閉塞性睡眠時無呼吸（ＯＳＡ）を治療または予防する方法には、粘液などによる気道の外部の機械的閉塞により引き起こされる鼾声、睡眠時無呼吸、および睡眠障害性呼吸以外の、治療の必要のある患者へのゾニサミドの薬理学的有効量の投与が含まれる。この治療に有用な薬物の製造のためのゾニサミドの使用、ゾニサミドおよびＯＳＡに罹患している人への経皮または経口腔粘膜投与のための薬剤的に許容可能な担体を含む保護パッチ、および診断デバイス、キット、あるいは睡眠障害性呼吸の診断用の組成物を製造するためのゾニサミドの使用がさらに開示される。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物（ｍは、０、１、２又は３を表し；ｎは、０、１、２又は３を表し；Ｘは、酸素若しくは硫黄原子又はＳＯ若しくはＳＯ_２基を表し；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立に、水素原子若しくはＣ_１−３アルキル基を表し、又はＲ_１及びＲ_２は両者で−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは、ｎ＋ｐが２から５の間を変動する整数となるように、１から５の間を変動する整数を表す。）を形成し；Ｒ_３は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し；Ｒ_４は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基（Ｒ_５は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し、及びＲ_６は、水素原子又はＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキレン基を表す。）を表し；並びに、Ｙは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し；該基は、必要に応じて置換されている。）に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。

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本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：


ここで：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、６員単環式または１０員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Ｈｔは、必要に応じて置換されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環であり、環Ａは、必要に応じて置換されている；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

式(I)で表される化合物は、p38キナーゼの阻害剤であって、p38キナーゼ活性が介在する症状または疾患状態あるいはp38キナーゼの活性によって産生されるサイトカインが介在する症状または疾患状態の治療において有用である。

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式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の複素環式化合物および式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物を投与することによるＨＩＶ媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状（エイズを含む）を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ｍは、１または２に等しい整数を表し、Ｒ_１は、場合によって１つまたは複数のＲ_３またはＲ_４基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、Ｒ_２は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基を表し、Ｒ_３は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜６−アルキル、Ｃ_１〜６−アルコキシ、Ｃ_１〜６−チオアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ_２〜３−アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ_１〜３−アルキレン）−Ｏ−、Ｃ_１〜６−フルオロチオアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、ＮＲ_７Ｒ_８、ＮＨＣＯＲ_７、ＮＨＳＯ_２Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯ_２Ｒ_７、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＳＯ_２Ｒ_７、またはＳＯ_２ＮＲ_７Ｒ_８基であり、Ｒ_４は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、（複数の）Ｒ_４基は、１つまたは複数の同じまたは異なるＲ_３基で置換することができ、Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１〜３−アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子またはＣ_１〜６−アルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、またはＣ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン基を表し、Ｒ_７およびＲ_８は、互いに無関係に、水素原子、Ｃ_１〜３−アルキル基またはフェニル基を表す。］を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、ＦＡＡＨ酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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式（Ｉ）のフェノキシフェニル及びフェノキシベンジルオキサゾリジン−２，４−ジオン及びチアゾリジン−２，４−ジオンは、ＰＰＡＲガンマのアゴニストまたは部分アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病の症状である高血糖症、並びに、２型糖尿病にしばしば付随する異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び管理に有用である。

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本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は概して抗感染薬剤、抗増殖薬剤、抗炎症性薬剤および運動促進剤の分野に関する。さらに具体的には、本発明は、そのような薬剤として有用なビアリール部分および少なくとも１個のヘテロ環部分を有する化合物ファミリーに関する。 （もっと読む）

遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載の意味を有する。〕の化合物は、ＣＸＣＲ２受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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【課題】
副作用が少なく、効果の高い高脂血症及び動脈硬化症等の予防・治療剤の提供。
【解決手段】
２−［４−［２−（７−トリフルオロメチルベンゾオキサゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［４−ヒドロキシ−２，６−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド又はその塩、その製造中間体。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、新規ケトン化合物、ケトン化合物を含む組成物、およびケトン化合物を含む組成物を投与することを含む心血管疾患、異常脂質血症、異常タンパク質血症、およびグルコース代謝障害を治療および予防するのに有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、アルツハイマー病、Ｘ症候群、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体関連障害、敗血症、血栓障害、肥満症、膵炎、高血圧症、腎疾患、癌、炎症、およびインポテンスを治療および予防するのにも有用である。特定の実施形態において、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下剤および血糖降下剤などの他の治療薬との併用療法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｈｅｔ、Ａ₁、Ａ₂、Ａ₃、Ａ₄、Ｄ、Ｗ，Ｔ、Ｑ、Ｙ、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、ｋ、及びｍは本明細書中で規定されている）に関連し、且つ、適用可能な場合、それらの考えられるＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体であって、遊離形態又は塩形態のものに関連し、それらの化合物及びＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体の調製方法及び使用に関連し、活性成分がそれらの化合物、Ｅ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体から選択された殺虫組成物であって、遊離形態又は農薬に使用可能な塩形態のものに関連し、それらの組成物の調製方法及び使用に関連し、それらの組成物で処理した植物繁殖物質に関連し、害虫を防除する方法に関連し、中間体に関連し、そして適用可能な場合、それらの化合物、Ｅ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体を調製するための、それらの考えられるＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体であって、遊離形態又は塩形態のものに関連し、そしてそれらの中間体及び、適用可能な場合、それらの考えられるＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体の調製方法及び使用に関連する。
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Ｄ−セリンの濃度を増加する及びＤ−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び／又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式Ｉ：


（式中、Ｚ^１はＮ又はＣＲ^３であり；Ｚ^２はＮ又はＣＲ^４であり；Ｚ^３はＯ又はＳであり；Ａは素原子、アルキル基又はＭ^＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリール基、アシル基、ハロ基、シアノ基、ハロアルキル基、ＮＨＣＯＯＲ^５及びＳＯ_２ＮＨ_２から独立に選択され；Ｒ^５は、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリールアルキル基から選択され；Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３及びＲ^４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；Ｚ^１及びＺ^２はのうち少なくとも１個は、Ｎ以外の基である）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。
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式（Ｉ）


（式中、記号は明細書に示した意味を有する。）で示されるアミド、該物質の製造方法、望ましくない微生物を防除するための該物質の使用、並びに式（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）（式中、記号は明細書に示した意味を有する。）で示される中間体生成物が開示される。
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ＭｇＸ^１Ｘ^２の構造を有する化合物であって、Ｘ^１がパレコキシブ陰イオンでありかつＸ^２がパレコキシブ陰イオン、クロリド、ブロミド、スルフェート、ホスフェート、ニトレート、アセテート、プロピオネート、スクシネート、グリコネート、ステアリネート、ラクテート、マラート、タートレート、シトレート、アスコルベート、グルタメート、ベンゾエート、サリチレート、メタンスルホネート、およびトルエンスルホネートからなる群より選択される化合物が開示され、またＭＸ^１（Ｘ^２）_ｎの構造を有する化合物であって、ＭがＣａ^２＋、Ｚｎ^２＋、およびＫ^＋からなる群から選択される金属陽イオンであり、Ｘ^１がパレコキシブ陰イオンであり、Ｘ^２がパレコキシブ陰イオンおよびもう１つの薬学的に許容できる陰イオンからなる群から選択され、かつＭがＫ^＋の時ｎが０、ＭがＣａ^２＋またはＺｎ^２＋であるときｎが１である化合物も開示され、本発明の組成物は炎症、疼痛および／または発熱を含むＣＯＸ−２を介する非常に広範囲の障害の有用な治療および予防である。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）