式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。式（Ｉ）の医薬組成物および代謝疾患もしくは状態の治療もしくは予防のための関連する方法。

（もっと読む）

【課題】医薬など幅広く利用されている５位置換オキサゾール誘導体の合成が可能であり、簡便に調製できるオキサゾール−５−イル基導入試薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で示されるオキサゾール−５−イルボロン酸誘導体、それらの製造方法、およびそれらを用いたオキサゾール−５−イル基導入方法を提供するものである。
（式中、Ｒ^１はアルキル基、アリール基などを表し、Ｒ^２は水素原子、アリール基などを表し、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、アルキル基などを表し、Ｒ^３とＲ^４が一体となって環を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】優れた高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）


［式中、ＸはＮ−Ｒ⁴、Ｏ又はＳを表す。Ｒ¹及びＲ²は独立して、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、低級アルキル基、複素環式基、或いは複素環式基置換カルボニル基等を表す。Ｒ³はアリール基、複素環式基、或いは低級アルキル基を表す。Ｒ⁴は水素原子、或いは低級アルキル基を表す。］で示される含窒素５員複素環化合物又はその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬。 （もっと読む）

式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
（もっと読む）

【課題】 イミダート化合物を環化反応させて新規オキサゾリン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 イミダートのα,β−不飽和カルボニル化合物に対する分子内マイケル付加（共役付加）反応を用いてオキサゾリンを製造する。このオキサゾリン化合物はγ−ラクトン誘導体やダウノサミンやその３位エピ体などの誘導体へ変換でき、光学活性アミノ糖の合成において有用である。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
（もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
（もっと読む）

本発明は、タキサン誘導体が含まれる生物学的に活性な化合物の合成に有用な新規化合物と、これらのタキサン誘導体とその中間体の製造用のコンバージェントプロセスに概ね向けられる。 （もっと読む）

本発明は、動物、とりわけヒトにおけるＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
の有機化合物を提供する。 （もっと読む）

ある種のオキサゾールケトン化合物は、ＦＡＡＨ阻害剤として有用である。前記化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって仲介される病状、障害及び状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用され得る。従って、本化合物は、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は（ＭＳ等の）運動障害を治療するために投与され得る。 （もっと読む）

【課題】オキサゾール誘導体に関する。
【解決手段】一般式（１）（式中、Ｒ^１はアルキル基、アラルキル基、芳香族基等を表し、Ｒ^２は水素原子、アルキル基、アラルキル基、芳香族基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は相異ってアルキル基等を表し、Ｒ^３とＲ^４が一体となって環を形成してもよい。）


で示されるオキサゾール誘導体、それらの製造方法、およびそれらを用いたオキサゾリル基導入方法。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＧＦ受容体拮抗作用が強く、かつ安全性の高い化合物およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−Ａ）、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：
【化１】


［式中、A¹は、酸素原子、硫黄原子又はメチレンを表し、A²、A³及びA⁴は、各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹はC₁〜C₁₂アルキル等を表し、R²は水素原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R³はC₁〜C₆ハロアルキル等を表し、mは０〜５の整数を表し、nは０〜４の整数を表す。］で表されるジヒドロアゾール置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】硬化性樹脂組成物の原料として有用であり、有機溶媒に可溶な低分子量体からなるビスオキサゾリン化合物、及びその製造方法の提供。
【解決手段】一般式(１)で表される化合物及びその製造方法。


(式中、Ｒ_１は有機基、ｎは１以上の正数を表す。) （もっと読む）

本発明の１つの態様は、新規ＨＩＶ−１プロテアーゼ阻害剤の設計、合成および生物学的活性に関し、Ｎ−フェニルオキサゾリジン−５−カルボキサミドを、Ｐ２リガンドとしての（ヒドロキシエチルアミノ）スルホンアミド骨格に組み入れる。例えば、本発明は、Ｐ２フェニルオキサゾリジンおよびＰ２’フェニルスルホンアミド部分においてバリエーションを伴う阻害剤に関する。意外なことに、Ｐ２において、置換フェニルオキサゾリジンの（Ｓ）−エナンチオマーを伴う化合物は、野生型ＨＩＶ−１プロテアーゼに対して高度に強力な阻害活性を示す。所定の実施態様では、本発明の阻害剤は、低いピコモル（ｐＭ）範囲のＫｉ値を有する。所定の実施態様では、本発明の阻害剤は、多様な多剤耐性（ＭＤＲ）ＨＩＶ−１プロテアーゼに対して活性であることが示されたが、それぞれ、異なる範例の薬剤耐性を提示する。 （もっと読む）

医薬（特に、5-HT_2B受容体の拮抗により軽減する状態の治療のための医薬）として使用するための式（I）、（II）、（IIIa）、（IIIb）、（IVa）および（IVb）の化合物またはそれらの医薬上許容される塩。
（もっと読む）

本発明は患者における中枢神経系損傷の治療のための組成物及び方法を提供する。より特には、本発明は患者へのフェニル酢酸シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤を伴うコリン作動性剤の投与を含む、中枢神経系虚血状態又は中枢神経系外傷性傷害の治療のための組み合わせ治療を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式I [式中、可変基AおよびR¹〜R⁶は明細書に示した通りの意味を有する]のヘテロアロイル置換セリンアミド、その農業上有用な塩、それらを製造するための方法および中間生成物、ならびに前記の化合物または前記の化合物を含有し、望まれない植物を防除するために使用される薬剤の使用に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）〔式中、Ｒ_１は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルボン酸エステル、スルホ、スルホン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸アミド、アルキルチオ、アリールチオ、アルコキシ又はアリールオキシであり、Ｒ’_１は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルボン酸エステル、スルホ、スルホン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸アミド、アルキルチオ、アリールチオ、アルコキシ又はアリールオキシであり、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（アルキル）−であり、Ｘ’は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（アルキル）−であり、Ｙは、水素又はカルボン酸エステルであり、Ｙ’は、水素又はカルボン酸エステルであり、Ｚは、＝Ｃ−又は＝Ｎ−であり、Ｚ’は、＝Ｃ−又は＝Ｎ−であり、ｘは０又は１であり、Ｚが＝Ｎ−である場合、ｘは０であり、ｙは０又は１であり、Ｚ’が＝Ｎ−である場合、ｙは０であり、Ａは、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）又は（ＶＩ）の共役結合架橋であり、式中、ｎは０、１、２又は３であり、ｍは０、１、２又は３であり、Ｂはフェニル環であり、Ｔは＝Ｃ（Ｒ_３）−又は＝Ｎ−であり、ここでＲ_３は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキル又はＣＮであり、Ｗは、非置換、又はアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ若しくはアミノによって置換された複素環、又は直鎖若しくは重縮合芳香族基であり、Ｇは、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｒ_２は、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ又はアミノである〕の化合物、それらの調製及び着色されたプラスチック又は着色ポリマー粒子の製造におけるそれらの使用。
（もっと読む）