本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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本発明は、式［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びｎは、明細書及び特許請求の範囲に記載のとおりである］の新規なスルホンアミドに関する。化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置に有用でありうる。
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本発明は、ピログルタミン酸（Ｓ）を原料として、式（I）
【化１】


（式中、Ｐ₁及びＰ₂は、カルボン酸基及びオキシアミン基を保護する基である）で表される化合物の製法に関する。本発明は、新規な中間体にも関する。
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本発明は、一般式（１）の新規なレニン阻害剤、これらの合成に関与する新規な中間体、これらの医薬的に認容し得る塩及びこれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、一般式（１）の化合物、これらの互変異性型、これらの医薬的に認容し得る塩、これらを含有する医薬組成物及びこれらの合成に用いる新規な中間体の調製方法に関する。
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【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

【課題】神経障害等の治療に有効な薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ及びIIのうちの一つで表される化合物を含有する薬剤組成物及び上記化合物の製造。
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【課題】パーフルオロアルカンスルホン酸エステルの製造方法およびこれをこの塩にさらに変換するための方法。また、得られた化合物を、電解質、電池、キャパシタ、スーパーキャパシタおよびガルバニ電池において用いること。
【解決手段】無水パーフルオロアルカンスルホン酸を、炭酸ジアルキルと、パーフルオロアルカンスルホン酸の存在下で反応させて、アルキルパーフルオロアルカンスルホネートを得る。この反応は、無水雰囲気下で、例えば以下のようにして実施される：
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【課題】C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式I：
【化１】


(I)
（式中、X、R²、R³、R^3a、R^3b、R⁵及びR⁶は本出願で定義される）
の化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、グリシン輸送体１（以下、ＧｌｙＴ−１と称する）阻害薬であることから、統合失調症関連の認知障害、ＡＤＨＤ（注意欠陥過活動性障害）、ＭＣＩ（軽度認識障害）などのＧｌｙＴ１の阻害によって治療可能な疾患の治療において有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する新しい化合物、これら化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、および体重増加に関連した状態、２型糖尿病および異常脂肪血症に対する薬剤の製造におけるレプチン受容体モジュレーター模擬体としてのこれら化合物の使用に関する。

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【課題】4-アミノ-サリドマイドの新規で有用な類似化合物の中間体を提供する。
【解決手段】これらの類似化合物としてはS(−)-4-アミノ-サリドマイドおよびR(＋)-4-アミノ-サリドマイドが含まれる。中間体としてＲ（＋）又はＲ（−）の（２−ベンジルオキシカルボニルアミノ）−グルタルイミドを得る方法として、Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグルタミンをテトラヒドロフラン中カルボニルジイミダゾールにて環化する方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ホルムアミジンと、ジハロエタンのような化合物および場合によっては塩基との反応を含む、飽和イミダゾリニウム塩および関連化合物の調製方法が開示される。または、イミダゾリニウム塩および関連化合物は、ホルムアミジン反応体の精製なしに一段階プロセスで調製することもできる。これらの方法は、数多くのイミダゾリニウム塩および関連化合物を、無溶媒反応条件下、優れた収率で得ることを可能にする。 （もっと読む）

【課題】患者の子宮のエストロゲン依存性増殖障害（例えば、子宮内膜症および子宮類線維症）の処置方法を提供すること。
【解決手段】患者にアロマターゼインヒビターを膣内投与することによって、アロマターゼインヒビターの高い局所レベルを達成し、従って、アロマターゼインヒビターを経口送達した場合に観察されるいくつかの有害反応を回避する。さらに、膣内送達は、卵巣により精製された循環レベルに有意に影響を及ぼすことなく、局所病巣生成の阻害を可能にする。このことは、最小の副作用しか生じず、そして現在の治療よりも長期間の処置を可能にする。 （もっと読む）

本発明は次に示される式（Ｉ）の化合物に関し、Ｈｅｔ、Ｒ⁰、Ｒ¹Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸，及びＲ⁹の定義は本明細書に提供される。式（Ｉ）の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、Ｒ¹及びＲ²の定義が本明細書中に与えられる、一般式Ｉを有する化合物の使用に関するものである。式Ｉの化合物は、様々なγ−セクレターゼ調節因子を合成するうえで有用である。γ−セクレターゼ調節因子はアルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式Ｉ


（式中、変数の定義は本明細書で与えられる。）を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば２型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはＴ細胞において見つけられるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】入手容易な試薬を用いて簡便かつ安価に収率良く製造でき、窒素複素環基がオキシ基に結合した配位子を有しており特異的に磁気的性質を示す銅複核錯体を提供する。その銅複核錯体から、立体選択的に製造される水酸基含有窒素複素環化合物を提供する。
【解決手段】銅複核錯体は、窒素複素環基の環上と三級窒素基とのそれらの窒素原子同士が共有結合基を介して架橋し該窒素複素環基がオキシ基に結合している対の配位子と、該対の配位子中の双方の該オキシ基を介してアルコキソ架橋している複核銅原子とを有し、該銅原子毎に、該対の配位子中の該窒素原子同士が一方ずつ配位している。水酸基含有窒素複素環化合物の製造方法は、この銅複核錯体にアンモニア水を加え、水酸基含有窒素複素環化合物を、遊離させるというものである。 （もっと読む）