本発明は、害虫を駆除するためのアミノアゾリンおよび尿素誘導体の使用に関する。また本発明は、これらの化合物を使用することにより害虫を駆除する方法、前記化合物を含む種子、前記化合物を含む農業用組成物および獣医学用組成物、ならびに特定のアゾリンおよび尿素誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、下式を有する化合物（Ｉ）およびその医薬的に許容される塩に関する：


式中、Ａｒ、ｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、ＸおよびＲ^５〜７は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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【課題】 ＨＤＡＣ阻害作用を有する化合物の新たな薬理作用を見出す。
【解決手段】 本発明のヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を有する化合物は、線維柱帯細胞に対して優れた細胞形態変化作用及び／又は眼圧下降作用を有するので、房水循環及び／又は眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤、特に緑内障、高眼圧症の予防及び/又は治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及び偏頭痛；うつ病；神経組織変性疾患；認知疾患；不安状態；てんかん；咳；下痢；そう痒症；炎症；心臓血管系障害；食物摂取障害；薬物依存；薬物乱用及び殊に尿失禁治療用医薬の製造へのこれらの化合物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）；Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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ＸがＮまたはＣＨであって、ＹがＮまたはＣＲ^５である式（Ｉ）の化合物を開示する。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫおよびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、Ｉｂ又はＩＩ又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、Ｒ_２は、例えば、２−ピリジル−ＣＨ_２−、３−ピリジル−ＣＨ_２−、４−ピリジル−ＣＨ_２−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、Ｒ_２ａ−ＣＯ−であってもよく、Ｒ_２ａは、本明細書に記載されたピペロニル基、２−ピラジニル基（非置換又はＨ若しくは１〜４個の炭素原子のアルキルにより置換）、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、Ｒ_３は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Ｃｘは、例えば、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ_５Ｒ_６、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＲ_７であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、Ｒがハロゲン、アルキル、アルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択される式（Ｉ）の化合物に関し；Ｒ_１は、２−ヒドロキシエチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシプロピル、２，２−ジヒドロキシエチル、３，３−ジヒドロキシプロピル、１，３−ジオキソラン−エチル、１，３−ジオキサン−メチル、１，３−ジオキソラン−メチル、１，３−ジオキサン−エチル、３−フルオロ−２−ヒドロキシプロピル、３−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピル、３−クロロ−２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−プロペン−２−イル、モルホリノエチル、ピペラジノエチル、ヒドロキシメチル、ベンジル、４−（ヒドロキシメチル）ベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、および４−ヒドロキシベンジルから選択される。Ｒ_２は、tert−ブチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ_３は、水素、カルボキシ、シアノ、アルキル、またはヒドロキシアルキルから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物は、慢性神経因性疼痛、過活動膀胱症候群、腫瘍疼痛、痔核、炎症性痛覚過敏、術後疼痛、抜歯、気道疾患、および消化器系疾患などの炎症状態の治療のための薬学的組成物の調製に使用することができる。
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テレフタラメート構造を有する化合物を開示する。また、当該化合物の製造方法、ＨＩＶインテグラーゼ活性を調節するための当該化合物の使用方法、ならびに当該化合物を含む医薬組成物および医薬を開示する。また、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の病理および／または症状を処置および／または予防および／または阻害および／または改善する当該化合物、医薬組成物および医薬の使用方法を開示している。 （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物を提供する。


式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、ｐおよびｎは、本明細書に定義されている。さらに、本教示は、上述の化合物を製造するプロセス、および上述の化合物を用いて、ある病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を改善する方法を提供する。上述の化合物は、１つ以上の電位依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の該化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進症又は繊維性変化に関連する１つ又は複数の疾患を予防、二次予防及び治療する薬剤を製造するのに適している。
【化１】

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構造式（Ｉ）の化合物は、組織選択的様式であるアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は衰弱した筋肉緊張力の増強に、及びアンドロゲン欠損を原因とする症状又はアンドロゲン投与により改善し得る症状、例えば、骨粗しょう症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨再構築手術後の骨損傷、骨格筋減少症、虚弱、皮膚老化、男性性機能低下、女性の閉経後症候群、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂肪血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎と関節修復、ＨＦＶ消耗、前立腺がん、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリック・シンドローム、ＩＩ型糖尿病、がん悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識力低下、性機能不全、睡眠時無呼吸症、うつ病、早発卵巣不全、及び自己免疫疾患などの処置に、単独で又は他の活性薬剤との組合わせで有用である。 （もっと読む）

【課題】VCAM-1とVLA-4発現細胞との間の結合阻害活性を有するため、VLA-4発現細胞へのVCAM-1の結合と関連のある症状および障害を有する慢性炎症性疾患のような疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ₁〜Ｒ₇は特定の置換基を示す）の化合物。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ^１はＮであり、Ａ^２はＣＲ^７であるか、又はＡ^１はＣＲ^７であり、Ａ^２はＮであり；
Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、それぞれ独立してＣＨ又はＮであり、Ｙ^４及びＹ^５は、それぞれ独立してＣＲ^８又はＮであるが、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４及びＹ^５の１個がＮである場合、他はＮでなく；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、であり；Ｒ^３及びＲ^８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニルであり、Ｒ^４は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−又は［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−であり；Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシである）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩又は溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛のようなＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる病状の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。
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ＢＴＫのＹ５５１のリン酸化を阻害することによりＢＴＫ活性を阻害する方法、ＢＴＫのＹ５５１のリン酸化を阻害してＢＴＫ活性を阻害することにより患者を治療する方法、ＢＴＫに結合する化学実体および阻害錯体が提供されている。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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