この発明は、２’−｛［２−（４−メトキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−メチル｝−ビフェニル−２−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミドの多形形態及び溶媒和物、それらの製造方法、並びにそれらの使用、特に薬剤の製造のための使用に関する。
（もっと読む）

【課題】内部寄生虫防御のための医用または家畜用製剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、水素、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表し、Ａは、基−（Ｇ＝Ｘ）Ｑを表し、式中、Ｇ＝Ｘはカルボニル、チオカルボニル等を表し、Ｑは、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表す。］で表されるジデプシペプチドまたはその塩、光学異性体もしくはラセミ体を有効成分とする内部寄生虫の制御のための医用または家畜用製剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のニコチンアミド誘導体、これを含有する組成物および特に、抗癌薬としてのこの治療的使用に関する。本発明はまた、前記化合物を調製する方法ならびに幾つかの中間体生成物に関する。

（もっと読む）

【課題】ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ１（ＤＧＡＴ１）阻害作用を有する新規化合物、及び該化合物を含有する医薬の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式（１）中、ＡはＮ又はＣＨを示し、Ｒ^１は水素原子、又はＣ_１−８アルキル基を示し、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン原子、又はＣ_１−６アルキル基、等を示す。）で表されるヘテロアリールベンゼン化合物、及び該化合物を含有する医薬。該医薬は、ＤＧＡＴ１阻害作用により改善しうる疾患、特に、肥満症、高脂血症、高トリグリセライド血症、脂質代謝異常疾患、糖尿病、動脈硬化症等の予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗癌剤として使用することができるニコチンアミド誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換された２−メルカプト−アミノピリジン、その製造方法、この化合物を含有する医薬、および医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】アセトアミジン誘導体を高収率で製造する方法の提供。
【解決手段】２−クロロ−５−クロロメチルピリジンと、Ｎ−シアノ−Ｎ−メチルアセトアミジンとを炭酸カリウム等の脱酸剤、４級アンモニウム塩、及び沃素イオンの存在下、かつ、脱酸剤を2回又は複数回に分けて添加して反応させ、式（III）


で表されるＮ−［（６−クロロ−３−ピリジル）メチル］−Ｎ−シアノ−メチルアセトアミジンを製造する。 （もっと読む）

ポリ(アルキレングリコール)分子およびグリカン群でポリペプチドを官能基化するための試薬および方法を開示し、これは、ポリペプチド内に天然に存在する、または、例えば1つ以上のシステイン残基のチオール基を用いることによってポリペプチドに導入された、1つ以上のチオール基と反応することができるビニル置換基を有する、窒素を含む複素環式芳香環を含む官能基化試薬に基づく。官能基化試薬は、ポリ(アルキレングリコール)分子、例えばポリエチレングリコール(PEG)分子、またはグリカン群に共有結合されて、ビニル基とポリペプチド内のチオール基との間の反応がポリペプチドをポリ(アルキレングリコール)分子および/またはグリカン群に共有結合する。 （もっと読む）

本発明は、失われた記憶の回復を増強および改善のための方法および製品に関する。特に、本方法は、ＨＤＡＣ２を阻害することおよびまたはＨＤＡＣ１／２またはＨＤＡＣ１／２／３を選択的に阻害することにより達成される。
（もっと読む）

式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４、Ｒ^５及びｐは、本明細書において定義するとおりである］で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。ＨＣＶ感染を処置及びＨＣＶの複製を阻害するための組成物及び方法も開示される。

（もっと読む）

本発明は新規なＰ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。当該アンタゴニストは、Ｐ２
Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターによって治療可能な痛み、特に末梢性の痛み、炎
症性の痛みあるいは組織傷害性の痛みに関する疾病状態の治療において重要な役割を有し
ている。 （もっと読む）

本発明は、アジン誘導体、そのアジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満もしくは肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、式（Ｉ）の特定の化合物：

またはその薬学的に許容される塩類、溶媒和物、クラスレート、あるいはプロドラックに関する。

（もっと読む）

例えば、ＣＹＰ２Ａ、例えば、２Ａ１３および２Ａ６など、ならびにＣＹＰ２Ｂ６などのシトクロムＰ４５０酵素を阻害する能力により、香料組成物を調節する、すなわち、改善し、増強し、および／または改変する能力を有する化合物を開示する。 （もっと読む）

本明細書には、PGD₂受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。同様に、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物、および呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD₂-依存またはPGD₂-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD₂受容体のアンタゴニストを使用する方法も記載される。 （もっと読む）

式１（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）による化合物を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。本明細書中に提供されているような１つもしくは複数の化合物またはその医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法も提供される。
（もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、Ｘが＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨまたは＝ＮＯ−Ｍｅであり；Ａが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｓ）−または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^５）−であり；Ｂが−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_３−６−、または−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−５−であり；Ｄが−Ｏ−、−ＣＲ^７Ｒ^８−または−ＮＲ^９であり；ｍが０−１２であり、ｎが０−１２であり、ｍ＋ｎが１−２０であり；ｐが０−４であり；Ｒ^１が置換されていてもよいヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグを開示する。本発明はまた、高レベルのニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＮＡＭＰＲＴ）により惹起される疾患または症状、例えば、炎症および組織修復障害；皮膚病；自己免疫疾患、アルツハイマー病、発作、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染および後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を含む特定のウイルス感染に伴う炎症、成人呼吸窮迫症候群、運動失調性毛細血管拡張症の治療用の医薬として用いるための化合物を開示する。

（もっと読む）

【課題】糖尿病、その合併症、肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防、治療剤の提供。
【解決手段】式［Ｉ］で表されるヒドラゾン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩からなる医薬を提供する。


［式中、環Ａはアリール又はヘテロアリールを表す。Ｔはヘテロアリール、又はヘテロ環基を表す。Ｒ^１及びＲ^２は独立に、水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等を表す。Ｒ^３及びＲ^４は隣接する窒素原子と一緒になって形成する、置換若しくは非置換ヘテロ環基を表す。Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等を表す。Ｒ^６は水素原子等を表す。］ （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ’、Ｒ^４ｂ’、Ｒ^４ｃ’、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^９、及びｎは本明細書に定義されたとおりである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また、ＨＣＶ感染症の処置及びＨＣＶ複製の阻害のための組成物及び方法も開示されている。
（もっと読む）