Fターム[4C054FF11]の内容
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Fターム[4C054FF11]に分類される特許
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ドーパミン及びセロトニン神経伝達のモジュレーターとしての新規なジ置換フェニルピペリジン
本発明は,CNSの疾病に対する治療効果を有する化合物,特に,新規な4−(オルト,メタジ置換フェニル)−1−アルキルピペリジンに関する。
(式中,R1,R2,R3は上記で定義した意味を表す)。
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ドーパミン神経伝達のモジュレーターとしての新規に提供されるフェニルピペリジン/ピペラジン
本発明は,CNSの疾病に対する治療効果を有する化合物,特に,新規な4−(オルト,メタジ置換フェニル)−アルキルピペリジン及びピペラジンに関する。
(式中,R1,R2,R3及びXは,前記の意味を表す)
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DPP−IV阻害剤
本発明は、化学式(I)の化合物に関し、式中、Z、R1〜3、およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。
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ドーパミン神経伝達のモジュレーターとしての新規な置換されたピペリジン
本発明は,CNSの疾病に対する治療効果を有する化合物,特に,式1の置換されたヒドロキシピペリジンに関する。
(式中,R1,R2,R3は,前記の意味を表す)
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N−スルホニルカルボキシイミドアミドアポトーシス促進剤
式(I)を有する化合物は、アポトーシス促進剤である。該化合物の製造方法、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物を用いた治療方法も開示される。
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PPARの調整剤としてのアリールスルホンアミド及びスルホニル化合物ならびに代謝障害を治療する方法
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調整剤としての化学式 (I)のアリールスルホンアミド及びスルホニル化合物、同化合物を含む薬学的組成、ならびに同化合物を用いて疾患を治療する方法を開示する。
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アミド化合物およびその医薬としての使用
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミンの酸誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
ケモカイン受容体CCR5のモジュレーターとしてのピペリジン誘導体
式(I):
【化1】
の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてCCR5受容体活性を調節する)におけるその使用。
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アリール及びヘテロアリールピペリジンカルボン酸誘導体、その製造並びにFAAH酵素阻害剤としてのその使用
本発明は一般式(I):
(式中、m、n=1〜3且つm+n=2〜5、p=1〜7;A=単結合又はX、Y及び/又はZ;X=場合により置換されたメチレン;Y=場合により置換されたC2−アルケニレン又はC2−アルキニレン;Z=C3−7−シクロアルキル;R1はアリール又はヘテロアリール基てあり;R2は水素原子、フッ素原子、ヒドロキシル、C1−6−アルコキシ又はNR8R9基であり;R3は水素原子又はC1−6−アルキル基であり;R4は水素原子又はC1−6−アルキル、C3−7−シクロアルキル、C3−7−シクロアルキル−C1−3−アルキル基である)の化合物に関する。前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態とすることができ、FAAH酵素阻害剤として使用することができる。
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1,2−ジ(環式基)置換ベンゼン化合物
以下の一般式(1)または(100)で表される化合物は、優れた細胞接着抑制作用および細胞浸潤抑制作用を有し、炎症性腸疾患(特に、潰瘍性大腸炎もしくはクローン病)、過敏性腸症候群、リウマチ関節炎、乾癬、多発性硬化症、喘息、アトピー性皮膚炎などの白血球の接着および浸潤を起因する種々の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療または予防剤として有用である。
(式中、
R10は置換されていてもよいシクロアルキル基等を示し、
R20〜23は水素原子、アルキル基、アルコキシ基等を示し、
R30〜32は水素原子、アルキル基、オキソ基等を示し、
R40は置換されていてもよいアルキル基等を示す。)
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ヨードニウム塩のフッ素化におけるラジカル捕捉剤
ラジカル法によるヨードニウム塩の分解が、ヨードニウム塩を用いたフッ素化反応で観察された収率のバラツキにおいて、重要な1つの要因であると確認された。従って、反応混合物中にラジカル捕促剤を含めることは、ヨードニウム塩に対するラジカル連鎖分解経路を遮断して、フッ素化に導く反応だけが起こり得るので、フッ素化アリールの収率が高くかつ再現性のあるものになる。この反応は、固相でも実施できる。溶液中、固相中の双方において、本発明の好ましい方法は、放射性フッ素化である。 (もっと読む)
アムロジピンのゲンチシン酸塩及びその製造方法
本発明は、アムロジピンのゲンチシン酸塩及びその製造方法に関し、更に詳しくは、アムロジピン(amlodipine)とゲンチシン酸(gentisic acid)を反応させて製造した結晶性酸付加塩として低い毒性と優れた安定性が確保され、薬効増進はもちろん、投与後、有効血中濃度が長時間維持されるため、心臓血管疾患の治療剤として有効なアムロジピンのゲンチシン酸塩及びその製造方法に関する。 (もっと読む)
シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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レニン阻害剤としての4−フェニルピペリジン誘導体
式
【化1】
を有する本発明の化合物は、天然酵素レニンに対し阻害活性を示す。故に、式(I)の化合物は、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠状動脈症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠状動脈症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓病、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病に起因する合併症、冠血管の疾患、血管形成術後再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置に使用し得る。
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記憶障害の処置における(+)−イソプロピル2−メトキシエチル4−(2−クロロ−3−シアノ−フェニル)−1,4−ジヒドロ−2,6−ジメチル−ピリジン−3,5−ジカルボキシラートの使用
本発明は、少なくとも1つのL型カルシウムチャンネルブロッカー、特に(+)−イソプロピル2−メトキシエチル4−(2−クロロ−3−シアノ−フェニル)−1,4−ジヒドロ−2,6−ジメチル−ピリジン−3,5−ジカルボキシラートの化合物を、少なくとも1つのコリンエステラーゼ阻害剤、特にドネペジルと組み合わせて含んで成る組成物、及び、処置方法におけるその使用、に関する。 (もっと読む)
4−フェニルピペリジンスルホニルグリシン輸送体インヒビター
本発明はグリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達の機能不全に関連する神経科及び精神科の障害及びグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療に有用な化合物を目的とする。 (もっと読む)
ドーパミン、ノルエピネフリンおよびセロトニンの輸送体に選択的なヘテロ環式化合物およびその治療的使用
本発明の一態様は、モノアミン輸送体の阻害剤として有用であるピペリジン化合物に関する。本発明はまた、本発明のピペリジン化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の別の一態様は、哺乳類において中枢神経系の疾患を治療する方法における前記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
心血管疾患を治療するための1,4−ジヒドロピリジン化合物、薬学的組成物、および方法
本発明は、純粋な鏡像異性体を含む特定の置換1,4-ジヒドロピリジン化合物およびその薬学的製剤を提供する。これらの化合物はα-MyHCタンパク質レベルおよびα-MyHC mRNAレベルの上昇を提供し、また最も頻繁にこれらの同じ化合物はβ-MyHCタンパク質レベルおよびβ-MyHC mRNAレベルの同時低下を提供する。したがって、これらの化合物は単独でまたは心不全を治療するための他の薬剤と組み合わせて使用することができる。
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NMDA受容体拮抗薬としての1−[2−(4−ヒドロキシフェニル)−2−ヒドロキシエチル]−ピペリジン−4−オール化合物
本発明は、式(I)の化合物、もしくはそのような化合物の薬学的に許容できるエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、R1およびR2は、独立して、水素原子などを表し、R3は、6〜10個の環炭素を有するアリール基などを表し、6〜10個の環炭素原子を有する前記アリール基および5〜10個の原子を有する前記ヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは置換基aからなる群から選択される少なくとも1個の置換基によって置換されており、前記置換基aは、ハロゲン原子などからなる群から選択される。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛などのNMDA NR2B受容体の過活性化によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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