Fターム[4C056AA01]の内容
N、O含有複素環式化合物 (21,500) | 窒素及び酸素を含有する複素環の員数 (2,352) | 5 (1,731)
Fターム[4C056AA01]に分類される特許
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有糸分裂キネシン阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾病を治療し、KSPキネシン活性が関連する疾患を治療し、及びKSPキネシンを阻害するのに有用であるN置換されたベンジルアニリン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)
置換されたヘテロアリール−およびフェニルスルファモイル化合物
本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび/または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支(NEB)および関連疾患を処置するのにも有用である。 (もっと読む)
アルキルピペラジン−及びアルキルホモピペラジン−カルボキシラートの誘導体、その調製方法及びFAAH酵素阻害剤としての同使用
本発明は、一般式(I)を有し
(一般式(I)の式中、nは1又は2;pは1ないし7の整数を表し、Aは、1以上の基X,Y及び又はZから選択され、Xは、場合により置換されたメチレン基;Yは、C2−アルケニレン基(場合により置換される)又はC2−アルキニレン基;ZはC3−7シクロアルキル基;Gは、単結合、O、S、SO,SO2、C=O又はCH(OH)基;R1は、アリール又はヘテロアリール型基を表し、R2は、水素原子又はC1−6アルキル基を表し、R3は、水素原子、又はC1−6アルキル基、C3−7シクロアルキル基、C3−7シクロアルキル−C1−3アルキル基を表す)、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形状を採る化合物に関する。本発明は、痛み、炎症、神経変性疾患などの治療用のFAAH酵素阻害剤としての使用にも関する。
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スルホンアミド誘導体
本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、Rcは、1個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、Rcは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはRcは、NR1R2であり、RAは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、RBは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。
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ヘテロアリール−アルキルカーバメート誘導体、それらの製造方法、及び、FAAH酵素インヒビターとしてのそれらの使用
本発明は一般式(I):
[式中、Aは1つまたは複数のX、Y及び/またはZ基から選択され、Xは置換または未置換のメチレン基を表し、Yは置換または未置換のC2−アルケニレンを表すかまたはC2−アルキニレンを表し、ZはC3−7シクロアルキル基を表し、nは1−7の範囲の整数を表し、R1は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、R7は水素原子またはC1−6アルキル基を表し、R8は水素原子またはC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキル−C1−3アルキレン基を表す]の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はFAAH酵素に対する阻害活性を有している。
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2−ブロモ又はクロロアニリンのパラジウム触媒インドール化
本発明は、一般式IIIの置換インドール化合物の製造方法を提供し、この方法は、以下の工程:式(I)(式中、X、R及びR1は、ここで定義される。)の2-ブロモアニリン又は2-クロロアニリンと式II(式中、R2及びR3)の置換アセチレンを、溶液中パラジウム触媒、リガンド、及び塩基の存在下好適な温度で反応させることにより式(III)の化合物を与える工程を含む。
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ベンズイソオキサゾール
【化1】
本発明は式(I)の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体に関し、式中、mは1〜3の整数を示し;Xはアミノ、ヒドロキシ、−オキソ又は−Z−R1を示し;Yは、Xが−Z−R1を示す場合には不在であり、Xがオキソを示す場合には−(C=O)−R6であり;Zはカルボニル、−オキシ−カルボニル−又は−NR5−カルボニル−を示し;R1はC1−4アルキル、Ar1、Ar1−C1−4アルキル−、−NR3R4又は−Het1を示し;R2は水素、ハロ、ニトロ、ヒドロキシカルボニル−、C1−4アルキルオキシ又はC1−4アルキルを示し;R3及びR4はそれぞれ独立して水素、Ar3又はC1−4アルキルから選ばれ;R5は水素、C1−4アルキルカルボニル−又はAr4−カルボニル−を示し;R6はC1−4アルキル、Ar5、Ar6−C1−4アルキル−又はNR7R8より成る群から選ばれる置換基を示し;R7及びR8はそれぞれ独立して水素、Het4又はC1−4アルキルから選ばれ;Het1はオキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル又はピラゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、C1−4アルキル、ヒドロキシ−C1−4アルキル、フェニル、フェニル−C1−4アルキル−及び1個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる1、2もしくは3個の置換基で置換されていることができ;Het4はオキサゾリル又はイソオキサゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、C1−4アルキル、ヒドロキシ−C1−4アルキル−、フェニル、フェニル−C1−4アルキル及び1個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる1個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ;そしてAr1、Ar2、Ar3、Ar4、Ar5又はAr6はそれぞれ独立して、場合によりハロ、ニトロ、C1−4アルキル、ヒドロキシ又はC1−4アルキルオキシ−から選ばれる1個又は可能な場合には2個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるフェニルを示す。
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置換された尿素およびカルバメート、フェナシル−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン、ならびにベンズアミド−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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置換ヒドロキシエチルアミン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
PPARガンマ活性の治療的調節
PPARγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び/または予防方法に用いられる。 (もっと読む)
新規M3ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 (もっと読む)
代謝疾患の治療に使用するための、化合物、薬学的組成物及び方法
本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Q−L1−P−L2−M−X−L3−A(変数Q、L1、P、L2、M、X、L3及びAの定義は明細書中に記載されている。)を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、II型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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置換ヒドロキシエチルアミン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、新規化合物、およびそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害または状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
MCH拮抗作用を有するβ−ケトアミド化合物及びこれを含む医薬
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、基A、B、b、X、Y、Z、R1、R2、R3、R5a及びR5bは請求項1に記載された意味を有する)
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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グアニジン化合物および5−HT5受容体への結合相手としてのそれの使用
本発明は、一般式(I)
のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および/または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、5−HT5受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での5−HT5受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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フルオレン誘導体
本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に5−HT2B受容体及び5−HT7受容体に親和性が高く、5−HT2B受容体または5−HT7受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 (もっと読む)
オキサゾール誘導体、その調製及びその治療上の使用
本発明は、塩基又は酸付加塩の形態の及び水和状態若又は溶媒和状態の式(I)の化合物に関する。
(R1はH又はC1−C4アルキルであり、R2はC4−C10アルキル、C3−C12非芳香族炭素環基、1,2,3,4−テトラヒドロナフタレニル基、複素環基、炭素環を有するC1−C3アルキレン基、フェニルアルキレン基、NR9R10基であるか、又はR1及びR2はこれらが結合している窒素原子と共に、ピペラジン−1−イル基又は1,4−ジアゼパン−1−イル基又はピペリジン−1−イル又はピロリジン−1−イルのいずれかであり、R3、R4、R5、R6、R7、R8は独立してH又はハロゲン、C1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はS(O)nAlk基である。)本発明はさらに、これら化合物の調製のための方法及びこれら化合物の治療上の使用にも関する。
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化合物
式(I):
[式中:R1は、メチルであり;R2は、−C(O)NR4R5、−SO2NR4R5、−S(O)pR4、及びHET−2より選択され;HET−1は、5若しくは6員の置換されていてもよいC連結ヘテロアリール環であり;HET−2は、4、5又は6員のC又はN連結した置換されていてもよいヘテロシクリル環であり;R3は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され;R4は、例えば、水素、置換されていてもよい(1−4C)アルキル、及びHET−2より選択され;R5は、水素又は(1−4C)アルキルであり;又は、R4とR5は、それらが付く窒素原子と一緒に、HET−3により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく;HET−3は、例えば、置換されていてもよいN連結した4、5又は6員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり;pは、(それぞれの出現で独立して)0、1又は2であり;mは、0又は1であり;nは、0、1又は2であり;但し、mが0である場合、nは、1又は2である]の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物について記載する。GLKアクチベータとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、それらの製造の方法も記載する。
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置換アゾール化合物およびその製造、ならびにその使用
本発明は、農業用殺虫剤および殺菌剤に関するものであり、置換アゾール化合物、その製造および適用を開示する。本発明の置換アゾール化合物は、式(I)として表される。本発明の化合物は、幅広い殺菌活性を有し、様々な作物の様々な疾患を防止かつ防除するのに用いることができる。たとえば、キュウリのべと病、キュウリの灰色カビ病、キュウリのうどん粉病、トマトの夏疫病、トマトの疫病、トウガラシの疫病、ブドウのべと病、ブドウの白腐れ病、リンゴの輪腐れ病、リンゴの斑点病、イネ紋枯れ病、イネのいもち病、コムギ赤錆病、コムギの葉枯れ病、コムギのうどん粉病、ナタネスクレロチニア病、トウモロコシのごま葉枯れ病等々のような疾患を防除するのに優れている。いくつかの化合物は、良好な殺虫活性および殺ダニ活性を有し、様々な作物の疫病およびコナダニを防除するのに用いることができる。たとえば、アワヨトウムシ、コナガ、アリマキおよびイエカを防除するのに用いられる。
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新規ヘテロ環化合物
例えば
式(1):
[式中、R1およびR2は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
R3およびR4は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
R5、R6、R7およびR8は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Xは、酸素原子、硫黄原子、NR10などを表す。
(式中、R10は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。)]
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω3受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。
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