除草剤としての使用に適当であるピランジオン、チオピランジオン及びシクロヘキサントリオン化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のスルホアミド化合物及び製薬学的に活性なその塩の使用に関し、Ｒ₁は、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、トリフルオロメチル、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、モルホリノからなる群より選択され、Ｒ₂は、Ｈ、フェニル、置換フェニル、ＣＮ、−ＳＯ₂Ｒから選択され、Ｒは、フェニル又はモルホリノ、−ＮＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＣ（Ｏ）Ｅｔ、−ＣＨ₂Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、ＣＨ₂Ｃ（Ｏ）ＯＥｔであり、Ｒ₃は、Ｈ、ＮＯ₂、ＮＨ₂、ハロゲン、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、ＲＣ（Ｏ）Ｎ−、モルホリノからなる群より選択され、Ｒ₄は、Ｈ、分岐又は非分岐のメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、置換された又は置換されていないフェニル、アルキニル、Ｍｅ₂ＳＯ₂−、ＣＯＯＲからなる群より選択され、Ｒは、分岐又は非分岐のメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、−ＭｅＯＣ（Ｏ）−、置換された又は置換されていない１、２又は３つのヘテロ原子を有する５又は６員環の芳香族あるいは非芳香族の複素環系、ヘタリール系、縮合ベンゾ複素環系であり、Ｘは、−ＮＨ−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ₂−、エチニル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ₂−、−ＮＨ−ＮＨ−ＳＯ₂−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ₂−、−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｍｅ）−、複素環系の一部の構造としての−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−からなる群より選択され２又は３つの原子を含む結合基、好ましくは、置換された又は置換されていないピラゾールもしくはピリダジン系である。さらに本発明は、特に癌の治療のための、薬剤としてのこれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そして細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。
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μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｖ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

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本発明は、異常な細胞増殖を調節、調整および／または抑制するようにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することのできる有機分子に関する。式I：

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【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）

式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＣＢ_１受容体のモジュレーションに関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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【課題】S₁P₃受容体においてアゴニスト活性を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】式I(式中、Xは、CR³、N及びNOからなる群より選ばれ; Yは、CR³、N及びNOからなる群より選ばれ; Zは、CR³、N及びNOからなる群より選ばれ; X、Y及びZの少なくとも一つは、N又はNOであり; VはO又はNOR⁴であり、R¹は、アリール基であり; R²は、アリール基であり; R³は、H及びアルキルからなる群より選ばれ、前記R³基の2つが一緒になって炭素原子3〜6個を有する環状アルキル環を形成してもよく; R⁴は、H及びアルキルからなる基より選ばれ; aは、0又は1〜6の整数であり; bは、0又は1であり; cは、0又は1であり; fは、0又は1又は2の整数であり; xは、0又は1であり; yは、0又は1〜3の整数であり; zは、0又は1〜3の整数である)によって表される化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】S1P3受容体においてアンタゴニスト活性を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】式I (式中、Xは、CR³及びNからなる群より選ばれ; Yは、CR³及びNからなる群より選ばれ; Zは、CR³及びNからなる群より選ばれ; X、Y及びZの少なくとも一つは、Nであり; Wは、NR³又はOであり; Vは、オキソであるか又は二つのH原子を表し; 但し、Vが二つのH原子である場合、zは0である; R¹は、アリール基であり; R²は、アリール基であり; R³は、H及びアルキル及び低級アルキルからなる群より選ばれ; R⁴は、H及びアルキルからなる群より選ばれ; 前記R³又はR⁴の2つが一緒になって炭素原子3〜6個を有する環状アルキル環を形成してもよく; aは、0又は1〜6の整数であり; bは、0又は1であり; cは、0又は1〜6の整数であり; dは、0又は1であり; eは、0又は1であり; xは、1であり; yは、0又は1〜3の整数であり; zは、0又は1〜3の整数であり; 但し、dが0である場合、eは1であり、eが0である場合、dは1であり、yが0である場合、zは1であり、zが0である場合、yは1である)によって表される化合物を用いる。
【化１】
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本発明は、一般式（１）で示され、その式中のＲ′及びＲ′′が無関係にアルキル基、シクロアルキル基及び２−フリル基から選択され、又はＲ′及びＲ′′は一緒になって結合されて、リン原子と共に、少なくとも３つの炭素原子を含む炭素−リン単環又は炭素−リン二環を形成し、前記アルキル基、シクロアルキル基及び炭素−リン単環は、非置換であるか、又はアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アルコキシ基及びアリールオキシ基の群から選択される少なくとも１つの基によって置換されており、Ｃｐ^sは、部分的に置換もしくは完全に置換されたシクロペンタジエン−１−イル基であって、縮合環系をもたらす置換を含む基であり、かつ前記シクロペンタジエン−１−イル基の１位での置換は、そのシクロペンタジエン−１−イル基が縮合環系の一部でないか又はインデニル基の一部である場合には必須であるホスフィン化合物に関する。また特許請求の範囲に記載したものは、これらのホスフィンを、触媒反応において配位子として用いる使用並びにこれらのホスフィンの製造である。
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【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｕ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｒ１およびＲ２は、詳細な説明に定義したとおりである。］を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。
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本発明は、一般に、有機化学の分野に関し、詳細には異方性ポリマー・フィルムに関する。より詳細には、本発明は、マイクロエレクトロニクス、光学、通信、コンピュータ技術、およびその他の関連分野のための材料に関する。本発明は、異方性ポリマー・フィルム、およびこれを生成する方法を提供し、このフィルムは、基材と、非共有ポリマー材料の異方性層とを含んでいる。異方性層は、一般組成（Ｉ）の混合物を含み、ここで、Ｈｅｔ_ｉは、ｉ番目の種類の複素環式分子系であり、Ｋは、混合物中の異なる種類の複素環式分子系の数であり、かつ１、２、３、４、５、または６に等しく、ｉは、１からＫまでの範囲内の整数であり、Ｐ_１、Ｐ_２、．．．、Ｐ_Ｋは、０から１までの範囲内の実数であり、かつＰ_１＋Ｐ_２＋．．．＋Ｐ_Ｋ＝１の条件に従い、Ａは、分子結合基であり、ｎは、２、３、４、５、６、７、または８であり、Ｂは、複素環分子系の溶解性を確実にする分子基であり、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり、Ｒ１は、−ＣＨ_３、−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＯ_２、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＮＳ、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣ_２Ｈ_５、−ＯＣＯＣＨ_３、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＣＨ_３、および−ＣＯＮＨ_２を含むリストからの置換基であり、ｚは、０、１、２、３、または４であり、Ｓｔは、スティッカとして働く分子基であり、Ｐｘは、０から１までの範囲内の実数であり、Ｓｐは、ストッパとして働く分子基であり、Ｐｙは、０から１までの範囲内の実数であり、前記結合基は、主に、ポリマー・フィルムの異方性光学特性が確実になるように配向されている。
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式(I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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本開示は、ＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤、本明細書に記載のＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物に関し、特に、末梢血管の疾患（ＰＶＤ）、冠動脈疾患（ＣＡＤ）、心不全、虚血および貧血を制御する方法に関する。さらに、本開示は、虚血組織における血流、酸素送達および／またはエネルギー利用を調整する方法に関し、この方法は、有効量の本明細書に開示される１つ以上の化合物または医薬的に許容される塩をヒトに投与する工程を含んでいてもよい。
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本発明は、キナーゼカスケードの１つ以上の成分を調節する式Ｉａの化合物および方法に関するものである。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常細胞シグナル伝達経路（たとえば細胞増殖、分化、生存、接着、移動など）に関与しうるキナーゼの、あるいは疾患または障害に関与するキナーゼの制御を調節するのに有用でありうる。このような疾患および障害としては、制限なく、癌、骨粗鬆症、心血管障害、免疫系機能不全、ＩＩ型糖尿病、肥満、および移植片拒絶が挙げられる。

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本教示は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくはエステルを提供する。本教示はまた、式Iの化合物を作製する方法、ならびに有効量の式Iの化合物をヒトを含む哺乳動物に投与することによって自己免疫疾患および炎症性疾患処置する方法を提供する。本教示は、医薬的に有効量の１つ以上の式Ｉの化合物（その医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む）と、医薬的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物に関する。

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