【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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本発明は、シリカゲル等の吸着剤に２，２’−シクロプロピリデン−ビス（オキサゾリン類）を選択的に吸着させ、反応混合物から前記吸着剤を単離し、前記吸着剤から適した有機溶媒を用いて２，２’−シクロプロピリデン−ビス（オキサゾリン類）を脱着させ、脱着過程で用いた前記有機溶媒から２，２’−シクロプロピリデン−ビス（オキサゾリン類）を最終的に回収することによって、前記反応混合物から、
例えば立体選択的付加反応に錯体触媒の部分として用いられる、（３ａＲ，３’ａＲ，８ａＳ，８’ａＳ）−２，２’−シクロプロピリデンビス−［３ａ，８ａ］−ジヒドロ−８Ｈ−インデノ−［ｌ，２−ｄ］−オキサゾール及び（４Ｓ，４’Ｓ，５Ｒ，５’Ｒ）−２，２’−シクロプロピル−インデンビス−４，５−ジフェニルジヒドロ−４，５−オキサゾール等のキラル２，２’−シクロプロピリデン−ビス（オキサゾリン類）を再生する方法を提供する。回収した化合物の触媒品質は新たに調製する触媒と変わらない。 （もっと読む）

ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式Ｉの化合物及び組成物が開示されている。また式Ｉの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。

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Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有する１−（４−ウレイドベンゾイル）ピペラジン誘導体（この電子版には式Ｉが紙版の要約に表示されるとおりに表示されないことに注意）、


式中、Ｒ_１は、それぞれヒドロキシ、シアノ、またはハロゲンで置換されてもよい、（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−８）シクロアルキル、または（Ｃ_３−８）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり；Ｒ_２は、１個または２個の随意のハロゲンを表し；Ｒ_３は、それぞれ１個以上のハロゲンで置換されてもよい、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、または（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり；Ａは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される複素原子を１から３個含むヘテロアリール環系を表し、この環系は、ＸがＣの場合は五員または六員であり、ＸがＮの場合は五員であり；ｎは１または２である、またはこの医薬的に許容される塩に、これを含む医薬的組成物に、ならびに粥状動脈硬化ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝と関係がある関連疾患の治療または予防用医薬を製造するためのこれらの１−（４−ウレイドベンゾイル）ピペラジン誘導体の使用に関する。
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本発明は、脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の阻害剤として有用である、あるオキサゾール誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を活性成分として含んでなる医薬製剤と、当該化合物及びその製剤の、変形性関節症、リウマチ様関節炎、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、骨格筋肉痛、及び線維筋痛症、並びに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病、及びパーキンソン病を包含するある障害の治療における使用とに関係する。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的はＰＰＡＲδの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１は置換されても良いフェニル基等を、Ｒ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を、Ａは酸素原子等を、Ｘは炭素数１〜８のアルキレン鎖等を、ＹはＣ（＝Ｏ）等を、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基等を、ＢはＣＨ等を、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を、Ｒ^８は水素原子等を表す。但し、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一つは水素原子ではない。）
で表される化合物若しくはその塩、並びにこれを有効成分として含有するＰＰＡＲδの活性化剤に関する。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

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【課題】フォトリソグラフィを利用した微細加工を行うために使用される、新規なフォトレジスト用化合物、上記フォトレジスト用化合物を用いたフォトレジスト液、および上記フォトレジスト液を使用して、所望の表面をエッチングするエッチング方法の提供。
【解決手段】メロシアニン色素骨格を有するフォトレジスト用化合物。前記フォトレジスト用化合物を含むフォトレジスト液。前記フォトレジスト液を使用する被加工表面のエッチング方法。 （もっと読む）

【課題】アミノカルコゲン化物とカルボン酸、カルボン酸エステル又はニトリル類とから高選択的でかつ効率良くアゾリン化合物を製造する新規な方法を提供すること。
【解決手段】周期表の第１２族の金属元素を含む化合物の存在下、例えば、下記反応スキームで示されるオキサゾリン化合物の製造方法が例示される。


原料のエステル化合物としては、安息香酸メチルが例示される。エステル化合物と反応するアミノカルコゲン化合物を選択することにより、下記のアゾリン化合物が得られる。


（Ｒ^１，Ｒ^３〜Ｒ^６はアルコキシ基あるいはアミノ基等を表す。Ｚ^１はＯ，Ｓ，Ｓｅを表す。） （もっと読む）

【課題】３−アミノチオアクリルアミド誘導体を、環境負荷が少なくて安全で工業的に有利な方法によって簡便かつ高収率に製造する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を塩化マグネシウム存在下に硫化水素ナトリウムと反応させることにより、下記一般式（２）で表される３−アミノチオアクリルアミド誘導体を製造する。


（Ｒは水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基またはヘテロ環基；Ｗは電子求引性基を表す。） （もっと読む）

【課題】 ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】 下記一般式［Ｉａ］で表されるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１】
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除草剤としての使用に適切な二環式ジオン化合物及びその誘導体。式（Ｉ）。

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式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、下記の化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−を表し、ＺはＣ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルから選択される二価基を表し、かつ前記Ｃ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルの各々は場合により置換されていてもよく、かつＣ_１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ_１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−または−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はアダマンタニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリール^１またはＨｅｔ^１を表し、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたは複素環は場合により置換されていてもよく、Ｒ^７は水素；ハロ；Ｃ_１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ_１−４アルキルを表す］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をＤＧＡＴ阻害剤としての薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、2-(置換硫黄、スルホンまたはスルホキシド)-3-(置換フェニル)プロピオン酸誘導体、2-(置換酸素)-3-(置換フェニル)プロピオン酸誘導体、安息香酸誘導体および2-メチル-2-(フェノキシまたはフェニルチオ)プロパン酸および2-(メチルまたはエチル)-2-(フェノキシまたはフェニルチオ)ブタン酸の誘導体、このような化合物の調製方法、炎症性病態の治療におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、重水素、三重水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンで場合により置換されているフェニルであるか、又はフェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＯＯ−低級アルキル、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、ＮＨ−シクロアルキル、シクロアルキル若しくはテトラヒドロピラン−４−イルオキシであり、ここで、ｎ＞１についての置換基は、同じであっても又は異なってもよく；Ｘは、結合、−ＣＨＲ−、−ＣＨＲＣＨＲ’−、−ＯＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＯＣＨＲ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＳＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ）ＣＨ_２−、シクロアルキル−ＣＨ_２−又はＳｉＲＲ’−ＣＨ_２−であり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立に、水素、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであることができ；Ｒ^２は、水素、フェニル又は低級アルキルであり；Ｙは、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、シクロアルキル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル又はベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩の、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置用の医薬の製造のための使用に関し、これらの疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温恒常性の異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害である。
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