【課題】新規な抗生物質６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ結晶フォームＩ、その製造方法、この化合物からなる薬物組成物及び治療薬としての使用方法を提供する。
【解決手段】６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡが、少なくとも２種の別個の結晶形（同定のために、「フォームＩ」及び「フォームＩＩ」と指定される）で存在し得る。フォームＩ及びフォームＩＩ結晶は、全く同一の抗菌活性のスペクトルを有するが、フォームＩ結晶は、フォームＩＩ結晶のものの約３倍の固有溶解速度を有する。さらに、エタノール、テトラヒドロフラン、酢酸イソプロピル及びイソプロパノール又はエタノール、テトラヒドロフラン、酢酸イソプロピル若しくはイソプロパノールと他の一般的な有機溶媒との混合物から再結晶したとき、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡは、これまで確認されなかったフォームＩ結晶として唯一生成する。 （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ_１レセプター・アゴニストとしてのプリン誘導体およびその使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。 （もっと読む）

医療手術後の疼痛の治療用の薬剤を製造するための、鎮痛活性をもつオピオイドの極性代謝産物またはその塩の投与スキームであり、当該薬剤が、医療手術の終了前に少なくとも一回投与される。具体的な実施形態において、オピオイドの任意の鎮痛活性極性代謝産物が使用されうる。好適な代謝産物は、グルクロニド代謝産物、特にモルヒネ‐６‐グルクロニドである。さらに、コデイン、レボルファン、ヒドロモルホン、オキシモルホン、ナルブフィン、ブプレノルフィン、フェンタニル、スフェンタニル、ナロルフィン、ヒドロコドン、オキシコドンおよびブトルファノール等、他のオピオイド鎮痛薬のグルクロニド類も適切である。 （もっと読む）

【課題】 エポチロングリコシド類化合物や、その調製方法、この化合物を活性成分とする薬物配合物、及びその肝癌、肺癌及び乳腺癌の治療と予防用薬物調製への応用方法を提供する。
【解決手段】 本発明の前記エポチロングリコシド類化合物の構造は式（Ｉ）又は（ＩＩ）の通りであり、肝癌や、肺癌、乳腺癌の予防と治療に使われる薬物配合物であり、その中には、治療有効量の前記化合物と薬学上引き受けられるキャリアを含有し、エポチロングリコシド類化合物は、新しい抗癌薬物の開発と応用のための基盤となっており、本発明の肝癌の予防と治療に使われる薬物配合物には、治療有効量の上記化合物と薬学上引き受けられるキャリアが含まれ、上記薬学上引き受けられるキャリアとは薬学分野での通常の薬物キャリアを言う。 （もっと読む）

【課題】優れた脂質異常症治療剤、例えば、脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療、発症予防、または進展予防のための薬剤を提供すること。
【解決手段】（ａ）少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤またはフィブリン酸誘導体；ならびに（ｂ）式（Ｉ）で表される化合物および／またはその医学上許容される塩を含有する、医薬組成物。
【化１】
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本発明は、インフルエンザに対する予防活性を有する少なくとも１つの薬剤と、ガラクトシルセラミドの誘導体である、少なくとも１つのアジュバントとを含んでいる、インフルエンザの治療に使用するためのワクチン組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】
セルロースを含有する物質の加水分解反応を促進すると共に高い収率で、グルコースなどの有用糖類を製造し、エタノール発酵を実施する方法を提供する。
【解決手段】
イミダゾリウム塩からなるイオン液体と有機溶媒を含有する溶媒を用いてセルロース含有物質を溶解した後、加水分解し、オリゴ糖類および／ または単糖類の製造し、続いてエタノール醗酵によりエタノールを製造する。
なお、前記有機溶媒はN,N-ジメチルアセトアミド、N,N-ジメチルホルムアミド、1−メチル−２−ピロリドン、ジメチルスルホキシドのうちのいずれかの一つ以上である。 （もっと読む）

【課題】優れたコレステロール低下剤の提供及び、脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療薬、発症予防薬、または進展予防薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）[式中、Ｘは硫黄原子又は酸素原子を示し、Ｙ及びＺはそれぞれ炭素原子による結合手を示し、Ａｒ１，Ａｒ３，Ａｒ４は独立して単環状又は二環状のアリール基を示す]で表される化合物および／またはその医学上許容される塩を有効成分として含有する、コレステロール低下剤。
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金属医薬診断剤もしくは治療剤として使用するための、ヘキソースキャリアに連結された金属キレートを含む化合物が提供される。上記化合物は、単一光子放出型コンピューター断層撮影法、コンピューター支援断層撮影法、磁気共鳴分光法、磁気共鳴画像化法、陽電子放射断層撮影法、蛍光画像化法もしくはｘ線による画像化に適している。本発明の一局面によれば、金属医薬のヘキソース誘導体化合物が提供され、ここでヘキソース位置Ｃ−１、Ｃ−２、Ｃ−３、Ｃ−４およびＣ−６は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、および金属含有部分で独立して置換される。 （もっと読む）

本発明は、デシタビン最終製品と同様にデシタビンの保護前駆体を高収率かつ高純度で生成する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩまたはＩＩの化合物を特徴とする。一実施形態において、本発明はリガンドとオリゴヌクレオチドとを共役させるための化合物およびプロセスに関する。本発明は、さらに、ウイルス感染、細菌感染、寄生虫感染、癌、アレルギー、自己免疫疾病、免疫不全、および免疫抑制等の様々な疾患および疾病を治療するための方法に関する。
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【課題】高脂血症、肥満の予防又は改善に有効なＴＧ合成抑制剤の提供。
【解決手段】分子内に下記式（１）


で表される部分構造及びグルコース残基を有し、当該グルコース残基の４位と６位に式（１）で表される部分構造のヘキサヒドロジフェノイル基部分が置換したエラジタンニン又はその誘導体を有効成分とするＴＧ合成抑制剤。 （もっと読む）

【課題】 Ｌ−チミジン等の核酸誘導体の製造に好適な中間体である２，２′−アンヒドロアラビノシルチミンの、工業的により有利な製造方法を提供する。
【解決手段】 ２，２′−アンヒドロ−５，６−ジヒドロウリジン−５−アルコキシメチレン化合物を塩基で処理し、２，２′−アンヒドロ−１−（β−アラビノフラノシル）チミンに誘導する。 （もっと読む）

【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表される化合物（１）


（式中、Ｒは脂肪アルコールＲＯＨのＣ８〜Ｃ２６の脂肪基であり、Ｘは薬剤ＸＯＨの薬剤部分）。 （もっと読む）

【課題】本発明は診断および治療に適用される光増感剤として用いられる生物活性化合物を提供する。適用とは特に癌、感染症、その他の過剰増殖性疾患のＰＤＴや、関節炎、炎症性疾患、ウイルス性・細菌性感染症、皮膚疾患、眼疾患、泌尿器疾患のような非癌適応のための蛍光診断およびＰＤＴ療法に向けてなされる。本発明はまた、調剤可能な水準に達したそれらの化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】ある実施形態は、所定位置のメソ置換基を有するポルフィリンを合成する方法と、このポルフィリン系をジヒドロキシル化あるいは還元によってクロリン系に変換する方法とを含み、複数の異性体が形成された場合には順相あるいは逆相シリカのクロマトグラフィーによってそれらを分離する方法を含む。他の実施形態では、クロリンの還元あるいはジヒドロキシル化の際に、特定の異性体が選択的に合成されるようにポルフィリンの置換基が選択される。その他の実施形態では、膜への親和性が高くＰＤＴ効果の高い両親媒性化合物を提供する。その他の実施形態では、気体Ｈ_２Ｓの使用を回避するオスミウム酸（ＶＩ）エステルの還元的解離の方法を提供する。その他の実施形態において、置換基を特定し、その置換基の立体的および／あるいは電子的効果によってジヒドロキシル化反応あるいはジイミンによる還元反応が選択性を有し、一つの異性体が優位となることを示す。その他の実施形態は、対象となる異性体を注射用リポソーム製剤として製剤し、注射の際の可溶性の問題やテトラピロール系の薬物動態遅延の問題のような望ましくない影響を回避する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、１，６：２，３−ジアンヒドロ−β−Ｄ−マンノピラノースの調製方法に関し、水酸化アンモニウムおよび無機塩基から選択される塩基の存在下、Ｒが活性化剤である化合物Ｂの環化工程を含むことを特徴とする。

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【課題】希少糖について、特にD-アロースの生理活性作用の利用及び希少糖の生理活性を活用した機能性食品、医薬品等の創生。
【解決手段】Ｄ−アロースを有効成分とする生体内抗酸化剤。組織保存液又は輸液に用いられることを特徴とする生体内抗酸化剤。その生体内抗酸化剤を含有する哺乳類（ヒトを含む）の飲食物、医薬組成物または皮膚外用剤。癌、皮弁壊死、一過性脳虚血発作、脳卒中、及び外傷性てんかんから選択される脳神経系疾患、急性腎不全、及び尿毒症から選択される腎疾患、網膜変性症、未熟児網膜症、白内障、及び眼炎症から選択される眼科疾患の治療又は予防に有効な医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】虚血性心疾患の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】
フロリジン（化学名：１−［２−（β−Ｄ−グルコピラノシルオキシ）−４，６−ジヒドロキシフェニル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−プロパノン）を有効成分として含有する、虚血性心疾患の治療用医薬組成物を提供する。
すなわち、本発明は、虚血心筋の保護作用および虚血時の不整脈発生抑制作用を有し、狭心症、心筋梗塞等の虚血性心疾患の治療に有用な、フロリジンもしくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アポプトシスを誘発し、増殖を阻害する、そして癌の治療および予防において治療有用性を有する、ＨＤＭ２たんぱく質に結合する配位子である式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物を提供する。式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は発作、心筋梗塞、虚血、多臓器不全、脊髄損傷、アルツハイマー病、虚血性現象による損傷、心臓弁変性疾患の治療薬として用いることができる。さらに、式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は細胞毒性癌薬剤、放射線からの副作用の低減におよびウイルス感染症の治療に用いることができる。
【化１】


【化２】

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【課題】 Ｄ−グルコースの細胞内への特異的な取り込みを正確に評価するための方法を提供すること。
【解決手段】 蛍光発色団を分子内に有してなる細胞内に特異的に取り込まれるＤ−グルコース誘導体と、蛍光発色団を分子内に有するＬ−グルコース誘導体を、評価対象とする細胞種の別個の細胞にそれぞれ接触させ、蛍光発色団を分子内に有してなる細胞内に特異的に取り込まれるＤ−グルコース誘導体が発する蛍光と、蛍光発色団を分子内に有するＬ−グルコース誘導体が発する蛍光を比較し、両者の蛍光強度の差を、Ｄ−グルコースのＬ−グルコースとの対比における細胞内への特異的な取り込みとして評価することを特徴とする。 （もっと読む）