本発明は、細胞内のAPO-B100 mRNA を標的とするオリゴマー化合物(オリゴマー)に関するもので、これはAPO-B100の発現低下をもたらす。APO-B100 発現の低下は、内科的疾患、例えば、アポリポタンパク質B 活性に関連する疾患、例えば、非限定的な例として、HDL/LDL コレステロールアンバランスの様々な型；脂質異常症、例えば、家族性合併脂質異常症(FCHL)、後天的脂質異常症、高コレステロール血症、スタチン耐性高コレステロール血症；冠動脈疾患(CAD)、冠状動脈性疾患(CHD)、アテローム性動脈硬化症の処置に有益である。
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【課題】肩こり、腰痛、筋肉痛、打撲、捻挫、頸肩腕症候群及び外傷による内出血のいずれの治療にも有効であるため適用範囲が広く、これらの２以上の症状が併発した場合にも１の薬剤で簡便に治療を行なうことができ、しかも、安全性及び有効性に優れる治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】トリベノシド及び医薬上許容できるキャリアを含有することを特徴とする肩こり、腰痛、筋肉痛、打撲、捻挫、頸肩腕症候群及び外傷による内出血の治療剤。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウィルス感染などのフラビウィルス科ウィルス感染の予防および治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される


１’、２’、３’または４’−分岐ヌクレオシドの２’および／または３’プロドラッグならびにそれらの製薬上許容される塩および誘導体、あるいは該化合物の製薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れた血糖低下作用を有し、かつ、副作用のない新規物質としてアセチレン化合物及び該アセチレン化合物を含む血糖低下剤組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明のアセチレン化合物は、下記一般式（１）で示されることを特徴とする。
【化５】


ただし、前記一般式（１）中、Ｒ^１は、水素原子及び炭素数２４以下の直鎖又は分岐していてもよいアルキル基のいずれかを示し、Ｒ^２は、水素原子及び糖のいずれかを示す。 （もっと読む）

【課題】液相合成法による疎水性環境下でのオリゴヌクレオチドの合成に利用できる化合物であって、従来行われていた液相合成法における分離・回収操作を行うことに起因するオリゴヌクレオチドの合成反応全体の収率の低下の問題を解決可能な疎水性基結合ヌクレオシド、これを溶解した疎水性基結合ヌクレオシド溶液、及びこれを用いた疎水性基結合オリゴヌクレオチド合成方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で示される疎水性基結合ヌクレオシド。
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Ｌ−グルコース一水和物とその組成物を開示する。Ｌ−グルコース一水和物とその組成物の生成方法も開示する。Ｌ−グルコース一水和物などのＬ−糖類、結腸洗浄に有用な組成物及びキットを使用する結腸洗浄方法も更に開示する。 （もっと読む）

【課題】 リソソームα−ガラクトシダーゼＡの増強方法
【解決手段】 哺乳動物細胞中のリソソームα−ガラクトシダーゼＡ（α−ＧａｌＡ）の活性を増大する方法、並びに１−デオキシ−ガラクトノジリマイシンおよび関連化合物の投与によるファブリ病の治療方法。 （もっと読む）

本開示は、アンヒドロペンチトールおよびオキソカルボキシレートからのケタール化合物；その誘導体、ホモポリマー、およびコポリマー；ならびにそれから誘導される様々な組成物、製剤、および物品の調製に関する。 （もっと読む）

【課題】天然物由来の安全で，温和な効力を有するグルコース吸収抑制剤，及び，該グルコース吸収抑制剤を含有する血糖値上昇予防又は治療薬，或いは，血糖値上昇抑制機能を付与した飲食品，或いはペットフードを提供すること。
【解決手段】
マルチフロリンＡを有効成分とするモモの葉またはモモの花をアルコール又は熱水で抽出して得た抽出液を，６０％メタノール／ジクロロメタンで分画し，６０％メタノール側に抽出される精製画分を採取することにより調製することができる。また，更に，シリカカラム及び／又はＯＤＳカラムによるカラムクロマトグラフィーにより精製・分離し，精製画分を採取することにより，更に精製することができる。 （もっと読む）

【課題】末端オレフィンのクロスメタセシスのための方法を提供する。
【解決手段】第１の末端オレフィンに対し、他の第１の末端オレフィンを接触させて二量体を形成した後、この二量体を、式Ｉを有する触媒の存在下において、第２の末端オレフィンに接触させて、二置換内部オレフィン生成物を製造する。式Ｉ


ＭはＯｓ又はＲｕであり、Ｒ、Ｒ¹は、水素又はＣ₁〜Ｃ₂₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルキニル、アリール、Ｃ₁〜Ｃ₂₀カルボキシレート、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルコキシ、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルケニルオキシ、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルキニルオキシ、アリールオキシ、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルコキシカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルチオ、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルスルホニル、及びＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルスルフィニルからなるグループから選択された置換基である。Ｘ、Ｘ¹は、任意のアニオン性配位子である。Ｌ、Ｌ¹は、任意の中性電子供与基である。 （もっと読む）

化学式４のヌクレオシドホスホルアミデートおよびウイルス性疾患を治療するための薬剤としてのそれらの使用が本発明に開示される。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性５ＲＮＡウイルス複製の阻害剤であり、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として、ＨＣＶ複製の阻害剤として、および哺乳動物におけるＣ型肝炎感染の治療のために有用である。化学式４：（化学式４）ここでＰ^＊はキラルリン原子を表す、によって表される化合物を調製するためのプロセスもまた開示され、このプロセスは、ａ）イソプロピル−アラニン酸、（化学式Ａ）、ジ−Ｘ'−フェニルリン酸、（化学式Ｂ）、２'−デオキシ−２ｆ−フルオロ−２'−Ｃ−メチルウリジン、（化学式３）、および塩基を反応させて４を含む第１の混合物を得ること、ここで、Ｘは酸の共役塩基であり、ｎは０または１であり、およびＸ'はハロゲンであること、ｂ）第１の混合物を保護化合物と反応させて、４を含む第２の混合物を得ること；ならびにｃ）４を得るために、任意に、第２の混合物を結晶化、クロマトグラフィー、または抽出に供することを包含する。
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【課題】リボヌクレオシド誘導体の２’水酸基へ効率よく導入できるとともに、縮合反応において立体障害となることがなく、さらに、５’水酸基の保護基の除去、リン酸ジエステルの保護基の除去、核酸塩基の保護基の除去、ヌクレオチド鎖の固相担体からの切り出し等の条件下では安定して存在するが、これらの条件とは異なる条件下において短時間に除去できる保護基によって２’水酸基が保護されたリボヌクレオチド誘導体を利用して、リボヌクレオチド又はリボヌクレオチド誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】リボヌクレオシドの２’水酸基を化合物（Ｃ）で保護する。


保護したリボヌクレオチド誘導体を、無水溶媒中、シリル化剤存在下で第３級アミン処理又はホスファゼン塩基処理した後、中性条件又は酸性条件下で加水分解することにより脱保護する。 （もっと読む）

アスコマイシンの２４位および３３位に存在するヒドロキシル基の選択的官能基化に特に関する精製された酵素系の選択性の特性を利用して、アスコマイシンから出発するピメクロリムスを調製するための方法。かかる方法は、ピメクロリムスを調製するための化学酵素合成の初めての例を表す。 （もっと読む）

本発明は、スピネトラムまたはその医薬的に許容される塩を用いる、動物における外部寄生生物の寄生を全身制御するための新規方法および製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ダウノルビシン誘導体の効率的な生産に利用可能なケトレダクターゼ変異体、該変異体をコードするＤＮＡ、該ＤＮＡが導入されてダウノルビシン誘導体を生産する形質転換体、及び該形質転換体を用いたダウノルビシン誘導体の製造方法を開示する。
【解決手段】前記ケトレダクターゼ変異体は、クロロレモマイシン生産菌（Amycolatopsis orientalis）のケトレダクターゼ（EvaE）のアミノ酸配列中の４２、１４９、１５３、２７０および３０６番目のアミノ酸に相当する位置のアミノ酸からなる群から選択される１個または２個以上のアミノ酸残基が、他のアミノ酸残基により置換されてなる。 （もっと読む）

【課題】従来の１鎖１親水基含有界面活性剤に比べ、少量の添加で高い界面活性を示し、かつ分子設計が容易であり、親水基と疎水基がそれぞれ非対称な２鎖２親水基含有界面活性剤としての利用に有用な糖質化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）、およびその構造異性体で示される糖質化合物。


但し、上記一般式（１）において、Ｚは糖残基を示す。 （もっと読む）

【課題】本発明では、医薬品、化粧品、飲食品など幅広い分野で利用可能な生体適合性に優れる界面活性剤であり、かつリパーゼの加水分解反応を抑制できる新しい素材の提供を目的とする。
【解決手段】微生物が植物油や糖質などの各種バイオマスを原料として生産する糖型バイオサーファクタントをリパーゼ阻害剤とする。該リパーゼ阻害剤は、リパーゼが関与する様々な疾病の予防、改善、治療に効果的な医薬、健康食品あるいは化粧品の有効成分として用いられる。 （もっと読む）

がんおよび炎症性疾患を処置するための、ならびに循環血中に幹細胞(例えば骨髄前駆細胞)などの細胞を放出し、血中での細胞の保持を強化するための化合物、組成物および方法が提供される。より具体的には、E-セレクチンとCXCR4ケモカイン受容体との両方を阻害するヘテロ二官能性化合物が記載される。

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【課題】ゼブラリン(Zebularine）および関連化合物を用いた、DNAメチル化の阻害法および高メチル化関連疾患の治療または改善法の提供。
【解決手段】ゼブラリンは低メチル化活性を有しており、インビボおよびインビボでDNAメチル化を阻害、逆転、および/または低減するために用いることができる。ゼブラリンなどの2-ピリミジノン誘導体の適用を通じてメチル化関連状態を治療する方法であり、そのような誘導体を含んだ薬学的組成物を含む組成物。DNAメチル化を阻害する際に用いるキットであって、一定量の2-ピリミジノン誘導体を含むキット。 （もっと読む）

本明細書では、グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体の製造方法が開示される。特に、本発明は、ＳＧＬＴ２阻害活性を有するグルコピラノシルオキシピラゾール誘導体ならびにそれらの製造方法および中間体に関する。 （もっと読む）