サーチュイン調節化合物であるオキサゾロピリジン誘導体およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は心不整脈等を治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な構造（Ｉ）：


をもつ化合物に関する。
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【課題】 スクアレン合成酵素阻害作用に基づく高コレステロール血症等の予防・治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の式（Ｉ）


で表される化合物。例えば、Ｎ−［４−クロロ−２−［１−ヒドロキシ−１−（２−メトキシフェニル）メチル］−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）スクシンアミド酸等。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のジシクロアルキルカルバモイル尿素に関し、これはグルコキナーゼの活性化剤であり、よってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患の管理、治療、制御、又は補助療法に有用である蓋然性が高い。
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本発明は内皮酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（ここでＡ、Het、Ｘ、R¹、R²およびR³は請求項に示された意味を有する）のＮ−アルキルアミドに関する。特に式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮ＮＯシンターゼの発現を上方に調節し、当該酵素の発現を増加させることまたはＮＯレベルを増加させること若しくは減少したＮＯレベルを正常化させることが望まれる場合、それを適用することができる。更に、本発明は式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮ＮＯシンターゼの発現を刺激するための医薬の製造のための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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式IおよびIIのベンズアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグ、ならびにこれらを含む薬学的組成物が記載され、これらは特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療における治療的有用性を有し：式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、およびR¹²は本明細書に提供する通りに定義される。

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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なベンズアニリド類を提供すること。
【解決手段】例えば、Ｎ^１−［４−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチルフェニル］−３−クロロ−Ｎ^２−（（Ｓ）−１−メチル−２−メチルチオエチル）フタラミドで表わされるベンズアニリド類及び殺虫剤としてのその利用。 （もっと読む）

式（I）


の化合物（式中、R¹、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R⁴、R^5a、R^5b、R⁶〜R⁸、AおよびGは、明細書中に挙げた意味を有する）を提供する。これらの化合物は、トリプシン類似プロテアーゼ、たとえばトロンビンの競合阻害薬として有用であり、あるいはそのプロドラッグとして有用であり、したがって特にトロンビンの阻害が有益である状態（たとえば血栓塞栓症など、トロンビンの阻害が必要もしくは望ましい状態、および／または抗凝固療法が適用される状態）の処置に有用である。
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本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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式


で表わされるベンズアニリド類及び殺虫剤としてのその利用。
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本発明はＣ型肝炎ウイルス感染の予防と治療に有用な式（Ｉ）：


［式中、ＺはＣ_２−６アルキニル、アリール又はヘテロアリールを表し、前記基のいずれも場合により置換されてよく、Ｒ^１は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−６）アルキル、ジ（Ｃ_１−６）アルキルアミノ（Ｃ_１−６）アルキル、Ｃ_２−６アルキルカルボニルオキシ（Ｃ_１−６）アルキル又はＣ_３−７シクロアルコキシカルボニルオキシ（Ｃ_１−６）アルキルを表す］のピリジノン誘導体及び医薬的に許容可能なその塩に関する。
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本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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【課題】新規なセロトニン再取り込み阻害剤及びＮＫ_１アンタゴニストの提供。
【解決手段】式


［式中、Ｒ_１及びＲ_３は、１つが水素原子を表し、他の１つがＲ_２と一緒になってベンゼン，ナフタレン等の環を形成し、ｎは、１又は２を表し、 −Ｘ−は、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−，−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−及び−ＣＯＮＨ−ＣＨ_２−等を表し、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基を表す］で示される化合物、その光学異性体、更には薬剤学的に許容しうる酸とのその付加塩。 （もっと読む）

ある種の置換スルホンアミド誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、疎水性相互作用クロマトグラフィー（ＨＩＣ）用のマルチモードリガンドの製造方法であって、チオール、アミン及びカルボニル基を含む環状骨格を準備する段階と、窒素を、試薬で誘導体化して第一の相互作用を導入する段階と、得られた誘導体をアミノ分解することによってカルボニルに隣接して第二の相互作用を導入する段階とを含み、第一の相互作用及び第二の相互作用の少なくとも一方が疎水性基を含み、前記相互作用がいずれも荷電基、即ちイオン交換リガンドを含まない方法である。本発明は、ベースマトリックスに固定化されたこうしたマルチモードリガンドを含む分離媒体も包含する。
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式（Ｉ）Ｒ_１−Ｚ−Ｒ_２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−（ブチル−１−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１（Ｒ）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−プロピル］−ベンズアミド、及びその製薬的に受容できる塩に関する。該発明はまた本発明の化合物又はその製薬的に受容できる塩の製造及び使用、特に心房性不整脈、例えば心耳性細動（心房性細動）又は心耳性粗動（心房性粗動）の治療と予防にも関している。
【化１】

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本発明は１または数種のIK_rチャンネル遮断剤と、１または数種のKv1.5阻害剤とくに（式Ia）および／または（Ib）によって表されるフェニルカルボン酸および／またはそれらの医薬的に許容される塩との組み合わせ、ならびに心房性不整脈を処置するためのその使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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