【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の新規な化合物、およびそれらの代謝性疾患の治療における使用に関する。
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【課題】抗肥満薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、DGAT1阻害作用を有する化合物について検討し、本発明のオキサジアゾール化合物が優れたDGAT1阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のオキサジアゾール化合物はDGAT1阻害作用を有し、肥満、II型糖尿病、脂肪肝、及びそれらの周辺疾患の予防及び／又は治療剤として使用しうる。式（Ｉ）の化合物は、1,3,4-オキサジアゾールの5位のアミノ基が少なくとも１つのsp³炭素で置換されている点に構造上の特徴を有し、ベンゼン環の環構成炭素を含むsp²炭素で置換されることはない。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。本発明はまた、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、ならびに血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化を治療もしくは予防することを目的とした前記化合物の使用方法をも提供する。
【化１】

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本発明は、シリカゲル等の吸着剤に２，２’−シクロプロピリデン−ビス（オキサゾリン類）を選択的に吸着させ、反応混合物から前記吸着剤を単離し、前記吸着剤から適した有機溶媒を用いて２，２’−シクロプロピリデン−ビス（オキサゾリン類）を脱着させ、脱着過程で用いた前記有機溶媒から２，２’−シクロプロピリデン−ビス（オキサゾリン類）を最終的に回収することによって、前記反応混合物から、
例えば立体選択的付加反応に錯体触媒の部分として用いられる、（３ａＲ，３’ａＲ，８ａＳ，８’ａＳ）−２，２’−シクロプロピリデンビス−［３ａ，８ａ］−ジヒドロ−８Ｈ−インデノ−［ｌ，２−ｄ］−オキサゾール及び（４Ｓ，４’Ｓ，５Ｒ，５’Ｒ）−２，２’−シクロプロピル−インデンビス−４，５−ジフェニルジヒドロ−４，５−オキサゾール等のキラル２，２’−シクロプロピリデン−ビス（オキサゾリン類）を再生する方法を提供する。回収した化合物の触媒品質は新たに調製する触媒と変わらない。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、環Ａはベンゼン環、ピリジン環等；Ｒ^１は、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等；Ｒ^２は、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等；Ｔ^１は基−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｔ^２は、基−ＣＨ_２−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｑ^１は、フェニル基、二環性縮合複素環基等；Ｑ^２は、単結合、フェニレン基等；Ｑ^３は、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのＮ−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するＦＸａ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ホスゲンを用いることなくオキサジアゾリノン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】式（１）


（式中、ＡｒおよびＡｒ’は、それぞれ独立に、置換基を有していてもよい炭素数６〜２０の芳香族炭化水素基を表す。Ｒは炭素数が１〜４のアルキル基を表す。）で示される化合物と強塩基とを反応させる工程IIを含むことを特徴とする式（２）


（式中、Ａｒ’およびＲは前記と同じ意味を表す。）で示されるオキサジアゾリノン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規なフェニルオキサゾリジノン化合物、その製薬学的に許容される類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物に係わる。本発明は、式Ｉの新規な化合物もしくはその製薬学的に許容される類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物を合成する方法にも係わる。本発明はまた、式Ｉの新規な化合物を含有する医薬組成物とその使用方法を提供する。本発明の化合物は抗微生物薬として有用であり、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ属、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ属の多剤耐性種、インフルエンザ菌、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ属種、結核菌などの抗酸性生物、並びにＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ属およびＥｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ属のリネゾリド耐性種など多くの好気性および／または嫌気性グラム陽性および／またはグラム陰性病原菌に対して有効である。
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本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式Ｉの化合物及び組成物が開示されている。また式Ｉの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。

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本出願は、式I：


を有するＮ−クロロ化オキサゾリジノン、ヒダントインおよびイミダゾリジノン化合物、またはその医薬的に許容される塩、および関連する組成物およびそれらの抗微生物剤としての使用方法に関する。
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【課題】 ４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドまたはその生理学的に許容される塩を有効成分とする腸壁内神経系再生促進剤の提供を目的とする。
【解決手段】 本発明は、手術等で損傷を受けた腸壁吻合部にクエン酸モサプリド等を投与することにより腸壁内神経系の再生を促進する。その結果、腸管切除術の術後等の排便反射障害の回復を早めることができる。 （もっと読む）

【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【課題】有機電界発光素子等に用いることのできる有機電子材料の中間体として有用な３，５−ジハロ置換フェニル基を有する１，３，５−トリアジン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（２）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して水素原子又はメチル基を表す。Ｘは、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表す。Ａｒは、置換されていてもよい芳香族炭化水素基を表す。Ｙ⁻は対アニオンを表す。）で示されるオキソニウム塩とアンモニア源を反応させ、３，５−ジハロ置換フェニル基を有する１，３，５−トリアジン化合物を製造する。 （もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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アリールＧＰＲ１２０アゴニストを提供する。これらの化合物は、２型糖尿病および血糖コントロール不良に伴う疾患を含む代謝疾患の治療に有用である。本発明の化合物または組成物の１つもしくは複数を用いて、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療するための方法をさらに提供する。本発明は、本明細書で説明する化合物の１つまたは複数を用いることによって、Ｃａ^２＋の細胞内レベルを上昇させる方法も提供するさらに、本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて、インスリンの産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激するのに用いることができる。 （もっと読む）