本発明は、一般式（Ｉ）［式中：点線は任意の追加結合であり；Ｒ^１は水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル又はＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシであり；Ｒ^２及びＲ^３は独立して水素；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル；若しくはアリールであり；又はそれらが結合する炭素原子と共に架橋二環若しくは縮合複素環を形成し；ＸはＣＨ又は窒素であり；Ｙは結合、酸素、(ＣＨ_２)_ｍＣＲ^４Ｒ^５(ＣＨ_２)_ｎ又は(ＣＨ_２)_ｏＮＲ^６(ＣＨ_２)_ｐであり；ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

（もっと読む）

本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式（Ｉ）


の化合物：またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｂｃｌ−２ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
（もっと読む）

【課題】工業的に有用なｔｅｒｔ−ブチル ３−アミノピペリジン−１−カルボキシレートの製造方法を提供すること。
【解決手段】式（２）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立に水素原子または炭素数１〜８のアルキル基を表わす。）
で示されるｔｅｒｔ−ブチル ３−（アルコキシカルボニルアミノ）ピペリジン−１−カルボキシレートと塩基とを反応させる式（３）


で示されるｔｅｒｔ−ブチル ３−アミノピペリジン−１−カルボキシレートの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有するヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、これらを含む医薬組成物、およびアテローム性動脈硬化症の治療におけるこれらのヘキサフルオロイソプロパノール誘導体の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、特に海洋環境での汚損を防止または低減する方法における、下記一般式(I)(式中、R¹およびR²は、独立して、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいC₁〜C₁₂アルキルおよびHから選択され；R³およびR⁴は、独立して、ヒドロキシル、置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、置換されていてもよいフェニルおよびHから選択される)を有する化合物の使用に関する。本発明の化合物は、有効な防汚効果を得るために銅添加への依存が高い既存技術に対する有機代替品を防汚塗料市場に提供するという、注目に値する利点を有する。本発明者らが開発した本化合物は、金属を含有しないことで海洋環境における毒性が低減された添加剤を安価で容易に調製するのに使用することができる。
【化１】
（もっと読む）

【課題】医薬品中間体として有用な光学活性ニペコチン酸エステル誘導体をそのラセミ化合物から簡便に製造できる方法を提供する。
【解決手段】ラセミのニペコチン酸エステル誘導体の２級アミノ基をR体選択的にアシル化する能力を有する酵素を用いて、アシル供与体存在下、ラセミのニペコチン酸エステル誘導体の２級アミノ基をＲ体選択的にアシル化した後、反応混合物から残存する（Ｓ）−ニペコチン酸エステル誘導体を単離することにより、光学活性ニペコチン酸エステル誘導体を製造する。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

【課題】光学純度の高い３−アミノピペリジンを得る方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒはエチル基またはｔ−ブチル基を表わす。）
で示されるピペリジン−３−イルカーバメート化合物のＲＳ混合物と光学活性なマンデル酸とを接触させることを特徴とするピペリジン−３−イルカーバメート化合物の光学分割方法およびその中間体である光学活性なエチルピペリジン−３−イルカーバメートと光学活性なマンデル酸とのジアステレオマー塩。 （もっと読む）

【課題】ピペリジン−３−イルカーバメート化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】パラジウム触媒の存在下、式（１）


（式中、Ｒはベンジル基または炭素数１〜８のアルキル基を表わす。）
で示されるピリジン−３−イルカーバメート化合物と水素とを接触させる式（２）


（式中、Ｒは上記と同じ意味を表わす。）
で示されるピペリジン−３−イルカーバメート化合物の製造方法。得られた式（２）で示されるピペリジン−３−イルカーバメート化合物は、光学活性な酒石酸や光学活性なマンデル酸を用いて光学分割することもできる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


（もっと読む）

この発明は、式Ｉ、II、III、IIIａ、IIIｂ、IV、IVａ、IVｂ、IVｃ、IVｄ、IVｅ、Ｖ、Ｖａ、Ｖｂ、VI、VIａ、VIｂ、VII、VIIａ、VIIｂ、VIII、VIIIａ、VIIIｂ、IX、IXａ、Ｘ、及びＸａの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

（もっと読む）

【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
（もっと読む）

【課題】光学純度の高い３−アミノピペリジンを得る方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下、式（１）


（式中、Ｒは炭素数２〜４のアルキル基を表わす。）
で示されるアルキルピペリジン−３−イルカーバメートのＲＳ混合物と光学活性な酒石酸とを接触させることを特徴とするアルキルピペリジン−３−イルカーバメートの光学分割方法、および
式（２）


（式中、Ｒは炭素数２〜４のアルキル基を表わし、＊は当該炭素原子が光学活性中心であることを表わす。）
で示される光学活性なアルキルピペリジン−３−イルカーバメートと光学活性な酒石酸とのジアステレオマー塩。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
（もっと読む）

【課題】グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


で表される化合物又はその医薬上許容される塩又はこれらの水和物を有効成分として含有する統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦及び睡眠障害からなる群から選択される疾患の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、金属や金属イオンを含まず、それ自体又はその重合体が、透明性、樹脂や溶剤への溶解性（相溶性）、耐熱性、耐湿性等に優れ、ブリードアウトし難い、帯電防止剤として機能し得る新規な重合性化合物を提供することにある。
【解決手段】 エチレン性不飽和二重結合を有する4級アンモニウムカチオン部と、（Ｃ_nＦ_2n+1ＳＯ₂）₃Ｃ^-、（Ｃ_nＦ_2n+1ＳＯ₂）₂Ｎ^-、（Ｃ_nＦ_2n+1ＳＯ₂）（Ｃ_mＦ_2m+1ＣＯ）Ｎ^-、ＳＣＮ^-、Ｒ⁹ＳＯ₃^-、及びＲ⁹ＯＳＯ₃^-（式中、Ｒ⁹は、水素原子、置換基を有してもよいアルキル基、置換基を有してもよいアルケニル基、置換基を有してもよいアルキニル基、置換基を有してもよいアリール基、または、置換基を有してもよい複素環基を表す）からなる群より選ばれるアニオン部とを有する、難水溶性帯電防止性重合性化合物。 （もっと読む）

【課題】統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用なグリシントランスポーター阻害作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式［Ｉ］


で表される化合物又はその医薬上許容される塩（式中Ｒ^１は水素原子等、ｎは１又は２、Ａｒ^１はフェニル又はピリジル、環Ａはピリジル，ピラゾリル等を示す。）。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）