アミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の診断、アミロイドβ蛋白の特異的染色剤、ならびにアミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の治療および予防のための、アミロイドβ蛋白に対する特異性の高い化合物を提供する。また、本発明は神経原線維変化に対するプローブおよび神経原線維変化の染色剤も提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患、代謝疾患、アレルギー性疾患および変性疾患などのヒトおよび動物の様々な疾患に関連する一定の未変性および/または変異チロシンキナーゼにより媒介されるシグナル伝達を選択的に調節、制御および/または阻害する式(I)の置換オキサゾール誘導体から選択される新規化合物に関する。より詳細には、これらの化合物は強力で選択的なc-kit、bcr-abIおよびFlt-3阻害薬である。

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本発明は、少なくともタンパク質チロシンキナーゼSyk、タンパク質チロシンキナーゼZAP-70、およびホスホジエステラーゼIV（PDE-IV）の酵素の一つまたは複数の阻害を含む、炎症カスケードにおける複数の重要な過程を阻害する段階を含む、皮膚科学的疾患の治療の新しい原理に関する。本発明は、オキサプロジンもしくは密接に関連する化合物またはその塩を含む、炎症性皮膚科学的疾患、特に湿疹の治療のための医用薬剤および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オキサプロジンもしくは密接に関連する化合物またはその塩を皮膚に対して局所投与または被験体に対して全身投与することによる、一般的なそう痒の治療のための、または基礎疾患の治療を含む皮膚科学的疾患によって引き起こされるもしくは該皮膚科学的疾患に関連するそう痒の治療のための方法および医用薬剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｒ_１は、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１−４アルキル−アミノ、ジＣ_１−４アルキルアミノ、ベンジルオキシまたはＣ_２−Ｃ_７アルカノイルであり、
Ｒ_２は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルコキシ、ＣＦ_３、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジＣ_１−４アルキルアミノ、ジＣ_１−４アルキルアミノＣ_１−４アルコキシまたはＮ−Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキル−Ｎ−Ｃ_１−４アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ_１−４アルキル−ピペラジニル、モルホリニルまたはピロリジニル−Ｃ_１−４アルコキシ（ここで、Ｒ_２におけるＣ_１−４アルキル基は、所望により更にＣ_１−４アルキル、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシまたはアルキルチオによって置換される）であり、
Ｘは、ＮまたはＯであり、
Ｙは、Ｎ、ＯまたはＣＨであり、
Ｚは、ＮまたはＣＨであり、そして、
Ｗは、ＮまたはＣＨであり、
ただし、（ａ）Ｒ_２がＣＦ_３であり、ＸがＯであり、ＹがＣＨであり、ＺがＮであり、且つＷがＣＨであるときは、Ｒ_１はヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシのいずれでもなく、（ｂ）Ｒ_２がＣＦ_３またはクロロであり、ＸがＮであり、ＹがＯであり、ＺがＣＨであり、且つＷがＣＨであるときは、Ｒ_１はヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシのいずれでもなく、(ｃ）Ｒ_２がＣＦ_３であり、ＸがＯであり、ＹがＮであり、ＺがＣＨであり、且つＷがＣＨであるときは、Ｒ_１はヒドロキシではなく、そして（ｄ）ＸおよびＹは同時にＯではない］の化合物、その塩；その製造、その使用およびそれを含む医薬組成物に関する。
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急性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏および異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏および異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経により維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、痒み症、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害を治療するための、下記一般構造式を有する化合物およびこれらの化合物を含有する組成物。

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式（I）の化合物および前記化合物の製造方法が開示される。さらにまた式（I）の化合物を含む医薬的に許容できる組成物と同様に、式（I）の生物学的に活性な化合物の製造方法が開示される。本明細書で開示される式（I）の化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な用途で用いることができる。式（I）においてPは式（II）、（III）、（IV）または（V）である。
【化１】

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式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、心血管系障害を治療するための、式Ｉで示されるＮＥＰ阻害剤に関する、式Ｉにおいて、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキル又はＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキル又はハロによって置換される芳香族複素環であり；Ｒ^３は、場合によってはハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキルであるか、又はＲ^３は、各々が独立的に１つ以上のアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されうる、フェニル若しくは芳香族複素環であり；Ｒ^４とＲ^５は、両方とも水素であるか、又はＲ^４とＲ^５の一方は水素であり、他方は、患者の体内で水素によって置換されるバイオレービルなエステル形成基であり；ｐは０、１又は２であり；ｑは１又は２である。
【化１】

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Ｎ−カルボキシ無水物の製造方法を開示する。本発明の製造方法は、生成物としてＮ−カルボキシ無水物を、副生成物としてＨＣｌを生ずる。カルボニル化試薬がアミノ酸又はその塩と反応するとともにパージガスを反応混合物に通すことで反応混合物からＨＣｌ副生成物をパージする。本発明の製造方法で製造されるＮ−カルボキシ無水物は、相当塩素不純物含有量が低く、相当高収率を達成でき、更に大規模にＮ−カルボキシ無水物を製造できる。
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本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する疾患を治療または予防するための方法、化合物および組成物に関する。さらに特定すると、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する未熟な翻訳終結を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】
副作用がより少なく、より安全で、かつ、薬理活性がより優れる光学活性な複素環化合物、その製造方法、及び医薬用組成物を提供する。
【解決手段】
例えば、式［Ｉ］


[式中、Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を、Ｑ_１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは０〜３の整数を表す。）、又は−ＣＨ＝ＣＨ−を、Ｒ_１は、置換されていてもよい（アルキル基又はフェニル基）等を、Ｒ_２は置換されていてもよいフェニル基等を、Ｒ_３は、水素原子、置換されていてもよい（アルキル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルホニル基等）を、Ｒ_４、Ｒ_５は、水素原子、ニトロ基、シアノ基、アルキル基等をそれぞれ表す。]で表される複素環化合物、その複合体、その製造方法及び医薬用組成物。 （もっと読む）

【課題】副作用がより少なく、より安全で、かつ、薬理活性がより優れている光学活性化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


〔式中、Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｑ_１は、炭素数０〜３のスペーサー基を、Ｒ_１は、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基等を、Ｒ_２は、置換されていてもよいフェニル基等を、Ｒ_３は、水素原子、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基等を、Ｒ_４、Ｒ_５は、水素原子、ニトロ基、シアノ基、アルキル基、置換されていてもよいフェニル基、式：−ＣＯ−Ｒ_８、又は式：−Ｓ（Ｏ）_ｍ−Ｒ_８で表される基を表す。Ｒ_８はアミノ基、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基等を表す。〕で表される複素環化合物、またはその複合体を有効成分として含有する消炎鎮痛剤組成物、及びアレルギー性疾患治療剤組成物。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）の高光学純度のヘテロ環化合物：
【化１】


ここでＪはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｏ及びＳから選択される；ＺはＨ又はアミノ官能基を保護するための基であり、Ｒ₃はＨ又は有機残基を意味し、ｍは０、１又は２であり、及びｎは０、１又は２であり、並びに該ヘテロ環はＣＨ₂−ＣＯＯＲ₃以外の少なくとも一つの置換基で好ましく置換される。 （もっと読む）

アルツハイマー病のような神経変性状態を含むＣＮＳ状態を治療するのに有用なＮ−メチルヒドロキシエチレンアミンを開示する。 （もっと読む）

【課題】 安価な原料を使用し、製造工程が短く、かつ高収率に2-(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)酢酸エステルを得る新規製造法を提供すること。
【解決手段】 4-クロロメチル-5-メチル-2-フェニルオキサゾールを、パラジウム触媒存在下、第三アミン、一酸化炭素及び低級アルコールと反応させることを特徴とする、2-(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)酢酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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【課題】光学活性なシクロプロパンカルボン酸エステル化合物の工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】（Ａ）１価または２価の銅化合物；（Ｂ）式（１）


で示される光学活性なビスオキサゾリン化合物；（Ｃ）Ａ−ＭＦ_６［但し、ＡはＬｉ，Ｎａ，Ｋ，Ａｇまたはトリチル基を表し、ＭはＰ，ＡｓまたはＳｂを表す］で示されるフッ素化合物；の３成分を作用させてなる不斉銅錯体の存在下に、プロキラルなオレフィンとジアゾ酢酸エステルとを反応させることを特徴とする光学活性なシクロプロパンカルボン酸エステル化合物の製造方法。 （もっと読む）