【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物（腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の産生を阻害できる）、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のＭＭＰおよびＴＮＦ−α転換酵素阻害剤、該化合物の１種またはそれ以上を含有する製薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

本発明はヒストンデアセチラーゼ阻害剤及びその使用を開示する。該ヒストンデアセチラーゼ阻害剤は悪性腫瘍及び分化や増殖に関連する疾患を治療するために用いることができる。該ヒストンデアセチラーゼ阻害剤は以下の一般構造式を有する化合物又はその塩である。
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本発明は、式Ｉの新規スルホンアミド（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａｒ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、ｎ、ｏおよびｐは、明細書および特許請求の範囲に記載のとおりである）に関する。これらの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置において有用であり得る。
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【課題】特殊な装置を必要とせず、脱水縮合剤を使用することなく、副生するＨ_２Ｏを系外へ除去することなく、一段反応で、トリフルオロ酢酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでトリフルオロアセチル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】トリフルオロ酢酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでアシル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造することができる。アミン類の塩基性が強い場合は、トリフルオロ酢酸を３級アミンと共に使用するか、３級アミンの塩として使用するとよい。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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本発明は、下記式(I)：
【化１】


（式中、R¹〜R¹¹は、本出願で定義される通りである）
の化合物；該化合物を含む組成物；療法（例えば喘息又はCOPD等）における該化合物の使用；及び該化合物を用いて患者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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【課題】グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用な新規な化合物又はその塩を提供することである。
【解決手段】式［Ｉ］


で表される化合物又はその医薬上許容される塩又はこれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のＰＧＤ_２依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 （もっと読む）

【課題】低い駆動電圧で素子の安定性及び発光寿命を向上させた有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】ピリジルフェニル基を有するアントラセン誘導体化合物を電子輸送材料として用いて、有機電界発光素子を製造する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）に相当する化合物に関する：


式中、−Ｑは、酸素原子、イオウ原子または−ＮＲ_１−基であり；−Ｚは、−Ｎ（Ｒ_３）ＸＲ_４、−Ｎ（Ｒ_３）ＣＯＯＲ_５または−ＯＣＯＮ（Ｒ_３）Ｒ_５基でありＸは−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ６）−または−ＣＳＮ（Ｒ_６）基であり；−Ｙは、−Ｒ_１’、−ＯＲ_５’、−Ｎ（Ｒ_３’）Ｘ’Ｒ_４’、−Ｎ（Ｒ_３’）ＣＯＯＲ_５’、−ＮＲ_７’Ｒ_８’、−ＣＯＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’、−ＣＳＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’、Ｃ（Ｏ）Ｒ_２’、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ_２’、−ＳＯ_２Ｒ_２’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_３’）Ｒ_５’または−ＯＣＯＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’基であり、Ｘ’は、−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_６’）−または−ＣＳＮ（Ｒ_６’）−基であり；−Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ、互いに独立に、無置換または置換フェニルであり、−ｋは、０または１であり；−ｍは、０または１であり；−Ａｌｋ’は、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基であり；塩基の形態または酸との付加塩の形態である。
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本発明は、動物寄生虫を防除するための少なくとも１種のアミノベンズアミド化合物またはこの塩を含む組成物、寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための少なくとも１種の式（Ｉ）のアミノベンズアミドを含む獣医薬組成物、動物寄生虫を防除するための獣医薬品の調製のためのこの使用、および寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、骨塩密度関連の障害の治療および診断の方法に関する。より詳細には、本発明は、ＴＢＸＡＳ１遺伝子の突然変異を検出することを含む、対象における骨塩密度関連の疾患または骨塩密度関連の疾患のリスクを診断または予測する方法であって、前記突然変異の存在が骨塩密度関連の疾患または骨塩密度関連の疾患のリスクの指標となる方法に関する。本発明は、さらに、骨塩密度の増加を伴う疾患（例えば、ゴサール血液骨幹異形成症候群）を治療または予防するための、トロンボキサン合成酵素（ＴＸＡＳ）をコードするポリヌクレオチド、ＴＸＡＳ、トロンボキサンＡ２またはその類似体からなる群において選択される化合物にも関する。本発明は、さらに、骨塩密度の減少を伴う疾患（例えば骨粗鬆症）を治療または予防するための、ＴＢＸＡＳ１遺伝子発現阻害薬またはトロンボキサン阻害薬からなる群から選択される化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は疼痛、特にＰ２Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

Ｂｔｋを阻害する、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ^１及びＡは、本明細書中に記載のとおりである］のピリジン及びピリミジン化合物。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節するのに、そして過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチのような異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。また開示されるのは、式（Ｉ）の化合物及び少なくとも１種の担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）