【課題】３，５−二置換及び３，５，７−三置換−３Ｈ−オキサゾロ及び３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オン化合物及びそのプロドラッグの提供。
【解決手段】本発明は、免疫調節活性を有する３，５−二置換及び３，５，７−三置換−３Ｈ−オキサゾロ及び３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オン化合物及びそのプロドラッグに関する。また、本発明は、そのような化合物及びそれらを含有する医薬組成物の治療的又は予防的使用、及びそのような化合物及びプロドラッグを有効量投与することによって本明細書中に記載された病気及び障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ガンを処置する方法を提供し、この方法は、ガンの処置の必要な哺乳動物に対して、治療上有効な用量の２−デオキシ−Ｄ−グルコース（２−ＤＧ）を投与する工程を包含し、該治療上有効な用量は、１週に１日よりも多い頻度で２−ＤＧを投与することによって得られる。化合物２−デオキシグルコースを用いて、これを治療上有効な用量で投与する場合、そして必要に応じて他の抗ガン薬と同時に、または外科的切除もしくは放射線療法と組み合わせて投与する場合、ガンを処置し、患者の転帰を改善することができる。 （もっと読む）

【課題】効率的で正確なＲＮＡの標識および遺伝子発現をモニターするために使用され得る、ＲＮＡ標識合物の提供。
【解決手段】ＲＮＡを含むサンプルを提供する工程；ＲＮＡを構造：


を有する標識試薬に連結する工程（Ｂは、ヘテロ環部分であり；Ｘは、フラグメントの３’ＯＨ基へ核酸標識化合物を連結可能にする官能基であり；Ｙは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＨＲまたはハロゲンからなる群より選択され；Ｌは、リンカー基であり；Ｓｉｇは、標識されたＲＮＡを提供する検出可能な部分である）；プローブを有する核酸アレイを提供する工程；ハイブリダイズする工程；ハイブリダイゼーションの程度を決定する工程を含む、ＲＮＡの存在を検出する方法。 （もっと読む）

【課題】１３−デオキシアントラサイクリン類調製用の組成物及び方法の提供。
【解決手段】本発明は、１３−デオキシアントラサイクリン類の合成収率改善に有用な１３−ベンゼンスルホニルヒドラゾンアントラサイクリン類、及び、還元反応が撹拌又は震盪されずに約５５〜６４℃に保たれる１３−ベンゼンスルホニルヒドラゾンアントラサイクリン類の１３−デオキシアントラサイクリン類への還元方法に関する。反応は重炭酸水溶液を添加して１３−デオキシアントラサイクリン及び沈殿物を形成して完了する。沈殿はろ過され、沈殿とろ液は有機溶媒で別々に抽出される。粗１３−デオキシアントラサイクリンは、アンモニア水のメタノール溶液と反応させて５−イミノ−１３−デオキシアントラサイクリンに変換できる。反応は、反応液の中和又は生成物の抽出が不要な酸性ピリジニウム塩を強酸に替えて用いて精製を容易にできる。 （もっと読む）

Bcl-2をコードする核酸に存在する標的領域の3つの特定標的領域およびサブ配列を標的とする抑制性オリゴヌクレオチドを開示する。これらの抑制性オリゴヌクレオチドは一般に約8から約50ヌクレオチド長である。特定の好ましいオリゴヌクレオチドを開示する。本発明のオリゴヌクレオチドは、医薬組成物などの組成物に内包でき、また、細胞または組織におけるBcl-2発現を抑制する方法、生物におけるBcl-2発現の改変の影響を受けやすい状態を処置する方法、およびBCL-2をコードする核酸を検出する方法に利用できる。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの免疫賦活性剤としての免疫療法用途における治療的使用に関する。さらに特に、本発明は、免疫応答を発生させるための、または免疫賦活を必要としている患者を処置するための方法において用いるためのイムノマーおよび免疫賦活性オリゴヌクレオチドを提供する。本発明のイムノマーおよび免疫賦活性オリゴヌクレオチドは、好ましくは、新規なプリンを含む。本発明のイムノマーは、さらに、これらの３’末端において結合した少なくとも２つのオリゴヌクレオチド、ヌクレオチド間結合または非ヌクレオチドリンカーへの官能化された核酸塩基または糖を含み、オリゴヌクレオチドの少なくとも１つは、免疫調節性オリゴヌクレオチドであり、アクセス可能な５’末端を有する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


の化合物と、細菌感染症の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は従来の方法で副成していたトリフォスファイト不純物の量を低減し、高純度のフォスフォロアミダイト製品を提供する。トリフォスファイトを生成しにくい反応活性化剤を使用し、過剰反応を抑えることでフォスフォロアミド類を高純度で得る。本発明により、これまでトリフォスファイト不純物の生成を抑制することが困難であったが、フォスフォロアミド類を高純度で得ることが可能になった。 （もっと読む）

テトラゾールもしくは置換テトラゾールではない活性化物質の存在下で、ホスホラミダイトアプローチを用いて、オリゴヌクレオチドを膨張性固体担体上でアセンブルするオリゴヌクレオチドの合成プロセスが提供される。好ましい活性化物質は、ピリジニウム塩、イミダゾリニウム塩及びベンズイミダゾリニウム塩；ベンゾトリアゾール類及びこれらの誘導体；及びサッカリンもしくはサッカリン誘導体である。好ましい膨張性固体担体は、官能基化ポリスチレン、部分的に加水分解されたポリビニルアセテート又はポリ（アクリルアミド）を含む。 （もっと読む）

本発明は、アポリポタンパク質Ｂの発現を調節するための組成物および方法、ならびにより詳細には化学的に修飾されたオリゴヌクレオチドによるアポリポタンパク質Ｂの下方制御に関する。
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本発明は、デシタビンの塩の他に、本明細書に記載した塩の合成方法にも関する。医薬組成物及び前記デシタビン塩を使用する方法もまた提供される。前記は、例えば癌及び血液学的異常のような症状を治療するために前記の塩又はその医薬組成物を投与する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は式中の基が所定の定義の結合を有する式（Ｉ）の置換フルオログリコシド複素環誘導体、生理学的に耐容性のあるその塩、および、その製造方法に関する。該化合物は例えば抗糖尿病剤の形態において使用できる。
【化１】

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本発明は、式（１）


［式中：
Ｒ１は、少なくとも１つのニトロまたはアジド基を有する置換されたアリールまたはヘテロアリール基、あるいは置換されていてもよいベンゾキノン、置換されていてもよいナフトキノンまたは置換されていてもよい縮環ヘテロシクロキノンであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；かつ
Ｒ３は、Ｒ３ＮＨ_２が細胞毒性ヌクレオシド類縁体あるいは細胞毒性ヌクレオシド類縁体のエステルまたはリン酸エステルプロドラッグを示すようなものから選択される（但し、Ｒ１がアリール基であるならば、Ｒ２は、Ｈではない）］
の化合物、またはその医薬上許容され得る塩に関する。 （もっと読む）

【課題】 担体上に強固に固定化され、かつ相補的な標的核酸を効率よく保持するオリゴヌクレオチドプローブを提供する。
【解決手段】 一般式１：
Ｂ−Ｄ−Ａ （１）
（式中、Ａはオリゴヌクレオチドを表し、Ｄは少なくとも１つの芳香族基を有する二価の有機基を表し、Ｂは反応性官能基又はその保護された形態を表す）
で表されるオリゴヌクレオチドプローブ。 （もっと読む）

本発明は、動物の皮膚病の皮膚処置用の、三環式化合物を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は一般には核酸の分野に関連し、より具体的には、治療剤、診断剤として、また、標的の有効性確認などのための研究において有用であるアプタマーに関連する。本発明はさらに、治療剤、診断剤および研究において使用されるアプタマーを強化するための材料および方法に関連する。置換された一本鎖アプタマーを同定する方法であって、ａ）一本鎖アプタマー内のヌクレオチド間連結位置においてリン酸基をホスホロチオエートまたはホスホロジチオエートに置換する工程；ｂ）置換された一本鎖アプタマーを標的親和性についてアッセイする工程；およびｃ）ホスホロチオエート置換を有しないこと以外は改変された一本鎖アプタマーと同一である出発アプタマーの標的親和性と比較して増大した標的親和性を有する置換された一本鎖アプタマーを同定する工程を含む、方法もまた提供される。
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【課題】金属微粒子と標的化合物とを反応させてなる、金属と標的化合物とを含む金属複合体を簡易に得るための、金属複合体の製造方法を提供する。
【解決手段】金属微粒子と標的化合物とを反応させてなる、金属と標的化合物とを含む金属複合体の製造方法であって、金属微粒子と、標的化合物と、を含む反応液に、レーザを照射することにより、金属複合体を製造する金属複合体の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】２’−デオキシリボース−１−リン酸２アンモニウム塩を工業的に高効率で高品質に製造する方法を提供する事。
【解決手段】
一般式（１）


〔式中、Ｒ１はアシル基を示し、Ｒ２はアルカリ金属イオンまたはＲ３Ｒ４Ｒ５ＮＨ⁺で表されるアンモニウムカチオンを示す。（式中、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は水素原子、炭素数１から６の置換基を有しても良いアルキル基、またはアリル基を示す。）〕で表される化合物をＲ６Ｒ７Ｒ８Ｎで示されるアミン（式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は独立して水素原子、炭素数１から６の置換基を有しても良いアルキル基、アリル基を示すが、全てが水素原子は除外する。）で加水分解し、次いで、アンモニアで塩交換反応を行う、一般式（２）［化２］


で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス疾患および癌の治療のための化合物および方法を提供する。
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本発明はアザリド列の新規半合成マクロライド抗生物質である、一般式（I）


（式中ＲはＨ又はクラジノシル部分を表わし、R¹はクロロ、アミノ、フェニルアミノ、2−ピリジルアミノ、3,4−ジメチル−4−イソキサゾリルアミノ及び5−メチル−3−イソキサゾリルアミノ基を表わす）の9−デオキソ−9−ジヒドロ−9a−アザ−9a−ホモエリスロマイシンＡ及び5−O−デソサミニル−9−デオキソ−9−ジヒドロ−9a−アザ−9a−ホモエリスロノリドＡの置換された9a−N−{N'−[4−(スルホニル)フェニルカルバモイル]}誘導体及びこれの無機酸又は有機酸との製薬上許容し得る酸付加塩に関し、またそれらの製造方法又は製薬組成物に関し、並びに部屋及び医療装置の滅菌用に且つまた壁面及び木質被覆の保護用に該組成物の使用に関する。
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