抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のｐＨを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


〔式中、ラジカルＡ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ｌ_ｍ、Ｑ、Ｒ^１、Ｔ及びＴは、本明細書中において示されている意味を有する〕で表される化合物、及び、害虫と闘うための該化合物の使用に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）で表される化合物を製造するための方法及び中間体にも関する。
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本発明は、イソニコチンアミド化合物に関し、これはオレキシン受容体のアンタゴニストであり、そしてこれは、神経学的及び精神医学的障害、並びにオレキシン受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、オレキシン受容体が関与する、かかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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【課題】細胞増殖抑制活性を有し、さらに耐性を獲得した癌細胞に対しても有効な新規抗癌剤およびそれに適した新規化合物を創製する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される新規なナフトキノン化合物、例えばＸ；フェニル基、Ｙ；水素である２-メトキシ−６−フェニル−［１，４］ナフトキノンが例示される。ならびにそれを用いた抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】植物種子あるいは農業植物の収穫物における各種虫害を予防する、新しい方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（５）で表される化合物を有効成分として含有する殺虫組成物を植物種子あるいは農業植物の収穫物に適用することを特徴とする虫害の予防方法。


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基を示し、Ｇ_１、Ｇ_２は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Ｘは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。｝ （もっと読む）

【課題】工業的な大量生産に応用し得る、ミモシンをマメ科の植物で亜熱帯地方に広く分布するギンネムから高純度且つ低コストで分離精製できる方法、精製ミモシンの品質管理に有用な光学純度の検定方法、及びミモシン導入ペプチドの製造に有用なミモシン誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】本発明の精製ミモシン又はその酸付加塩の製造方法は、
(1) ギンネムを水に浸漬してミモシンを抽出する工程、
(2) 抽出液中に陽イオン交換樹脂を添加してミモシンを陽イオン交換樹脂に吸着させる工程、
(3) 前記陽イオン交換樹脂からミモシンを溶出させる工程、
(4) 工程(3)で得られた溶出液からミモシンの粗結晶を得る工程、
(5) 再結晶法により前記粗結晶からミモシンの結晶を得る工程
を含む。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤、殺ダニ剤または殺菌剤単独では防除不可能なまたは困難な有害生物を同時に防除できる新しい有害生物防除組成物を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（５）で表される化合物と、公知殺虫剤、公知殺ダニ剤または公知殺菌剤とを有効成分として含有することを特徴とする有害防除組成物。


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基を示し、Ｇ_１、Ｇ_２は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Ｘは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。｝ （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体の拮抗薬であり、オレキシン受容体が関与する神経障害および疾患ならびに精神障害および疾患の治療または予防において有用であるトリピリジルカルボキサミド化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与するこれらの疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。（式）。

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本発明は、下式（Ｉ）


（式中、Ｖは明細書に記載のＶ１からＶ５の芳香環式基を表し、Ｑは明細書に記載のＱ１からＱ７の芳香環式基を表し、Ｇ^１およびＧ^２はＯまたはＳを表し、Ｒ^１は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルまたは複素環式基を表し、Ｒ^２およびＲ^３は水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルを表す。）で表される新規のアシルアミノベンズアミド誘導体および殺有害生物剤としてのそれの使用に関する。
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【課題】マロン酸エステル誘導体又はケト酸エステル誘導体の簡易且つ効率的な製造方法及び新規な化合物を提供する。
【解決手段】本発明のマロン酸エステル誘導体又はケト酸エステル誘導体の製造方法は、ＲＯＨ（メタノール、エタノール及びプロパノール等）で表される溶媒中で、２価の金属ヨウ化物（ＣａＩ_２、ＭｇＩ_２及びＮｉＩ_２等）からなる触媒、及び／又は２価の金属水酸化物〔Ｃａ（ＯＨ）_２、Ｎｉ（ＯＨ）_２及びＣｏ（ＯＨ）_２等〕とヨウ素とからなる触媒と、酸素との存在下で、光照射により、化合物〔Ｒ^１Ｃ（Ｏ）ＣＣ（Ｏ）Ｒ^２〕からマロン酸エステル誘導体又はケト酸エステル誘導体〔ＲＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｒ^１）（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^３〕を製造することを特徴とする。また、本発明のマロン酸誘導体の製造方法は、新規化合物である中間体を製造する工程を備える。 （もっと読む）

本発明は、(2S)−(4E)−N−メチル−5−(3−(5−イソプロポキシピリジン)イル)−4−ペンテン−2−アミン又はその薬学的に許容しうる塩を含む舌下組成物、上記組成物の製造、及び治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

R₁、R₂、R₄、A、L、B₁およびB₂が明細書に定義の通りである式(I)のピリドキシン(ビタミンB₆)由来化合物、薬学的に許容されるその塩または溶媒和物、および該化合物を含む薬学的組成物に関する。式(I)の化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)インテグラーゼ酵素を阻害し、HIV感染症およびAIDSの予防および処置に有用である。

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開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

【課題】産業的な利用が可能な新規な配位高分子およびその製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の配位高分子は、銅、銀およびカドミウムから選ばれるいずれか１つの金属元素と、以下の式（１）で表される配位子とを含み、配位子がその金属元素を介して連結されている。


［式（１）中、Ｘは、水素原子、ハロゲン原子およびアルキル基から選ばれるいずれか１つを示す。］ （もっと読む）

【課題】美白効果と高い安全性を有する美白剤、並びにその美白剤を含有する美白用皮膚外用剤、化粧料を提供することを課題とする。
【解決手段】すなわち、本発明は、下記式（１）で示される３−ヒドロキシ−２−メチル−１−フェニル−４−ピリジノン又はその誘導体からなる美白剤を提供するものである。式（１）中、Ｒは水素原子、又は直鎖状若しくは分岐鎖状の炭素数１〜１２のアルキル基である。
【化４】
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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ａ及びＥは各々独立してハロゲン原子、シアノ基、−Ｌ¹−Ｒ¹基等を表し（但し、Ａ及びＥは同時に水素原子ではない）、Ｇは−Ｌ²−Ｒ¹基等を表し、Ｘは−Ｓ−Ｒ⁵基または−Ｏ−Ｒ⁶基を表し、Ｚは環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｒ¹およびＲ²はＣ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁵およびＲ⁶は環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表す。〕で示される化合物またはその農学的に許容される塩は優れた有害生物防除効力を有する。
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本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた除草活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】一般式［Ｉ］


のＱ−１等のＲ³等が置換した含窒素へテロ環（該ヘテロ環上に、更にハロゲン原子等の置換基が置換していてもよい。）基を表し、Ｙは酸素原子等を表し、Ｒ¹はＣ１−Ｃ３ハロアルキル基等を表し、Ｒ²はＣ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ³はカルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基等を表し、Ｘ¹はハロゲン原子等を表し、Ｘ²は水素原子またはハロゲン原子を表す。］
で示されるウラシル化合物およびそれを有効成分として含有する除草剤 （もっと読む）