロキシル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン、アリール基、アシルオキシ基またはアルコキシ基をＲ6は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはアルコキシ基を表わす。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｑ、及びＲ^１〜Ｒ^６は、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている）の化合物並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造及び使用方法並びにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Ｉの化合物は、ＣＲＴＨ２受容体でのアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患及び障害を処置する上で有用でありうる。
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【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【課題】ニューロン活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は神経細胞における軸索の成長を刺激するための化合物、方法および薬学的組成物に関する。これらの化合物および組成物ならびにそれらを利用する方法が、単独または神経栄養因子（たとえば、神経成長因子）と組み合わせてのいずれかで使用されて、疾患によって生じるニューロンの損傷および物理的外傷の修復を促進し得る。ＦＫＢＰと結合せず、ＭＤＲを阻害しないが、強力なニューロン活性を有する化合物のいくつかのサブクラスを同定した。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するＮＫ_１（ニューロペプチドニューロキニン−１）アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式（ＩＩ）に代表される化合物（Ｎ含有へテロ環は5〜9員環を含み、ＮがＳまたはＳＯで置き換えられたものも含む。）であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、ＮＫ_１アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 （もっと読む）

【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^４、ＸおよびＹは、本明細書に定義されたとおりである。）の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。

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本発明は、当該化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、本明細書において定義されている通りの式Ｉの構造を有する１クラスの化合物を対象とする。本発明は、式（Ｉ）の化合物を、ＡＭＰＡモジュレーターとして含有する組成物も対象とする。
【化１】

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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｚは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基、または、置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の複素環基を表し、Ｇは-Ｎ(Ｒ¹)-Ｒ²基を表し、Ｒ¹及びＲ²はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の含窒素複素環基を表し、Ｘは-Ａ¹-Ｒ³基を表し、Ｍ⁰およびＭ¹は水素原子等を表し、Ａ¹は酸素原子または硫黄原子を表し、Ｒ³は置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表す。〕で示されるアミジン化合物。
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本願は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療するための化合物、組成物および方法に関する。また本願は、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物をＨＣＶ感染治療に用いる方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】 穏和な条件下で、蒸留速度の速いイオン液体を提供する。
【解決手段】 本発明は、カチオン成分およびアニオン成分からなる非プロトン性イオン液体であって、上記カチオン成分は有機カチオンであり、上記アニオン成分は下記化学式（１）で示される化学構造を含むことを特徴とするイオン液体である。但し、式中、Ｒ_１、Ｒ_２は、水素原子、炭素数が１０以下のアルキル基、ハロゲン化アルキル基、アリール基、又は複素環基、Ｒ_３は水素原子、ハロゲン原子、炭素数が１０以下のアルキル基、ハロゲン化アルキル基、アリール基、又は複素環基を示す。また、Ｒ_１とＲ_３、又はＲ_２とＲ_３の間で環を形成してもよい。
【化１】
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本発明は、式（I）（ここで、R¹〜R⁵は本明細書に与えられる有意性を有する）の化合物、前記化合物の製造方法、及び前記化合物を含む医薬に関する。本発明の化合物は、抗−増殖及び分化−誘発活性を示し、そして従って、ヒト又は動物における疾病、例えば癌の処理のために有用である。

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