親化合物と免疫化学的に同等なHIVプロテアーゼインヒビター類似体および非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター類似体を提供する。これらの類似体化合物は、サンプル中のHIVプロテアーゼインヒビターおよび非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターを測定するためのアッセイにおける校正用物質および陽性対照として有用である。該類似体を使用する検量線の作成方法、および該類似体を含む試験キットも提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はＨＤＡＣ活性を阻害する（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝Ｃ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは２価の基−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり；ｚは０または１であり；Ｙ、Ｌ¹およびＸ¹は特許請求の範囲で定義されたとおりである）。 （もっと読む）

【課題】 従来法に比べて、ターピリジン類を生成することなく、簡便に高選択率でビピリジン類を製造できる方法を提供すること。
【解決手段】 金属ポリヒドリドクラスターの存在下に、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、アルキル基、アリール基、アラルキル基、アルケニル基、アルコキシ基、アシル基、カルボン酸エステル基、カルボキシル基、アルキルアミノ基又はジアルキルアミノ基を示す。）で表されるピリジン類をカップリング反応せしめることを特徴とする、式（２）：
【化２】


（式中、Ｒ^１は前記に同じ。）で表される２，２’−ビピリジン類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】可視域に色再現性上好ましい色相を有し、耐候性、保存性等堅牢性が良好な新規スクアリリウム金属錯体色素及び該色素を含有するインク、カラートナー、光記録媒体、カラーフィルター及びディスプレイ用前面フィルターの提供。
【解決手段】式（１）の部分構造を有するスクアリリウム金属錯体化合物。（Ｍは金属原子を、環Ｂはスクアリン酸骨格との結合位の炭素原子及びその隣接位の窒素原子を含有する複素６員環を、Ｒは置換基を、ｍは１〜４の整数を、Ａは任意の有機基を表す。）
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μ、κ、および／またはδオピオイド受容体で拮抗薬として働き、したがって動物におけるそのような拮抗作用が有効である疾患、状態、および／または障害の治療に有用な式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は本明細書に記載している］を本明細書に記載する。
【化１】

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本発明は、いくつかの細胞または分子標的を単一の小分子で選択的に阻害するための組成物、方法、新規のアプローチの応用に関する。より具体的には、本発明は多機能性小分子に関し、一つの機能はヒストンデアセチラーゼ（HDAC）を阻害能であり、もう一方の機能が異常な細胞増殖、分化または生存に関する異なる細胞または分子経路の阻害能である。 （もっと読む）

【課題】S1P3受容体においてアンタゴニスト活性を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】式I (式中、Xは、CR³及びNからなる群より選ばれ; Yは、CR³及びNからなる群より選ばれ; Zは、CR³及びNからなる群より選ばれ; X、Y及びZの少なくとも一つは、Nであり; Wは、NR³又はOであり; Vは、オキソであるか又は二つのH原子を表し; 但し、Vが二つのH原子である場合、zは0である; R¹は、アリール基であり; R²は、アリール基であり; R³は、H及びアルキル及び低級アルキルからなる群より選ばれ; R⁴は、H及びアルキルからなる群より選ばれ; 前記R³又はR⁴の2つが一緒になって炭素原子3〜6個を有する環状アルキル環を形成してもよく; aは、0又は1〜6の整数であり; bは、0又は1であり; cは、0又は1〜6の整数であり; dは、0又は1であり; eは、0又は1であり; xは、1であり; yは、0又は1〜3の整数であり; zは、0又は1〜3の整数であり; 但し、dが0である場合、eは1であり、eが0である場合、dは1であり、yが0である場合、zは1であり、zが0である場合、yは1である)によって表される化合物を用いる。
【化１】
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【課題】 工業的に利用可能な金属製（例えばニッケル等）耐圧反応器を用いることができ、触媒の熱分解による副生成物が生成しない、ハロピリジン類をアンモニアと反応せしめてアミノピリジン類を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 ピリジン核のα位にハロゲン原子を有するピリジン類をアンモニアと反応せしめてアミノピリジン類を製造するにあたり、触媒としてハロゲン化ニッケルを用いることを特徴とするアミノピリジン類の製造方法。 （もっと読む）

１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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本発明のひとつの態様は、ほ乳類の広範な疾患に対して有効である、置換ピリジンおよび薬学的に許容されるそれらの塩に関する。本発明の別の態様は、本発明に従う化合物および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物に関する。また、本発明は、高脂血症、高コレステロール血症、粥状動脈硬化、冠動脈疾患、鬱血性心不全、心血管疾患、高血圧、冠動脈性心疾患、狭心症、ペラグラ、ハートナップ病、カルチノイド症候群、動脈閉塞性疾患、肥満、甲状腺機能低下症、血管収縮、骨関節炎、リウマチ性関節炎、糖尿病、アルツハイマー病、リポジストロフィーもしくは脂質異常血症を含むが、これらに限定されない、ほ乳類の広範な疾患または病気の治療法、および、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）の血清濃度の上昇法、および低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）血清濃度の低下法に関する。 （もっと読む）

本発明は、バニロイドレセプター(バニロイドレセプター１;VR1;TRPV1)アンタゴニストとしての新規化合物、その異性体またはその薬学的に許容される塩；およびそれを含有する医薬組成物に関する。
本発明は、例えば、疼痛、偏頭痛、関節痛、神経痛、ニューロパチー、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、便切迫、呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の過敏、胃十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳の疾患、心疾患などの疾患を予防または治療するための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物、エステルおよび／もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。別の実施形態において、本発明は、ＨＩＶ感染症を処置するための方法を提供し、その方法は、そのような処置を必要とする患者に、式Ｉの少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および／もしくはエステルの治療有効量を投与する工程を含む。

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一般式（Ｉ）


［式中、ｎは、１、２、３又は４であり；ｐは、１、２、３、４又は５であり；Ｘは、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、ペンタフルオロ−λ^６−スルファニル基、ホルミル基、ホルミルオキシ基、ホルミルアミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｎ−ヒドロキシカルバモイル基、カルバメート基、（ヒドロキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８−アルキニル、トリ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）シリル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル基、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_８−ハロゲノアルコキシなどであり；Ａは、酸素原子、ＮＲ^４基、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又はＳｉＲ^４Ｒ^５基であり；Ｒ^１及びＲ^２は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基などであるように選択され；Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル又はＣ_３−Ｃ_７−シクロアルキルであり；Ｒ^４及びＲ^５は、互いに独立して、水素原子、シアノ基、ヒドロキシ基、ホルミル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルなどであるように選択され；Ｙは、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、ペンタフルオロ−λ^６−スルファニル基などである。］で表される化合物。この化合物を調製する方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる、植物の処理方法。
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この発明は医薬組成調合に適した新規尿素誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するある種の新ピリジン類似体、このような化合物を製造する方法、薬剤における、概して、そして特に、Ｐ２Ｙ_１２阻害剤としておよび抗血栓薬等としてのそれらの有用性、心臓血管疾患の薬剤としてのそれらの使用、更には、それらを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、動物害虫、特に昆虫、クモ形動物及び線虫の駆除に有用である１−（アゾリン−２−イル）−アミノ−２−アリール−１−ヘタリール−エタン化合物（Ｉ）及び１−（アミノチオカルボニルアミノ）−２−アリール−１−ヘタリール−エタン化合物（ＩＩ）、並びにそれらの塩に関する。更に、本発明は、昆虫、クモ形動物及び線虫から選択される動物害虫の駆除方法、及び動物害虫を駆除するための組成物に関する。更に、本発明は、動物害虫を駆除するための獣医用組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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【課題】リン酸エステルの加水分解活性、特に核酸に含まれるリン酸ジエステルの加水分解活性が高く、制限酵素モデルとして利用可能であるとともに、リン酸の選択的結合が期待できる金属錯体を提供する。
【解決手段】ジピリジルエタンスペーサーを有する二核化配位子及びその二核化配位子に亜鉛イオンが配位した二核亜鉛錯体である。なお、溶液中の二核亜鉛錯体の構造式を以下に示す。
【化２】
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【課題】光増感色素の提供。
【解決手段】下記式の化合物。


（Ｙ_１、Ｙ_２は水素又は陽イオンを、Ｘ_１はチオフェン含有基を、Ｘ_２は水素を表す） （もっと読む）