タンパク質キナーゼに対して活性のある化合物、それと共にそのような化合物を用いてタンパク質キナーゼの異常な活性に関連する疾患及び症状を治療する方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物に関する。式Ｉの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


の新規化学化合物、ＮＥＴおよび／またはＳＥＲＴ介在状態、例えば鬱病、血管運動性症状、例えばのぼせ、ならびにＮＥＴおよび／またはＳＥＲＴが介在する他の疾患または状態の処置におけるその使用に関する。
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本発明は、パーキンソン病に伴う運動不全の治療に使用するための薬物の調製のための４−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（３，５−ジクロロ−１−オキシドピリジン−４−イル）−５−（メトキシ）ピリジン−２−カルボキサミドの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、頭蓋外傷の治療に使用するための薬物の調製のための４−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（３，５−ジクロロ−１−オキシドピリジン−４−イル）−５−（メトキシ）ピリジン−２−カルボキサミドの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ニコチン性コリン受容体を活性化できる化合物および混合型、不注意型、多動-衝動型である注意不足障害の治療または予防のための薬剤組成物を提供する。
【解決手段】アリール置換オレフィンアミンを取り込んだ化合物であって、代表的な化合物は、（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンまたは医薬的に許容されるその塩である。該化合物は特異的ニコチン受容体サブタイプのアゴニストである。 （もっと読む）

【課題】ニコチン性コリン受容体を活性化できる化合物、例えば、特異的ニコチン受容体サブタイプのアゴニストで、新規中枢神経系障害の治療薬の提供。
【解決手段】（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−メトキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンまたは医薬的に許容されるその塩。中枢神経系障害が、初老痴呆（早期発症型アルツハイマー病）、老年痴呆（アルツハイマー型痴呆）、パーキンソン症、ハンチントン舞踏病、遅発性ジスキネジア、運動亢進症、躁病、注意不足障害、不安、失読症、精神分裂病およびトゥレット症候群からなる群から選択される障害である治療薬。 （もっと読む）

本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規含窒素六員環化合物製造方法の提供。
【解決手段】含窒素六員環化合物（１）をスルホキシド類（２）、過酸化物、鉄化合物および酸の存在下に、ハロゲン化パーフルオロアルキル類（３）と反応させる一般式（４）


［式中、Ｒｆは、炭素数１−６のパーフルオロアルキル基を示し、Ｙ^１−Ｙ^５は、窒素原子、または、置換されていても良い炭素原子を示す。Ｙ^２−Ｙ^５の少なくとも一つは無置換の炭素原子であり、ｎは１または２を示す。］で表される新規化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有するオキシムエーテル置換、ヒドラゾン置換又はアゾメチン置換されたフェニルアミジン、その製造方法、望ましくない微生物を駆除するための特許請求の範囲に記載されているアミジンの使用、及び特許請求に記載されたアミジンを含むこの目的のための手段に関する。さらに、本発明は、微生物及び／又はその生息環境へ特許請求に記載された化合物を適用することによって、望ましくない微生物を駆除するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は新規な化合物、特に、新規な式（Ｉ）のピリジノン誘導体（その任意の立体化学的異性体形態も含む）あるいはその薬学的に許容される塩またはその溶媒和物に関する。
【化６０】


式中の全ての基は明細書および請求項において定義されている。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであり、グルタミン酸機能障害と関連する神経障害および精神障害ならびに代謝型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与する疾患の治療または予防に有用である。特に、このような疾患は、不安、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんからなる群から選ばれる中枢神経系障害である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物およびこのような組成物の調製方法、ならびにｍＧｌｕＲ２が関与するこのような疾患の予防または治療のためのこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ピリジン及びピリダジン誘導体は、タンパク質キナーゼの阻害薬としての予想外の薬物特性を有し、癌等のタンパク質キナーゼの異常活性に関連する障害の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物１種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｈｅｔ、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³が特許請求の範囲に記載の意味を有し、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、そして有益な薬理活性化合物である、式（Ｉ）のヘテロアリール置換カルボキシアミドに関する。詳細には、式（Ｉ）の化合物は内皮のＮＯシンターゼ酵素の発現を上方調節し、また該酵素の発現増加若しくはＮＯレベルの増加又は減少したＮＯレベルの正常化が望まれる状況で適用可能である。本発明は、更に式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮のＮＯシンターゼ発現刺激用、又は例えば、アテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧症及び心不全などの心血管疾患を含む、種々の疾患の治療用薬剤を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：


で示されるＸＩＡＰ阻害化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のスルホアミド化合物及び製薬学的に活性なその塩の使用に関し、Ｒ₁は、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、トリフルオロメチル、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、モルホリノからなる群より選択され、Ｒ₂は、Ｈ、フェニル、置換フェニル、ＣＮ、−ＳＯ₂Ｒから選択され、Ｒは、フェニル又はモルホリノ、−ＮＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＣ（Ｏ）Ｅｔ、−ＣＨ₂Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、ＣＨ₂Ｃ（Ｏ）ＯＥｔであり、Ｒ₃は、Ｈ、ＮＯ₂、ＮＨ₂、ハロゲン、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、ＲＣ（Ｏ）Ｎ−、モルホリノからなる群より選択され、Ｒ₄は、Ｈ、分岐又は非分岐のメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、置換された又は置換されていないフェニル、アルキニル、Ｍｅ₂ＳＯ₂−、ＣＯＯＲからなる群より選択され、Ｒは、分岐又は非分岐のメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、−ＭｅＯＣ（Ｏ）−、置換された又は置換されていない１、２又は３つのヘテロ原子を有する５又は６員環の芳香族あるいは非芳香族の複素環系、ヘタリール系、縮合ベンゾ複素環系であり、Ｘは、−ＮＨ−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ₂−、エチニル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ₂−、−ＮＨ−ＮＨ−ＳＯ₂−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ₂−、−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｍｅ）−、複素環系の一部の構造としての−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−からなる群より選択され２又は３つの原子を含む結合基、好ましくは、置換された又は置換されていないピラゾールもしくはピリダジン系である。さらに本発明は、特に癌の治療のための、薬剤としてのこれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

多置換ピリジルスルホキシイミンは殺虫剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】可視域に色再現性上好ましい色相を有し、耐候性、保存性等堅牢性が良好な新規スクアリリウム金属錯体色素及び該色素を含有するインク、カラートナー、光記録媒体、カラーフィルター及びディスプレイ用前面フィルターの提供。
【解決手段】式（１）の部分構造を有するスクアリリウム金属錯体化合物。（Ｍは金属原子を、環Ｂはスクアリン酸骨格との結合位の炭素原子及びその隣接位の窒素原子を含有する複素６員環を、Ｒは置換基を、ｍは１〜４の整数を、Ａは任意の有機基を表す。）
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【課題】進行性腎障害の糸球体部位においては、メサンギウム細胞の増殖及びメサンギウム基質の増生が見られることが、障害の進行において特に重大な問題とされている。更にその障害部位は糸球体のみならず、その周囲の尿細管や間質領域にも及んでいる場合が多い。そこで、糸球体疾患、特に進行性の慢性糸球体疾患、例えばＩｇＡ腎症、巣状糸球体硬化症、膜性腎症、膜性増殖性腎炎、糖尿病性腎症、又はネフローゼ症候群の予防又は治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】ピリドキサミン又はその塩及びジラゼプ又はその塩を含有する糸球体疾患の予防又は治療剤。 （もっと読む）