Fターム[4C056AD01]の内容
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Fターム[4C056AD01]に分類される特許
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ニトロカテコール誘導体の製造方法およびその製造中間体
【課題】 COMT阻害剤として有用な化合物(V)の製造方法および該化合物(V)を製造するための新規な中間体の提供。
【解決手段】
本発明は、化合物(I)から化合物(V)を製造する方法、および化合物(V)を製造するための新規な中間体を提供する〔式中、R1は低級アルキル基、置換されてもよいアリール基、ヘテロアリール基または低級アルコキシ基等であり、R2は低級アルキル基、シクロアルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基または低級アルコキシカルボニル低級アルキル基であり、P1は低級アルキル基であり、P2は非置換もしくは置換ベンジル基である〕。
【化1】
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新規なカテコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
【課題】 COMT阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】
〔式中、R1およびR2はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;R3は低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり;R4は置換されてもよいヘテロアリール基であり、但し、該ヘテロアリール基は[1,2,4]オキサジアゾール−3−イルでない〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたCOMT阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。
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栄養飢餓耐性制御を指標とした医薬組成物
【課題】癌細胞の栄養飢餓耐性を阻害する、新規抗癌剤の提供。
【解決手段】式(I)〜(III)で表される化合物の少なくとも一種を有効成分として含有する医薬組成物。
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2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンの精製方法
【課題】2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンを、高収率、高純度で得、得られた2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンを使用して高純度の4−アミノ−5−クロロ−2−エトキシ−N−〔[4−(4−フルオロベンジル)−2−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドクエン酸塩2水和物を製造する方法を提供する。
【解決手段】2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンを、エステル溶媒を少なくとも50容量%以上含む有機溶媒で再結晶することを特徴とする2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンの精製方法。
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オキサジン誘導体および神経障害の処置のためのBACE阻害剤としてのその使用
本発明は、遊離形または塩形の式(I):
[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
の新規ヘテロ環化合物、その製造方法、アルツハイマー病を処置するためのBACE阻害剤としてのその医学的使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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二重作用オキサゾール降圧剤
一態様では、本発明は、式(I)(式中、Ar、Z、R3、R4およびR5は、明細書に定義されている通りである)
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、AT1受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明のまた別の態様は、医薬の製造、特に高血圧または心不全の治療に有用な医薬の製造のための、式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用に関する。
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肥満、II型糖尿病およびCNS疾患の処置のための新規アリールスルホンアミド化合物
【課題】肥満、II型糖尿病および/または中枢神経系疾患の予防および処置のための新規アリールスルホンアミド化合物の提供。
【解決手段】式(II)で示される置換ビス-アリールスルホンアミド化合物またはその薬学上許容し得る塩。[式中R9、R12およびR14のうち2個はHであり;且つR9、R12およびR14の残りはN含有置換基など、R13はピペラジン等YはH、アルキル、あるいは芳香環など。]
(II)
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1,3−オキサジナン−2−オン構造に基づく11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の環状阻害剤
本発明は、式(I)、(II)、(IIA)、(IIB)、(IIC)、(IID)、(IIE)、(III)、(IIIA)、(IIIB)、(IV)、(IV A)、(IV B)、(IV C)、(IV D)、(V)、(V A)、(V B)、(VI)、(VI A)、(VI B)、(VII)、(VII A)、(VII B)の、置換1,3−オキサジン−2−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。 (もっと読む)
アゼチジノンの合成プロセス
【課題】式Iを有する低コレステロール血症剤アゼチジノンを生成する簡単で高収率の改良プロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、低コレステロール血症剤化合物(I)を調製するプロセスを提供し、このプロセスは、以下の工程を包含する:(a)p−フルオロベンゾイル酪酸を塩化ピバロイルと反応させ、その生成物をキラル補助剤でアシル化して、式(IV)のケトンを得る工程;(b)キラル触媒の存在下にて、式(IV)のケトンをアルコールに還元する工程;(c)工程(b)のキラルアルコール、イミンおよびシリル保護剤を反応させ、次いで、その保護化合物を縮合して、式(VII)のβ−(置換アミノ)アミドを得る工程;(d)式(VII)のβ−(置換アミノ)アミドをシリル化剤およびフッ化物イオン触媒で環化して、式(VIII)の保護ラクタムを得る工程。
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低分子塗布型有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子用インキ組成物、および、有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】湿式成膜法により成膜可能な結晶化しにくい有機EL材料を提供する。
【解決手段】下式[1]で表される化合物からなる低分子塗布型有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。式[1]
(式中、Aはカルバゾリル基を表し、R1〜R9は芳香族炭化水素基などを表す。)
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の環状インヒビター
本発明は、哺乳動物において11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)、(II)、(II−A)、(Il−B)、(ll−C)、(ll−D)、(III)、(III−A)、(IIIl−B)、(IIl−C)、(IIl−D)、(III−E)、(IV)、(IV−A)、(IV−B)、(IV−C)、(IV−D)、(V)、(V−A)、(V−B)、(V−C)、(V−D)で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、この新規化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の減少もしくは制御又は細胞内のコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害における、それらの使用のための方法にさらに関する。
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新規なビフェニルピリジンアミドおよびフェニルピリジンアミド
式Iの化合物:
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は本明細書に定義されているとおりである)またはその医薬的に許容される塩。P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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スフィンゴシン1−リン酸受容体アゴニストとして用いられる5員ヘテロアリール誘導体
式(I)で表される5員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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結核を処置するための組成物
本発明は、式(1)で表される化合物[式中、R1は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり;R2は、(CH2)n(nは、0、1、2、3又は4である)であり;R3は、(CH2)mR3A(式中、mは、0、1、2、3又は4である)であり;そして、R3Aは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、OCH3、OH、場合により置換されるフェノキシ、C≡CH、C≡N、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり;Aは、O、S、NH、N(CH3)又はCH2を意味するX1を含有している環であり;そして、X2は、O、S又はNHである]と、式(2)で表される化合物[式中、R4は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−NR7R8;又は−NH−N=CH−R9であり;そして、置換基R5〜R9は、本明細書に指定される意味を有する]、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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スフィンゴシン1−リン酸受容体アゴニストとして用いられる5員ヘテロアリール誘導体
式(I)で表される5員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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CB2受容体を選択的に調節する化合物
式 (I)
【化1】
(I)
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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抗菌剤
【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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ALX受容体アゴニストとしてのオキサゾール及びチアゾール誘導体
本発明は、式(I)のオキサゾール及びチアゾール誘導体(式中、A、E、X、R1及びR2は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
【化1】
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リゾリン脂質受容体の多環式アンタゴニスト
リゾホスファチジン酸受容体のアンタゴニストが本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬剤、ならびにLPA依存性またはLPA介在性の病状または疾患の治療のための、かかるアンタゴニストの単独、または別の化合物との組み合わせにおける使用方法も開示される。
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