本発明は、新規置換されたＮ’−シアノ−Ｎハロゲン化アルキルイミドアミド誘導体、その製造方法及び有害動物、特に節足動物、特に昆虫を駆除するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、ＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤、本明細書に記載のＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物に関し、特に、末梢血管の疾患（ＰＶＤ）、冠動脈疾患（ＣＡＤ）、心不全、虚血および貧血を制御する方法に関する。さらに、本開示は、虚血組織における血流、酸素送達および／またはエネルギー利用を調整する方法に関し、この方法は、有効量の本明細書に開示される１つ以上の化合物または医薬的に許容される塩をヒトに投与する工程を含んでいてもよい。
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式（I）：


［式中、AおよびBは明細書中に定義する通りである。］
で示される化合物または薬学的に許容し得るその塩もしくはその互変異性体は、哺乳動物の状態を処置するのに有用である。
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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1 (11βHSD1)のモジュレーターであるテトラ-置換ウレア化合物、その医薬組成物およびそれを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は呼吸障害、睡眠関連呼吸障害、中枢性および閉塞性睡眠時無呼吸、上気道抵抗症候群、チェーン・ストークス呼吸、いびき、中枢性呼吸駆動障害、小児の突然死、術後の低酸素および無呼吸、筋肉に関連する呼吸障害、長期換気後の呼吸障害、高山に適応する間の呼吸障害、低酸素および高炭酸ガスを伴なう急性および慢性の肺疾患、神経変性疾患、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、がん疾患、乳がん、肺がん、結腸がんおよび前立腺がんを治療または予防する薬剤を製造するためのKv1.5阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸の付加塩の形態における、ならびに水和物または溶媒和物の形態における、式（Ｉ）


［式中、Ｚは、Ｎ（Ｒ_３）ＸＲ_４、Ｎ（Ｒ_３）ＣＯＯＲ_５、またはＯＣＯＮ（Ｒ_３）Ｒ_５の基を表し；Ｘは、−ＣＯ−、ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_６）−、またはＣＳＮ（Ｒ_６）−の基を表し；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキルを表しているか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和もしくは不飽和の複素環基を形成しており；Ｒ_３およびＲ_６は、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_４は、（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基／炭素環基を表し；複素環基；インドリル；テトラヒドロナフタレニル、ナフタレニル；ベンゾチオフェニルまたはベンゾルリル；フェニル；ベンゾジオキシル；フェノキシメチレン，１−フェノキシエチレン；フェニルシクロプロピル；Ｒ_５はフェニルを表し；Ａｒ_１およびＡｒ_２はそれぞれ独立して、非置換または置換されているフェニルを表し；ｎは、０、１、または２を表し；Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基を表す。］の化合物に関する。
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本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規置換されたエナミノカルボニル化合物、該化合物を作製するための方法、及び、有害動物、特に、節足動物、より具体的には、昆虫を駆除するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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式（I）の化合物が特許請求される。式中、R¹はC₁-C₈アルキル、アリールC₀-C₈アルキル、C₃-C₁₂シクロアルキルおよびヘテロシクリル（heterocyclyl）からなる群より選択されるメンバーであり；Y¹は結合、C(R⁵)₂、NR⁵およびOからなる群より選択され；Y²は結合、NR⁵およびOからなる群より選択され；R²、R³およびR⁵はそれぞれH、アルキルおよびCOR⁶からなる群より独立に選択され；Aは1から2つのR⁷置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Lは直接結合、C₁-C₁₂アルキレン、C₁-C₁₂ヘテロアルキレン、C₃-C₆シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-CO-、-SO_m-および-Se-からなる群より選択され；R⁴は、H、C₁-C₈アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆アルキニル、C₁-C₈ヘテロアルキル、アリールC₀-C₈アルキル、C₃-C₁₂シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される。化合物は、可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）の阻害剤であり、高血圧、炎症、成人呼吸窮迫症候群；糖尿病合併症；末期腎疾患；レイノー症候群および関節炎の治療のために有用である。

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【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

本発明は、新規一級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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式（Ｉ）：［式中、ｎは、１〜６（両数を含む）の整数を表し、Ｘは、酸素原子またはＮＲ_６基を表し、Ｙは、炭素原子または窒素原子を表し、Ｚは、炭素原子または窒素原子を表し、Ｒ_１およびＲ_２は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、Ｒ_３およびＲ_４は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ_５は、水素原子、または、場合により置換されていてもよいアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アシル、アルコキシカルボニル、トリハロアルキル、トリハロアルコキシまたはアミノ基を表し、Ｒ_６は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、そして、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、明細書に定義のとおりである］で示される化合物、医薬。
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【課題】スリンダクの誘導体類、その使用及びその調製。
【解決手段】スリンダクの誘導体類はそれらを含有する医薬組成物とともに提供され、前癌症状及び癌の治療に対して使用される。また、スリンダクの誘導体類は慢性炎症の治療にも好適である。上記誘導体類を調製するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


〔式中、可変基は定義の通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
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本発明は式（Ｉ）、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容し得る塩、またはそれらの溶媒和物を提供する。式（Ｉ）中、Ａ、Ｂ、Ｒ^３及びＲ^１１は明細書中に定義する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケード及び／又は接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤として有用である。例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、及び／又は血漿カリクレイン。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインの二重阻害剤である化合物に関する。本発明は又これらの化合物の医薬組成物およびそれを用いる血栓塞栓症及び／又は炎症疾患の治療方法に関する。

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１種または複数の有糸分裂キネシンの活性を調節することによって、細胞増殖性疾患および疾病を治療するのに有用な化合物を開示する。 （もっと読む）

製品へ清涼効果を与える方法であって、式Ｉ


式中、ｍは、０〜２の数であり、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、
ＭｅＯおよびＥｔＯからなる群より独立して選択され、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、ともに
少なくとも６個の炭素原子を含み、以下のように選択される、
（ａ）（ｉ）Ｒ^１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、イソプロピルおよびＣ_４〜Ｃ_５の分枝鎖アルキル
からなる群より選択される、ならびに
（ｉｉ）Ｒ^２およびＲ^３は、Ｍｅ、Ｅｔ、イソプロピルおよびＣ_４の分枝鎖アルキルから
なる群より独立して選択される、または
（ｂ）いずれか２つまたは全てのＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、一緒になって最大１０個の炭
素原子を有する単環式、二環式または三環式の基を形成する、
で表される化合物の少なくとも１つを、製品へ取り込むことを含む、前記方法。当該化合
物は、皮膚に適用される、または経口摂取される組成物、例えば、歯磨き剤、うがい薬、
食料品、飲料品、菓子類、タバコ製品、スキンクリームおよび軟膏に、十分な清涼効果を
与える。
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本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミン並びにそのアルツハイマー病(AD)及び同様の疾患を治療するための使用に関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L、及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。） （もっと読む）