【課題】ピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物及びピリジルメチルアミン化合物を、簡便にかつ収率よく製造する方法、並びに新規ピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物を提供する。
【解決手段】イソシアネート化合物（ＩＩ）とアルコキシアルコール化合物（ＩＩＩ）とを反応させることによりピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物（Ｉ）を得、得られたピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物（Ｉ）を加水分解することによりピリジルメチルアミン化合物（Ｖ）を製造する方法、及びこの製造方法の製造中間体であるピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物（Ｉ）。


（式中、Ｘは水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｒ^１〜Ｒ^５はそれぞれ独立して、水素原子等を表し、Ｒ^５は置換基を有していてもよい炭素数１〜２０のアルキル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】ピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物及びピリジルメチルアミン化合物を、簡便に、収率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】ピリジン化合物（Ｉ）とカルバミン酸エステル化合物（ＩＩ）とを、塩基及び相間移動触媒の存在下に反応させることを特徴とするピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物（ＩＩＩ）の製造方法、及び、この製造方法と同様にしてピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物（ＩＩＩ）を得る工程と、ピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物（ＩＩＩ）を加水分解する工程とを有するピリジルメチルアミン化合物（ＩＶ）の製造方法。


（式中、Ｘは水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｌはハロゲン原子等を表し、Ｒは置換基を有していてもよい炭素数１〜２０のアルキル基等を表す。） （もっと読む）

式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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本発明は、メラノコルチンレセプター関連障害（例えば、癌および他の慢性疾患に起因する悪液質を含む体重減少障害）を処置するための化合物および方法を提供する。この化合物は、式Ｉによって表され：ここでＸは、酸素または硫黄であり；Ｇは、Ｇ１またはＧ２であり：Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３およびＱは、リンカー基であり、そしてＡ環、Ｂ環およびＣ環、ならびにＲ^１〜Ｒ^１４は、明細書中に記載される。この化合物は、メラノコルチンレセプターのアンタゴニストである。
【化１】

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式（Ｉ）で示される新規ピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増加または減少により直接または間接的に起こる疾患、特に、疼痛の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式（Ｉ）の新規ｏ−アミノフェノール誘導体、又はそれらの生理学的に適合性のある水溶性塩、
【化１】


並びに、式（Ｉ）のｏ−アミノフェノール誘導体を少なくとも１つ含有する、ケラチン繊維、特に毛髪の着色のための剤である。
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本発明は、式（Ｉ）のメチレン尿素誘導体、ｒａｆ−キナーゼの阻害剤としての式（Ｉ）の化合物の使用、医薬組成物の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、および患者へ前記医薬組成物を投与することを含む治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化８０】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８およびＲ^９は、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、α７ｎＡＣｈＲアゴニスト活性を有する化合物、その化合物の調製法、その化合物を含む医薬組成物、ならびに神経、精神、認知、免疫および炎症障害を治療するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物。この化合物の調製方法。一般式（Ｉ）の化合物を調製するための一般式（ＩＩ）の中間体。一般式（Ｉ）の化合物を調製するための一般式（Ｖ）の中間体。一般式（Ｉ）の化合物を含有する殺真菌組成物。一般式（Ｉ）の化合物またはこれを含有する組成物を適用することによる植物の処理方法。

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本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。 （もっと読む）

BII3-onlyタンパク質を模倣するアルファヘリックスペプチド模倣体であるベンゾイル尿素誘導体、それらを含有する組成物、細胞標的化部分へのそれらの結合、および細胞死の調節におけるそれらの使用が開示される。ベンゾイル尿素誘導体は生存促進性Bcl-2タンパク質に結合し、そのタンパク質を中和することができる。細胞死の調節不全と関連付けられる疾患または状態の治療および/または予防におけるベンゾイル尿素誘導体の使用もまた開示される。 （もっと読む）

p38 MAPキナーゼインヒビターを用いて、血液凝固及び線維素溶解に関連する病気又は状態を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は組織選択的様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。構造式Ｉの化合物は単独で、または、他の活性な薬剤との組合せで、衰えた筋緊張の強化において、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導の骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、加齢皮膚、男性の性機能低下、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血系障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺ガン、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、ガン悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性的機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経および自己免疫疾患をはじめとする、アンドロゲンの不足によって引き起こされるか、または、アンドロゲンの投与によって改善され得る状態の処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式［IおよびII］：


を持つ化合物、およびそれらを癌の処置に使用する方法に関する。
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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式１の化合物において、Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ、芳香族環、５〜６員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。

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