本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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本発明は、式（Ｉａ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩、水和物、幾何異性体、ラセミ体、互変異性体、光学異性体およびＮ−酸化物に関し、ここで、Ｗ^１およびＷ^２のうち一方はＮであり、そして他方はＣＲ^１２である。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬学的組成物、ならびに糖尿病および肥満のようなＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の障害に関連する医学的症状の予防および治療のためのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、バニロイドレセプター(バニロイドレセプター１;VR1;TRPV1)アンタゴニストとしての新規化合物、その異性体またはその薬学的に許容される塩；およびそれを含有する医薬組成物に関する。
本発明は、例えば、疼痛、偏頭痛、関節痛、神経痛、ニューロパチー、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、便切迫、呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の過敏、胃十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳の疾患、心疾患などの疾患を予防または治療するための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼカスケードの１つ以上の成分を調節する式Ｉａの化合物および方法に関するものである。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常細胞シグナル伝達経路（たとえば細胞増殖、分化、生存、接着、移動など）に関与しうるキナーゼの、あるいは疾患または障害に関与するキナーゼの制御を調節するのに有用でありうる。このような疾患および障害としては、制限なく、癌、骨粗鬆症、心血管障害、免疫系機能不全、ＩＩ型糖尿病、肥満、および移植片拒絶が挙げられる。

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本開示は、ＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤、本明細書に記載のＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物に関し、特に、末梢血管の疾患（ＰＶＤ）、冠動脈疾患（ＣＡＤ）、心不全、虚血および貧血を制御する方法に関する。さらに、本開示は、虚血組織における血流、酸素送達および／またはエネルギー利用を調整する方法に関し、この方法は、有効量の本明細書に開示される１つ以上の化合物または医薬的に許容される塩をヒトに投与する工程を含んでいてもよい。
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式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

【課題】植物病害、特にべと病および疫病に対して、高い効果を発揮し、また、農作物に対して薬害のない高い安全性を発揮する新規な複素環オキシ酢酸アミド化合物を提供することを課題とする。さらに、それらの化合物を有効成分として含有する殺菌剤、特に農園芸用殺菌剤を提供することを課題とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される化合物（光学異性体を含む）またはその塩、さらにそれを含む農園芸用殺菌剤を提供する。
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式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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【課題】 光架橋により親水性で生体適合性の高いポリエチレングリコールに由来する表面コーティングを容易に構築することが可能で、高感度な感光性樹脂及び感光性組成物並びにその光架橋体を提供する。
【解決手段】 下記式（１）で表される繰返し単位及び下記式（２）で表される繰返し単位を有する。
【化１】


（Ｒ₁及びＲ₂はそれぞれ独立に炭素数２〜５のアルキレン基であり、Ｒ₃はアジド基を有する感光基である。）
【化２】
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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１〜R^３は、C_1-6アルキル基等を、Xは、−OR^６または−NR^４R^５（R^４〜R^６は、炭化水素基または複素環基等）を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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式（Ｉ）：［式中、ｎは、１〜６（両数を含む）の整数を表し、Ｘは、酸素原子またはＮＲ_６基を表し、Ｙは、炭素原子または窒素原子を表し、Ｚは、炭素原子または窒素原子を表し、Ｒ_１およびＲ_２は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、Ｒ_３およびＲ_４は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ_５は、水素原子、または、場合により置換されていてもよいアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アシル、アルコキシカルボニル、トリハロアルキル、トリハロアルコキシまたはアミノ基を表し、Ｒ_６は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、そして、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、明細書に定義のとおりである］で示される化合物、医薬。
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【課題】頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬として有用な化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式：


［式中、環Ｑはピリジンまたはピリミジンを表す。環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。Ｇは置換基Ｒ^３を有してもよい環Ｂ、またはアルキル等に置換されてもよいアミノを表す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。Ｒ^１はアミド、ヒドラジド、ヒドロキサム酸、エステル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０、１または２を表す。Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン等を表す。Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。］で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）