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末端置換基と−O−C(=O、S、N)−鎖 (23)
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CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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AMPA受容体増強化合物および医薬におけるその使用
式(I)の化合物、およびその塩が提供される:
式中、nは0、1、2または3であり;R1は、フェニルおよびピリジルから選択され、これらは各々、場合により、C1−4アルキルおよびハロゲンから独立して選択される一つまたは二つの基で置換され;R2は、nが1の場合、HまたはCH3から選択され;R2は、nが2または3の場合Hである。その製造方法、医薬組成物、および例えば統合失調症または認知障害等の、グルタミン酸受容体機能の低下または不均衡により媒介される疾患または状態の治療における医薬としての使用も開示される。
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動物寄生虫を防除するための有用な薬剤としてのアミノベンズアミド誘導体
本発明は、動物寄生虫を防除するための少なくとも1種のアミノベンズアミド化合物またはこの塩を含む組成物、寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための少なくとも1種の式(I)のアミノベンズアミドを含む獣医薬組成物、動物寄生虫を防除するための獣医薬品の調製のためのこの使用、および寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための方法に関する。 (もっと読む)
置換3−ヒドロキシピリジン及びその医薬組成物
本発明は、R1はC2−C8アルキル基よりなる群から選ばれ、R2は独立してC1−C8アルキル基よりなる群から選ばれ、R3は独立してH及びC1−C8アルキル基よりなる群から選ばれ、R4は独立してC1−C8アルキル基又はその製薬学的に許容され得る塩よりなる群から選ばれる式(I)の新規な治療用化合物及びその薬学的に許容され得る塩、これを含む医薬組成物、医薬品として用いられるその化合物、及び特定の医薬品の製造におけるその化合物の使用に関する。また、本発明はその化合物の投与を含んだ治療法に関する。その新規な化合物はインスリン受容体シグナル伝達機能不全に伴う加齢による疾患の治療に有用である。
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炎症性、心血管およびCNS障害を治療するビアリールPDE4抑制剤
本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つPDE4抑制剤である。化合物は、一般の式Iを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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肺および心血管障害を治療するためのビアリールPDE4抑制剤
本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つPDE4抑制剤である。化合物は、一般の公式Ia、Ib、IcまたはIdを有する。具体例は、(I)である。
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非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤
式(I):
[式中、A環は(ii−a)、(ii−b)、(ii−c)、(ii−d)又は(ii−e)であり、n、L、M、U、X、Y、Z、RE、RF、R1、R2A、R2B、R2C、R3、R8、R9及びR10は本明細書に定義する通りである。]の複素芳香族化合物はHIV逆転写酵素阻害剤である。式Iの化合物とその医薬的に許容可能な塩及びプロドラッグはHIV逆転写酵素の阻害、HIV感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症又は進行遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩及びプロドラッグは他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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SSAO/VAP−1のハロアリルアミン阻害剤およびその用途
本発明は,本明細書において定義される式I:
【化157】
の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造,およびSSAO/VAP−1阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた,本発明の化合物,またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を,種々の適応症,例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。
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メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩
【課題】反応副生物が実質的に存在しない精製されたE−メタニコチン化合物並びにその調製方法の提供。
【解決手段】E−メタニコチン化合物を、ヒドロキシ安息香酸との塩に変換する方法並びにその方法によって得られた塩。E−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩は結晶化して、Z−メタニコチン化合物及び二重結合が移動した化合物などの不純物を溶液中に残存させるので、E−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩の形成は、E−メタニコチン化合物を精製する上で有用である。所望であれば、ヒドロキシ安息香酸塩は、遊離塩基(E−メタニコチン)または薬学的に許容される別の塩形態へと変換することが可能である。
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複素環フェニルアミドT型カルシウムチャネルアンタゴニスト
本発明は、T型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、T型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防に有用である複素環フェニルアミド化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびT型カルシウムチャネルが関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。
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殺真菌化合物、それらの調製のための方法及び有害な真菌を防除するためのそれらの使用、並びにそれらを含む組成物。
式I
(式中、置換基は、説明において与えられた意味を有する)
の化合物、これらの化合物を調製する方法、それらを含む組成物及び有害な真菌を防除するためのそれらの使用。
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グルコキナーゼアクチベーターとして有用なピリジン誘導体
式(I)
式中、R1、R2、R3、R4およびDは請求項1に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、1型および2型糖尿病、肥満、神経障害および/または腎症を予防および/または処置するために用いることができる。
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マラリア原虫のGPIの生合成を阻害する化合物をスクリーニングする方法
【課題】もとのグリコシルホスファチジルイノシトール(GPI)生合成蛋白質をコードするDNAと比較して、AT含率が低下したGPI生合成蛋白質をコードする縮重変異DNA、及び該縮重変異DNAを利用した抗マラリア剤のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】熱帯熱マラリア原虫のGPI生合成酵素の一つであるGPIアシルトランスフェラーゼ活性を有する蛋白質をコードするDNA、該DNAによりコードされる蛋白質、該DNAが挿入されたベクターを発現可能に保持する形質転換体(特にGPI合成酵素遺伝子欠失酵母)、及び前記蛋白質及び形質転換体を用いた抗マラリア剤のスクリーニング方法。
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化合物
式(I)の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する:
【化1】
ここで、
XおよびYは、独立にNR5またはOであり;WおよびZは、独立に結合または(CH2)mCH(R7)(CH2)nであり;m=0−1、n=0−2であり;Rは水素またはハロゲンであり;R1およびR2は、独立に、水素、ハロゲン、CF3、CN、OR8、NR9R10、NR9COR11、NR9SO2R11、またはヒドロキシル、C1−6アルコキシもしくはNR9R10で任意に置換されたC1−6アルキルであり;R3は、水素、ハロゲン、CF3、CN、OR8、SR8またはSO2R11であり;R4は、水素、ハロゲン、CF3、OR9、NR9R10、NR9COR11、NR9SO2R11、または任意にヒドロキシル、C1−6アルコキシもしくはNR9R10で置換されたC1−6アルキルであり;R5は、水素、または任意にヒドロキシル、C1−6アルコキシもしくはNR9R10で時間されたC1−6アルキルであり;R6は、水素、フッ素、C1−6アルキル、またはC1−6アルコキシであり;R7は、水素、C1−6アルキル、フェニルまたはC1−3アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、C1−6アルキル、CF3、OCF3もしくはOR9から選択される1以上の置換きで置換され;R8は、水素、または任意にフッ素、C1−6アルコキシもしくはNR9R10で置換されたC1−6アルキルであり;R9は、水素、C1−6アルキルまたはC1−3アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、C1−6アルキル、CF3、OR8、NR9R10もしくはOCF3;から選択される1以上の置換きで置換され;R10は、水素、C1−6アルキル、C1−6アルケニル、フェニルまたはC1−3アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、C1−6アルキル、CF3、OR8もしくはOCF3から選択される1以上の置換基で置換され;或いは、基R9およびR10は、それらが窒素原子に結合するときは、任意にNR9、SおよびOから選択される一つの更なるヘテロ原子を含む5員環または6員環を形成してよく;R11は、任意にハロゲン、C1−6アルキル、CF3、OCF3もしくはOR8から選択される1以上の置換基で置換されたC1−6アルキルまたはフェニル基である。
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発光団
式Iの錯体を含む新規の有機白金発光団が記載される。発光団は、有機発光ダイオードにおける発光構成成分としての適用を有する。
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医薬組成物
【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および/または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式(1):
(式中、Yがメチレン基等であり、Aが置換されていてもよい複素環基等であり、Bが置換されていてもよいフェニル基等であり、R1が置換されていてもよいアルキル基等であり、R2が置換されていてもよいアミノ基等である)で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を有効成分とする医薬組成物。
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ウイルスポリメラーゼ阻害剤
R2、R5およびR6が本明細書中で定義したとおりである、式Iの化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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ウイルスポリメラーゼ阻害剤
X、R2、R3、R5およびR6が本明細書中で定義したとおりである、式Iの化合物:
(I)
は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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(2S)−(4E)−N−メチル−5−(3−(5−イソプロポキシピリジン)イル)−4−ペンテン−2−アミンの経皮投与
本発明は、全般的には(2S)−(4E)−N−メチル−5−(3−(5−イソプロポキシピリジン)イル)−4−ペンテン−2−アミン又はその薬学的に許容される塩に関する。経皮投与は、経皮薬物送達デバイス、半固形投与形態、又はイオントフォレシスを用いて実施することができる。薬物送達デバイス及び/又は半固形投与形態は、即時放出、持続放出、又はその組み合わせを提供することができ、そして真皮、特に表皮を経由した薬物輸送を補助するための透過促進剤及び他の成分を含むことができる。本組成物は、有効成分が処置及び予防することができるいずれの適応症も処置し及び/又は予防し、しかし(2S)−(4E)−N−メチル−5−(3−(5−イソプロポキシピリジン)イル)−4−ペンテン−2−アミン又はその薬学的に許容される塩を効果的に送達するために使用し得る。処置及び/又は予防し得る障害は、中枢神経系障害、中毒、疼痛、及び炎症を含む。 (もっと読む)
新規殺菌剤
置換基が請求項1で定義される式(I)
の化合物は、殺菌剤としての使用に好適である。
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