本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を有する式（Ｉ）で表されるイソオキサゾール−イソオキサゾール及びイソオキサゾール−イソチアゾール誘導体、これらの製造、これらを含有する医薬組成物、ならびにこれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、向知性薬として、又はアルツハイマー病などの認知障害の治療的及び／もしくは予防的処置に有用である。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）塩基もしくは酸付加塩の状態または（ｉｉ）酸もしくは塩基付加塩の状態、いずれかでの式（Ｉ）の化合物に、ならびにこれらの調製方法におよびこれらの治療利用に関する。

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【課題】現在治療が利用可能でない、心臓抑制、心機能障害、熱傷関連の罹患率および心臓保護のための治療を提供する。
【解決手段】本発明の１実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＭＩＦ抗体と；少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。本発明の別の実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＣＤ７４抗体と；少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。本発明の別の実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＴＮＦＲ抗体と；治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＭＩＦ抗体と；少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、無脊椎動物害虫、特に節足動物害虫および線虫を駆除または防除するのに有用なイミン化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を使用することにより無脊椎動物害虫を防除する方法、および前記化合物を含む植物増殖材料、ならびに前記化合物を含む農業用および獣医学用組成物に関する。 （もっと読む）

本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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【課題】有機電界発光素子等に用いることのできる有機電子材料の中間体として有用な３，５−ジハロ置換フェニル基を有する１，３，５−トリアジン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（２）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して水素原子又はメチル基を表す。Ｘは、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表す。Ａｒは、置換されていてもよい芳香族炭化水素基を表す。Ｙ⁻は対アニオンを表す。）で示されるオキソニウム塩とアンモニア源を反応させ、３，５−ジハロ置換フェニル基を有する１，３，５−トリアジン化合物を製造する。 （もっと読む）

多発性嚢胞腎疾患の治療に用いられる化合物は、構造式（Ｉ）：
【化１】


によって表されるもの、または、その薬学的に許容可能な塩である。医薬組成物は、構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、それぞれ、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。
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式（Ｉ）のイソオキサゾールを製造する方法であって、式（ＩＩ）のニトロアリールを、式（ＩＩＩ）のアセト酢酸アルキルまたはその塩と、活性化剤および塩基の存在下で接触させてイソオキサゾール化合物を得る、方法。

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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、プロテアソーム活性によって媒介される疾患状態を予防及び/または治療することを意図した医薬組成物の製造における、プロテアソーム活性モジュレーターとしての、少なくとも1種の式(I)の窒素複素環誘導体の使用に関する。
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スフィンゴシン−１−リン酸受容体のサブタイプ１を活性化させる化合物を提供する。特定の化合物は、スフィンゴシン−１−リン酸受容体のサブタイプ３に比して、受容体のサブタイプ１を選択的に活性化させる。Ｓ１Ｐ１の活性化、アゴニズム、阻害またはアンタゴニズムが医学的に適応となる異常な状態の治療のための、本発明の化合物の使用および方法を提供する。
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新規なテルペンおよび大員環は、ＴＧＲ５のアクチベーターであり、２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、非金属性の化合物であるＮＯカチオン（ニトロソニウム）を含む化合物を触媒として使用するクリーンで環境にやさしい新規な化学方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（１）、
ＮＯ^＋Ｘ⁻ （１）
（式中、Ｘ⁻は陰イオンを表す。）
で表されるニトロソニウム化合物の存在下に、Ｃ＝Ｎ^＋−Ｚ⁻分極構造を有する化合物とビニル（チオ）エーテル誘導体とを［３＋２］付加環化反応させて、含窒素複素環化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペラジン誘導体に関する。本発明は、本化合物、本化合物を含有する組成物を調製する方法、および本化合物を使用する治療の方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²、A³及びA⁴は各々独立してC-Y又はNを表し、Gはベンゼン環等を表し、Lは-CH(R⁴)-等を表し、Xはハロゲン原子等を表し、R¹は-C(O)R^1a等を表し、R^1aはC₁〜C₄アルキル等によって置換された(C₁〜C₂)アルキル等を表し、R²は水素原子、C₁〜C₄アルキル等によって置換された(C₁〜C₂)アルキル等を表し、R³はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル等を表す。］で表される置換イソキサゾリン化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（Ｉ^＊）、（Ｉ^＊＊）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）の新規な化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である。本発明は更に、新規な化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の削減若しくは制御、又は細胞内でのコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）