Fターム[4C055CA42]の内容
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末端置換基と−O−C(=O、S、N)−鎖 (23)
Fターム[4C055CA42]に分類される特許
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制癌剤である二置換ピリジン誘導体
本発明は、優れた抗腫瘍効果を有する新規な化合物を提供する。本発明の化合物は以下の一般式(1)
{式中、R1及びR2はアリール又は同種のものであり;Aは低級アルキレンであり;環Xは任意選択で置換されたアリーレンであり;Eは結合又は低級アルケニレンであり;環Yは、1個又は複数の窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクロアルキレンであり、その1つは隣接カルボニル基と結合しており;Gは、−NH−G2−、−N(低級アルキル)−G2−、−NH−CH2−G2−、−N(低級アルキル)−CH2−G2−又は−CH2−G2−[G2はR2と結合しており、G2−R2は結合−R2、フェニレン−G3−R2、フェニレン−G4−O−R2、フェニレン−G5−NH−R2、フェニレン−G6−N(低級アルキル)−R2又はキノリンジイル−O−R2であり、前記フェニレン含有基のフェニレンは、1つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており;G3−R2は−O−低級アルキレン−R2又は同種のものであり;G4−O−は低級アルキレン−O−又は同種のものであり;G5は低級アルキレンであり;G6は低級アルキレンである]である}で表される。
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ビアリールウレア誘導体
【課題】Cdkファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、Arは、含窒素複素芳香環基、X及びZは、炭素原子等、Yは、CO等、R1は、水素原子等、R2及びR3は、水素原子等、R4及びR5は、水素原子等を示し、式
は、単結合又は二重結合を示す]で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするCdk4及び/又はCdk6阻害剤等とすることができる。
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コリン作動性受容体を活性化できる化合物
【課題】ニコチン性コリン作動性受容体を活性化できる化合物の提供。
【解決手段】(2R)−(4Z)−5−(5−イソプロポキシ−3−ピリジル)−4−ペンテン−2−アミンもしくはその医薬上許容される塩、(2S)−(4Z)−5−(5−イソプロポキシ−3−ピリジル)−4−ペンテン−2−アミンもしくはその医薬上許容される塩、または(2R)−(4E)−5−(5−イソプロポキシ−3−ピリジル)−4−ペンテン−2−アミンもしくはその医薬上許容される塩を実質的に含まない、(2S)−(4E)−5−(5−イソプロポキシ−3−ピリジル)−4−ペンテン−2−アミンまたはその医薬上許容される塩。
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HIVインテグラーゼを阻害するためのピリドキシン誘導体
【課題】HIVインテグラーゼ酵素の活動の阻害または調節、特に、HIV複製の阻害及びHIV感染、AIDS、HIVにより媒介される疾病及び疾患の治療に有益な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは組成物に関し、そのうちX、Y、R1〜R5は明細書において定義される。式(I)で表される化合物はHIVインテグラーゼ酵素を阻害し、HIV感染、AIDSまたはエイズ関連症候群(ARC)、及びHIV感染により引き起こされるかまたは媒介されるその他の疾病および疾患の予防と治療に有益である。
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スフィンゴシンキナーゼの阻害薬
本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M1、M2、M3、M4、Y1、Y2、V、W、n、mおよびoが請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。
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癌ならびに免疫疾患および自己免疫疾患の治療用のアポトーシス誘発剤
抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。
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低酸素誘導因子−1αの安定化を増大させるための方法
本明細書において、低酸素誘導転写因子1−α(HIF−1α)の活性、およびそれに関連する疾患、状態、または症候群、とりわけ、末梢血管疾患(PVD)、冠動脈疾患(CAD)、心不全、虚血、および貧血を制御するための方法が開示されている。さらに、HIF−1αの活性に関連する疾患、状態、および/または症候群の治療において有用なHIF−1αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む薬学的組成物が開示されている。本発明はまた、減少した細胞性免疫/免疫応答を有する被験体において細胞性免疫/免疫応答を増加させるための医薬品を作製するために使用される化合物を提供する。
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プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤
本明細書において開示されているのは、低酸素誘導因子−1α(HIF−1α)、および低酸素誘導因子−2(HIF−2)を安定化することができるプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤である。また本明細書において開示されているのは、1種以上の開示されている化合物を含む薬学的組成物である。またさらに開示されているのは、哺乳動物において、食作用を増加させる、例えば、食細胞、とりわけ、ケラチン生成細胞、好中球の寿命を延長させるなど、細胞性免疫応答を刺激するための方法である。したがって、開示されている化合物は、体の免疫応答に関連する疾患を治療するための方法を提供する。
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アシルアミノ置換された環式カルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
本発明は、式I
【化1】
(式中、A、Y、Z、R20〜R22及びR50は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2、EDG2)の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、そしてまたLPA1受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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神経保護鉄キレート剤及びそれを含む医薬組成物
【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態(例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染)の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び/又は治療、並びに日光及び/又はUV光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、8−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。
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mGluR5ネガティブアロステリックモジュレータとしての置換ヘテロアリールアミンカルボキサミド類似体、ならびに、その形成方法および使用方法
代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のネガティブアロステリックモジュレータ;化合物を形成するための合成方法;化合物を含む薬学的組成物;および、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能不全に関連する神経学的および精神医学的障害を処置する方法が開示されている。この要約は、特定の技術分野における調査目的のためのスキャンツールとして意図されており、本発明を限定することは意図していない。 (もっと読む)
mGluR5ネガティブアロステリックモジュレータとしての置換ヘテロアリールアミド類似体、ならびに、その形成方法および使用方法
代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のネガティブアロステリックモジュレータ;化合物を形成するための合成方法;化合物を含む薬学的組成物;および、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能不全に関連する神経学的および精神医学的障害を処置する方法が開示されている。この要約は、特定の技術分野における調査目的のためのスキャンツールとして意図されており、本発明を限定することは意図していない。 (もっと読む)
複素環式抗ウイルス化合物
式I(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物は、C型肝炎(Hepatitis C)ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。更に開示されるのは、HCV感染を処置するおよびHCV複製を阻害する組成物および方法である。
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mGluR5の正のアロステリック調節因子としてのO−ベンジルニコチンアミド類似体
一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)の正のアロステリック調節因子として有用である、O−ベンジルニコチンアミド類似体、その誘導体、および関連する化合物と、化合物を作製するための合成方法と、化合物を含む医薬組成物と、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。 (もっと読む)
マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤及びこれに用いるピリジルアゾベンゼン誘導体
【課題】ヒドロキサム酸活性部位を有さず、活性中心である亜鉛イオンを選択的に阻害することのできる副作用の少ないMMP阻害剤を提供する。
【解決手段】下記〔化1〕,〔化2〕または〔化3〕の一般式の構造を有するアゾベンゼン誘導体を有効成分とするMMP阻害剤とすること。なお〔化1〕及び〔化2〕は本発明のために新規に合成した化合物である。
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1,3−プロパンジスルホン酸を送達するための方法、化合物、および組成物
本発明は、1,3−プロパンジスルホン酸(1,3PDS)を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明は、インビトロまたはインビボのいずれかで、1,3PDSを生成または発生する化合物を包含する。本発明は、関連の疾患および状態の予防または処置のための、1,3PDSのスルホン酸エステルプロドラッグ、ならびに1,3PDSのジェミニダイマーおよびオリゴマーにも関する。 (もっと読む)
グルココルチコイド受容体のモジュレーターとしての新規化合物
本発明は、一般式(I)
の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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DP2受容体アンタゴニストの眼の医薬組成物
本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP2受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 (もっと読む)
3−ヒドロキシピリジン‐4−オンのフッ素化誘導体
【課題】 3-ヒドロキシピリジン‐4-オンの誘導体である式1の化合物を提供する。
【解決手段】 この化合物は、鉄の毒性濃度に関係する病状の治療に使用することができる。この化合物は、鉄の毒性濃度に関係する病状の治療のための薬剤の製造に使用することができる。鉄の毒性濃度に関係する病状としては、癌、肺疾患、進行性腎臓病およびフリードライヒ失調症からなる群から選択される。
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治療組成物および関連する使用方法
ピルビン酸キナーゼM2(PKM2)を調節する化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、PKM2を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成(BPH)を含む、ピルビン酸キナーゼ機能(例えば、PKM2機能)に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 (もっと読む)
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