Fターム[4C056FA04]の内容
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Fターム[4C056FA04]に分類される特許
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抗糖尿病薬および抗肥満症薬として有用な置換へテロ環誘導体、並びに方法
本発明は、抗糖尿病薬および抗肥満症として有用であって、そして構造式:
【化1】
で示される化合物(但し、糖尿病および肥満症を処置するのに有用な構造式(II)で示される具体的な化合物を除く)を提供する。上記式(I)中、mは、0、1または2であり;nは、0、1または2であり;Qは、CまたはNであり;Aは(CH2)x(式中、xは1〜5である)であるか、Aは鎖中のいずれかの場所にアルケニル結合またはアルキニル結合を含有する(CH2)x1(x1は1〜5である)であるか、あるいは、Aは−(CH2)x2−O−(CH2)x3−(式中、x2およびx3の少なくとも1つは0以外であるという条件で、x2は0〜5であり、そしてx3は0〜5である)であり;Bは、結合または(CH2)x(式中、x4は1〜5である)であり;Xは、CHまたはNであり;X2、X3、X4、X5およびX6の少なくとも1つはNであり;そしてX2、X3、X4、X5およびX6の少なくとも1つはCであるという条件で、X2は、C、N、OまたはSであり;X3は、C、N、OまたはSであり;X4は、C、N、OまたはSであり;X5は、C、N、OまたはSであり;X6は、C、N、OまたはSである。また、上記式(II)中、X2は、Nであり;X3は、Cであり;X4は、OまたはSであり;Zは、oまたは結合であり;R1は、Hまたは結合であり;R2は、H、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノであり;R2a、R2bおよびR2cは同じかまたは異なってもよく、これらはH、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノから選ばれ;そして、R3およびYは本明細書中に定義する通りである。
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PPARモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)ファミリーの活性、特にPPARδの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)
ヘテロアリール−置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミン誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
化合物、組成物、および方法
1以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 (もっと読む)
糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤としての1,2,4−オキサジアゾール誘導体
本発明は、新規1,2,4−オキサジアゾール誘導体に関する。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、1,2,4−オキサジアゾール誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の予防又は治療における1,2,4−オキサジアゾール誘導体及び該組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
フェニルチオ酢酸誘導体およびその使用
本発明は、式(I)の新規なフェニルチオ酢酸誘導体、その製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、更に疾患の処置および/または予防、好ましくは、心臓血管疾患、特に、異脂肪血症および動脈硬化症の処置および/または予防のための薬剤を製造するためのその使用に関連する。この化合物は、PRAR−アルファ受容体のモジュレーターとして作用する。
【化1】
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マクロファージ遊走阻害因子の阻害に関する、化合物、組成物、作製プロセス、および使用方法
本発明は、式Iまたは式IIを有する化合物、それらの薬学的に受容可能な塩、およびそれらの薬学的に受容可能なプロドラッグを提供する:ここで、B、R、X、ArおよびYは、本明細書において定義されている。本発明はまた、上記化合物を製造および使用する方法を提供する。本発明の一実施形態は、サイトカインの産生を阻害する必要のある哺乳動物被験体において、上記被験体に、阻害有効量の上記化合物を投与する工程によって、以下:MIF、IL−1、IL−2、IL−6、IL−8、IFN−γ、TNF、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、少なくとも1種のサイトカインの産生を阻害する工程を包含する方法を提供する。
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置換されたヘテロアリール−およびフェニルスルファモイル化合物
本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび/または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支(NEB)および関連疾患を処置するのにも有用である。 (もっと読む)
トリアゾール、オキサジアゾール、及びチアジアゾール誘導体のPPAR修飾物質
本発明は、下記の構造式の式Iで表される化合物に関し、
ここに、
(a)Xは、単結合、O、S、S(O)2、及びNからなる群より選択され、
(b)Uは、脂肪族リンカーであり、
(c)Yは、O、C、S、NH、及び単結合からなる群より選択され、
(d)Wは、N、O、又はSであり、
(e)Eは、C(R3)(R4)A、又はAであり、ここに、
(f)Aは、カルボキシル、テトラゾール、C1〜C6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択される。
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ピロール及びピラゾールDAAO阻害剤
D−セリンの濃度を増加する及びD−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び/又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式(I):
(式中、R1及びR2は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、及びXYR5から独立に選択され;又はR1及びR2は一緒になって、5、6、7若しくは8−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し;X及びYは、O、S、NH、及び(CR6R7)nから独立に選択され;R3は水素原子、アルキル基又はM+であり;Mは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛イオン又はそれらの混合物であり;Zは、N又はCR4であり;R4は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、及びXYR5から選択され;R5は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され;R6及びR7は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され;nは、1から6までの整数であり;R1、R2及びR4のうち少なくとも1個は、水素原子以外の基であり;並びに、X及びYのうち少なくとも1個は(CR6R7)nである)で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。D−セリン又はシクロセリンを一般式(I)で表される化合物とともに併用投与してもよい。
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殺菌効果を有する置換複素環式アミド
式(I)
(式中、記号は明細書に示した意味を有する。)で示されるアミド、該物質の製造方法、望ましくない微生物を防除するための該物質の使用、並びに式(IIIa)及び(IIIb)(式中、記号は明細書に示した意味を有する。)で示される中間体生成物が開示される。
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炎症、疼痛および/または発熱の治療を目的としたCOX−2阻害薬バルデコキシブのプロドラッグとしてのパレコキシブ金属塩
MgX1X2の構造を有する化合物であって、X1がパレコキシブ陰イオンでありかつX2がパレコキシブ陰イオン、クロリド、ブロミド、スルフェート、ホスフェート、ニトレート、アセテート、プロピオネート、スクシネート、グリコネート、ステアリネート、ラクテート、マラート、タートレート、シトレート、アスコルベート、グルタメート、ベンゾエート、サリチレート、メタンスルホネート、およびトルエンスルホネートからなる群より選択される化合物が開示され、またMX1(X2)nの構造を有する化合物であって、MがCa2+、Zn2+、およびK+からなる群から選択される金属陽イオンであり、X1がパレコキシブ陰イオンであり、X2がパレコキシブ陰イオンおよびもう1つの薬学的に許容できる陰イオンからなる群から選択され、かつMがK+の時nが0、MがCa2+またはZn2+であるときnが1である化合物も開示され、本発明の組成物は炎症、疼痛および/または発熱を含むCOX−2を介する非常に広範囲の障害の有用な治療および予防である。 (もっと読む)
シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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アリール複素環誘導体および農園芸用殺菌剤および殺虫剤
式(1)
[式中、R1はC1−6アルキル基等を、R2はハロゲン原子等を、mは、0または1〜4の整数を表し、Tは式(2)、式(3)、式(4)で表される基を表し、
R3、R4、R5、R6は水素原子等を表し、nは、1〜4の整数を表し、Qは、式(5)、式(6)、式(7)、式(8)、式(9)で表される基を表し、
R7はC5−12アルキル基等を、R8、R9、R10、R11は水素原子等を、Xは酸素原子または硫黄原子を、kは0または1〜3の整数を表す。]
で表されるアリール複素環誘導体並びにこれらを有効成分として含有する農園芸用殺菌剤および農園芸用殺虫剤。
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カテプシン阻害剤としての新規なケト−オキサジアゾール誘導体
カテプシンS、K、B及びLの阻害剤としての、新規な式(II)のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びN−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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シクロアルキルピラニル基を含むATP結合カセットトランスポーターのモジュレータ
本発明は、ABCトランスポーターの活性のモジュレータとして有用な式(I)(ここで、RB、n、B、RC、RD、RE、AおよびZは、一般的に記載され、以下のクラスおよびサブクラスに入る)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、モジュレータとして、およびABCトランスポータータンパク質関連する疾患および疾患状態の処置に有用な、式(I)に関連する薬学的に受容可能な組成物、方法およびキットを提供する。
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S1P受容体アゴニストとしての3,5−アリール置換、ヘテロアリール置換またはシクロアルキル置換された1,2,4−オキサジアゾール化合物
本発明は式(I)の化合物ならびにこの医薬適合性の塩を包含する。本発明の化合物は、骨髄、臓器および組織の移植片拒絶反応などの免疫媒介による疾患および異常を処置するために有用である。医薬組成物および使用方法が含まれる。
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イソキサゾリン環を有するカスパーゼ阻害剤
本発明は、様々なカズパーゼに対する阻害剤であるイソキサゾール誘導体、当該誘導体の製造方法、および当該誘導体を含む炎症及びアポトーシスを治療する治療用組成物に関するものである。 (もっと読む)
ムスカリン性受容体アゴニストとしてのインダン誘導体
本発明は、M−1ムスカリン性受容体のアゴニストである式I
で示される化合物に関する。
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新規N−ヒドロキシ−4−(3−フェニル−5−メチル−イソオキサゾール−4−yl)−ベンゼンスルホンアミドの溶媒和物
本発明は、nが0モル又は1モルを表し溶媒和物が水、C1−C4アルコール、C1−C3カルボン酸のC1−C4アルキルエステル、又はジオクサンを表す上記式(I)の新規N−ヒドロキシ−4−(3−フェニル−5−メチル−イソオキサゾール−4−yl)−ベンゼンスルホンアミドの溶媒和物、及び溶媒和体(n=1)と脱溶媒和体(n=0)との混合物に関する。更に、本発明は、これらの溶媒和物及び混合物を作製するプロセス、及び抗炎症性と鎮痛性に関する薬理モデル実験に基づく変形性関節症、関節リウマチ、外科手術、原発性月経困難症による疼痛を治療するためのこれらの溶媒和物及び混合物の使用に関する。
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