配糖体の選択的２−硫酸化方法 （もっと読む）

強化された治療的有効性を有する、グアニン塩基から誘導されたホスホルアミダート化合物が提供され、これらの化合物は、特に、Ｃ型肝炎ウィルスのような、ウィルス感染の治療に関して強化された有効性を有する。医薬組成物、化合物の製造方法、およびウィルス感染を治療するための、化合物および組成物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】眼科疾病、特に網膜色素上皮細胞関連疾患の治療及び／又は予防に有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式の構造を有する化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｒ_１とＲ_２は単糖成分であり、好ましくはそれぞれα−アラビノース、β−アラビノース及びβ−キシロースの中の一つから選ばれる。）該化合物は、デンドロビウム植物抽出物から得られる。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルスに対する活性を有するヌクレオシド化合物 （もっと読む）

化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。 （もっと読む）

本明細書において、タンパク質および式Ｉ〜ＶＩうちの１つのオリゴ糖を含む、複合体が提供される。かかる複合体を含む医薬組成物がまた、本明細書において提供される。オリゴ糖−糖タンパク複合体を投与することにより、哺乳動物におけるリソソーム蓄積症を治療する方法がさらに提供される。
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Ｐ−Ｓ−Ｒ結合を含む少なくとも１個のインターヌクレオチド結合と少なくとも２個のヌクレオシドとを有するオリゴヌクレオチドであって、Ｒが、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａは、ジェミナル置換されたアルキレン基、好ましくはＣＨ_２であり、ＸおよびＹは、ＳおよびＯから独立に選択され、Ｒ_０は、場合により置換された炭素に結合した有機残基（特に、場合により置換されたアルキルまたはアリール等）、ＳＲｘ、ＯＲｘ、およびＮＲｘＲｙ（式中、Ｒｘおよび／またはＲｙは、Ｈおよび有機残基から選択され、少なくともＲｘはＨ以外の置換基である）からなる群から選択される）に相当する、オリゴヌクレオチド。本発明の他の目的は、オリゴヌクレオチドの製造に有用な硫化剤およびその製造である。
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Ｃ型肝炎ウイルスに対する活性を有する精製化合物 （もっと読む）

本発明は、赤血球生成を強化する化合物と、その方法とに関する。化合物は、下記式（Ｉ）で表される化学構造を有し、式中、Ｒは、グリコシル基を示す。
【化１】


又、式（Ｉ）で表される化合物は、赤血球生成を強化する効果を有することに加え、エリトロポイエチン生成を強化し、腎機能と肝細胞増殖因子の発現を増強する。更に、本発明は、有効量の式（Ｉ）で表される化合物を、それを必要とする対象に投与することで、赤血球生成を強化する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＬＲ４受容体複合体を介してＴＲＩＦバイアスシグナルを誘発するための合成リピッドＡ模倣物、特にＡＰＧ化合物ＣＲＸ５４７の使用に関する。

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本発明は、核酸を核酸含有試料から精製する方法であって、少なくとも以下の工程を含む方法に関する：ａ．核酸含有試料をプロトン化可能な基を含む核酸結合相と接触させる工程であって、プロトン化可能な基のｐＫ値が９から１２である工程、ｂ．プロトン化可能な基の少なくとも１個のｐＫ値より少なくとも１ｐＨ単位低いｐＨ（結合ｐＨ）で、核酸を核酸相に結合させる工程、ｃ．結合ｐＨを超えるが、プロトン化可能な基の少なくとも１個のｐＫ値より少なくとも１ｐＨ単位低いｐＨで、核酸を溶出させる工程。核酸の精製に使用することができる対応するキット及び核酸結合相も開示される。 （もっと読む）

【課題】抗インフルエンザウイルス剤（抗IFV剤）として有効な新規の医薬組成物を提供する。また、ノイラミニダーゼ（NA）阻害剤の抗IFV作用を増強するとともに、その副作用、特にIFVの薬剤耐性化を抑制することのできる抗IFV剤を提供する。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、アークチゲニン、その配糖体およびそれらの塩の少なくとも１種を有効成分とすることを特徴とする。また本発明の抗IFV剤は、NA阻害剤と併用して用いることもできる。 （もっと読む）

本発明は、塩基付加塩または酸付加塩の形、ならびに水和物または溶媒和物の形の、式（Ｉ）


（式中：Ｒ１は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ２は、ヒドロキシル基、チオール基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ基またはチオ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；およびｎは、１または２に等しい整数である。）を有する化合物に関する。本発明は、この調製方法および治療薬でのこの使用にも関する。
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【課題】 新規なラジカル生成抑制剤、該抑制剤を配合してなる抗酸化作用に優れた抗酸化用化粧料、及び、該抑制剤を用いたラジカル生成抑制方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 α，β−トレハロースのヒドロキシメチル基を酸化したジカルボキシル化誘導体、及び、シクロ｛→６）−α−Ｄ−グルコピラノシル−（１→３）−α−Ｄ−グルコピラノシル−（１→６）−α−Ｄ−グルコピラノシル−（１→３）−α−Ｄ−グルコピラノシル−（１→｝の構造を有する環状四糖のヒドロキシメチル基を酸化したジカルボキシル化誘導体のいずれか一方又は両方を有効成分とするラジカル生成抑制剤、該抑制剤を配合してなる抗酸化作用に優れた抗酸化用化粧料、及び、該抑制剤を配合することを特徴とするラジカル生成抑制方法を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態に加えて水和物または溶媒和物の形態にある、式（Ｉ）を有するモルヒネ−６−グルクロニドの誘導体に関し、



式中、Ｒ１は、ハロゲン原子並びに（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルおよびアリール基のうちから選択される１以上の置換基で任意に置換される５員ヘテロ芳香族基であり、前記アリール基は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ基のうちから選択される１以上の基によって任意に置換される。本発明はこれらの調製方法および治療におけるこれらの使用にも関する。
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本発明は、モルフィン−６−グルクロニドまたはこの誘導体の１つを調製するための方法に関し、この方法は、次の段階：（ｉ）式（Ｉ）


（この式中のＲ_１は、カルボニル基、ＣＯＲ_５ＣＯまたはＳＯ_２Ｒ_６ＳＯ_２を表す。）を有する化合物と、式（ＩＩ）


（この式中のＰＧは、アセチル、イソブチリル、ベンゾイルまたはピバロイル基を表し、Ｘは、トリハロゲノアセトアミダート基を表し、およびＲ_４は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルカルボキシラート基を表す。）とを、芳香族溶媒およびトリメチルシランのトリフルオロメタンスルホニルの存在下で反応させる段階；（ｉｉ）段階（ｉ）において得た生成物を強塩基性物質と反応させる段階；およびその後、（ｉｉｉ）段階（ｉｉ）において得た生成物を回収する段階、を含む。
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【課題】簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができる標的核酸の検出方法を提供する。
【解決手段】核酸プローブにおけるエチニル基と標識化合物のアジド基との反応によって、または核酸プローブにおけるアジド基と標識化合物のエチニル基との反応によって、予め共有結合的に複数の標識部分を核酸プローブに導入したマルチラベル化核酸プローブを用い、対象物中に存在する標的核酸と核酸部分により特異的に結合させ、標識部分により標的核酸を検出する。または、核酸プローブをターゲットとなる標的核酸にハイブリダイズさせた後、核酸プローブにおけるエチニル基と標識化合物のアジド基との反応によって、または核酸プローブにおけるアジド基と標識化合物のエチニル基との反応によって、共有結合的に複数の標識部分を導入することにより、標識部分により標的核酸を検出する。 （もっと読む）

その任意の可能な立体異性体を包含する式（Ｉ）：
【化１】


［式中：Ｒ^１は水素もしくはハロであり；Ｒ^４は１リン酸、２リン酸もしくは３リン酸エステルであるか；またはＲ^４は式（ＩＩ）
【化２】


の基であり；Ｒ^７は場合により置換されていてもよいフェニル；ナフチル；インドリルもしくはＮ−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシカルボニル−インドリルであり；Ｒ^８は水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ベンジルであり；Ｒ^８’は水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ベンジルであるか；またはＲ^８およびＲ^８’はそれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキルを形成し；Ｒ^９はＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、ベンジルもしくは場合により置換されていてもよいフェニルである］
の化合物；またはその製薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物、製薬学的製剤およびＨＣＶ阻害剤としての化合物Ｉの使用。
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【課題】本明細書は、キラルＸ−ホスホネート部分を含むリン原子修飾核酸の合成方法について記載する。
【解決手段】本明細書に記載の方法は、化学的に安定なＨ−ホスホネート部分を含むアキラル分子とヌクレオシド／ヌクレオチドとの不斉反応を介して、高いジアステレオマー純度の骨格修飾核酸を提供する。 （もっと読む）

本発明は、失われた記憶の回復を増強および改善のための方法および製品に関する。特に、本方法は、ＨＤＡＣ２を阻害することおよびまたはＨＤＡＣ１／２またはＨＤＡＣ１／２／３を選択的に阻害することにより達成される。
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