本発明は、放射性核種で標識した生物学的活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬に関する。本発明はさらに、Ｃｕ（Ｉ）触媒の存在下で式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩ）（Ｒ^*−Ｌ２−Ｃ≡Ｎ⁺−Ｏ^-）の化合物と反応させるか、或いは式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物と反応させることを含む、ペプチドのようなベクターの標識方法及び標識試薬に関する。こうして得られる標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品として、さらに具体的には陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）又は単光子放出コンピューター断層撮影（ＳＰＥＣＴ）用の診断薬或いは放射線療法のための放射性医薬品として有用である。
【化１】


【化２】
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【課題】有機／フッ素系相分離技術を利用して有機目的分子を合成する方法を提供すること。
【解決手段】ａ．第１の有機化合物と第１のフッ素化反応成分とを反応させ、フルオラス基を前記第１の有機化合物に結合させて第２のフッ素化反応成分を得るステップ、ここで、前記フルオラス基は、反応スキームにおける前記第２のフッ素化反応成分からフッ素含有目的生成物が形成されるのに充分なフッ素を含有しており、反応スキームが有機／フッ素系相分離技術によって過剰ないかなる第２の有機化合物及び前記反応スキームにおいて生成されるいかなる有機バイプロダクトからも分離可能な少なくとも前記第２の有機化合物との少なくとも１つの反応を有する、
ｂ．前記反応スキーム中で前記第２のフッ素化反応成分を反応させて前記フッ素含有目的生成物を得るステップと、
ｃ．前記フッ素含有目的生成物をいかなる第２の有機化合物及びいかなる有機バイプロダクトからも分離するステップと、
ｄ．前記フッ素含有目的生成物を反応させて前記フルオラス基を開裂して前記有機目的生成物を得るステップとを有する、有機目的分子を合成する方法。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）

単一エナンチオマーもしくは非ラセミ混合物の形でのネフォパムまたはその類似体である化合物をラセミ化する方法であり、それは化合物を酸と接触させることを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、溶媒和物、または水和物［Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^８、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ、およびｕは、本明細書で規定するとおりである］に関する。本発明はまた、そのような化合物を、哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患および自己免疫疾患の治療で使用する方法、ならびにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、Ｅｄｇ−１を含むＥｄｇを仲介する式（Ｉ）の化合物、その調製のための方法、これらを活性成分として含有する医薬組成物、医薬としてのその使用、及び腫瘍関連疾病のような有意な血管新生又は炎症性成分を有する疾病のヒトのような温血動物の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明は、更にａ５ｂ１を阻害し、そして更に他のインテグリンに対して適当な選択性の特性（類）を示す化合物にも関する。
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式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

本発明は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、その遊離型又は医薬的に許容される塩型又は該化合物又は該塩の医薬的に許容される溶媒和物の型において、医療の必要なヒト又は動物の患者へ投与することを含んでなる、Ｎｏｔｃｈシグナル伝達経路の活性化に関連した障害を治療するための新規な方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】光分解しても遊離する低分子量ケトン化合物を生成しない光アミン発生剤用環状化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の、環状構造に光解裂性部位が組み込まれた環状化合物を主成分とする光アミン発生剤を調整することで、上記副生成物が遊離しないＵＶ硬化材料やフォトレジストの提供が可能になる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、明細書に明記されている定義を有する。）、これらを調製するための方法及び中間体並びに有害生物を駆除するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびｎは、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病、認知症または注意欠陥障害の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法およびそれらの医薬処方物を含む。
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【課題】無機系蛍光体及び／又は希土類錯体系蛍光体を用いることにより高輝度でかつ保存性の高いエレクトロルミネッセンス素子を得るに至り、また、該エレクトロルミネッセンス素子の応用により輝度の高いカラーフィルターを提供する。
【解決手段】エレクトロルミネッセンス材料の少なくとも１種及び該エレクトロルミネッセンス材料の発光を吸収し該エレクトロルミネッセンス材料より発せられる極大発光波長とは異なる極大発光波長に発光する無機系蛍光体を少なくとも１種含有することを特徴とするエレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ｛式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、各々独立して水素又はハロゲンであり；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^５は、−（ＣＨ_２）_ｍ−アリール又は−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールであり、これらは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ′からなる群より選択される一個以上の置換基で置換されており、ここで、Ｒ′は、低級アルキニル、もしくはハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は場合によりハロゲンで置換されている、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールもしくは−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールであり；Ｒ^６は、水素；−Ｃ（Ｏ）Ｈ；−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル；ヒドロキシもしくはハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又はシクロアルキル、アリールであるか、又は場合によりハロゲンもしくは低級アルキルで置換されている、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_２−アリールであるか、又は場合によりハロゲン、低級アルキル、もしくはハロゲンで置換されている低級アルキルで置換されている、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_２−ヘテロアリールであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｏ−ヘテロシクリルであり；ｎは、０、１、２又は３であり、ｍは、０又は１であり；ｏは、１、２又は３である｝で示されるアリール−イソオキサゾール−４−イル−イミダゾール誘導体ならびに薬学的に許容されうるその酸付加塩に関する。このクラスの化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５レセプター結合部位に対して高親和性及び選択性を示し、かつ向知性薬として又はアルツハイマー病のような認識障害の処置のために有用であることが見出されている。
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種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物（Ｉ）およびそれらの医薬的に許容される塩誘導体の合成のための方法が提供される。本発明の化合物が請求され、そしてそれらは哺乳動物、例えばヒトにおける疾患の処置および予防のための医薬として有用である。特に、該化合物は、免疫治療剤および抗菌薬物またはワクチンとして有用である。これらの複素環誘導体は、医薬ならびに診断用途における活性薬剤として使用できる。
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本発明は、NO供与部分を有するO-アシルサリチル酸誘導体(I)、それらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物に関連している。
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本発明は、アミロイドーシスに関連した疾患、障害、および症状を治療する新規化合物および方法に関する。アミロイドーシスは、A-βタンパク質の異常沈着に関連した疾患、障害、および症状の総称を意味する。 （もっと読む）

【課題】高い外部取り出し量子効率を示し、発光寿命が長く、且つ、駆動電圧の低い有機ＥＬ素子、照明装置および表示装置を提供し、且つ、従来、困難であった塗布による素子作製を可能にした、有機ＥＬ素子の製造方法を提供する
【解決手段】陰極と陽極との間に、少なくとも有機層を有する有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機層の少なくとも１つの層Ａが、精製可能な中分子量化合物または低重合化合物を含有し、且つ、該層Ａの膜密度が１．１０ｇ／ｃｍ³〜１．２５ｇ／ｃｍ³であることを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

本願は、新規複素環式化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管障害の処置および／または予防のための）に関する。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に基づいた薬物動態学的モデルを用いる方法を提供し、治療薬Ｘ（例えば、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ））及び適切な酸化窒素供与体ＮＯを備えるプロドラッグ分子（ＮＯ−Ｘ）を選択することである。ＮＳＡＩＤは、非選択的又は選択的シクロオキシゲナーゼ阻害剤、又はカルボキシル基を備える生体適合性のある他の化合物であってもよい。薬物動態学的モデルは、生体外の及び／又はコンピュータによるデータを用いてパラメータの最適な組み合わせを推測する。該パラメータは、特定のＮＯ−Ｘ候補が所望の治療効果（例えば、機能強化された抗炎症活性、腸、心臓、及び腎臓の毒性の低減など）をもたらすことが可能かどうか予測する。したがって、本発明は薬剤の開発に相応しい適切な候補の妥当な選択を大いに強化し、それによって開発にかかる時間を最小化し、コストを削減する。 （もっと読む）