ポリヌクレオチド−コレステロール接合体を含む親油性ポリヌクレオチド接合体、および該接合体を用いて治療が必要な哺乳動物細胞または患者に治療用ポリヌクレオチドを送達する方法を開示する。当該開示は、親油性ポリヌクレオチド接合体の合成方法をさらに提供する。接合体は、細胞miＲＮＡを模倣するまたは標的にするように設計される。コレステロールまたはコレステロール誘導体などの親油性部分は、実質的に直鎖状の炭化水素基によってポリヌクレオチドから隔てられている。親油性部分の付近に非常に極性な基および／または交換可能なプロトンが存在しないため、親油性部分と細胞膜との間の相互作用が促進され、細胞中への効率的な進入が提供される。 （もっと読む）

【課題】代替洗浄溶媒を用いるオリゴヌクレオチド合成法の提供。
【解決手段】ホスホロアミダイト法に基づくオリゴヌクレオチド固相合成法において、各反応工程終了時に洗浄溶媒としてアセトニトリルとアセトンとの混合液又はアセトンを用いて固相担体を洗浄することを特徴とする、オリゴヌクレオチドの化学的合成方法。 （もっと読む）

【課題】新規なホスホネート及び５’−Ｈ−ホスホネートオリゴヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（５）で示されるホスホネート（Ｂは塩基を表し、Ｒ³は水素原子、ヒドロキシ基などを表し、Ｒ⁴は担体を表す）。
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本発明は、ＣＴＧＦ遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＣＴＧＦ遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＣＴＧＦ遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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【課題】本発明は、ＰＥＴ法に用いられる標識元素を短時間で導入できるオリゴヌクレオチド誘導体及びＰＥＴ法の適用が可能なオリゴヌクレオチド誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のオリゴヌクレオチド誘導体は、ヌクレオシドに替えて、エチニル基を置換基として有するベンゼン骨格（１）を有するユニットを備える。
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【課題】簡便で、高速処理が可能なプロセスによって、核酸を医薬品レベルにまで精製することが可能であり、しかもスケールアップが容易な、核酸の精製方法を提供する。
【解決手段】以下の工程を含む、核酸の精製方法：（ｐ）アニオン交換基がグラフト鎖を介して表面に固定されている多孔膜に、核酸含有溶液を通液し、前記多孔膜へ前記核酸を吸着させる工程；および（ｑ）前記多孔膜に吸着した前記核酸を、溶出液を通液して溶出回収する工程を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なアンチコードオリゴマーおよびこれを用いてｂｃｌ−２遺伝子を発現する癌細胞の成長を制御する方法を提供する。
【解決手段】（ｉ）配列ＴＣＴＣＣＣＡＧＣＧＴＧＣＧＣＣＡＴ（配列番号１７、当該配列中の少なくとも１個のヌクレオシド間結合がフォスフォロチオエート結合である）を有するアンチセンスオリゴヌクレオチドからなるアンチコードオリゴマー；（ｉｉ）１又は２以上の癌化学療法剤；および（ｉｉｉ）医薬として許容される担体、を含有することを特徴とする、ｂｃｌ−２タンパクを高レベルで発現している癌治療用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】サバイビンをコードする核酸にターゲティングされてサバイビンの発現を調整するオリゴマー化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、サバイビンの発現を調整するために、サバイビン遺伝子に対するオリゴヌクレオチドを提供する。本組成物は、サバイビンをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。サバイビン発現の調整、およびサバイビンの過剰発現、突然変異型サバイビンの発現またはその両方に関係する疾患の処置を目的として、これらの化合物を使用する方法を提供する。疾患の例は癌、例えば肺、乳房、結腸、前立腺、膵臓、肺、肝臓、甲状腺、腎臓、脳、精巣、胃、消化管、腸、脊髄、洞、膀胱、尿路および卵巣の癌である。本オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドもしくは核酸類似体（例：ロックト核酸など）またはそれらの組合せから構成され得る。 （もっと読む）

本発明は、トール様受容体（ＴＬＲ）媒介免疫応答の調節に有用な合成化学組成物に関する。特に、本発明は、固有のサイトカインおよびケモカインプロファイルを起こすトール様受容体９（ＴＬＲ９）のアゴニストに関する。 （もっと読む）

Ｐ−Ｓ−Ｒ結合を含む少なくとも１個のインターヌクレオチド結合と少なくとも２個のヌクレオシドとを有するオリゴヌクレオチドであって、Ｒが、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａは、ジェミナル置換されたアルキレン基、好ましくはＣＨ_２であり、ＸおよびＹは、ＳおよびＯから独立に選択され、Ｒ_０は、場合により置換された炭素に結合した有機残基（特に、場合により置換されたアルキルまたはアリール等）、ＳＲｘ、ＯＲｘ、およびＮＲｘＲｙ（式中、Ｒｘおよび／またはＲｙは、Ｈおよび有機残基から選択され、少なくともＲｘはＨ以外の置換基である）からなる群から選択される）に相当する、オリゴヌクレオチド。本発明の他の目的は、オリゴヌクレオチドの製造に有用な硫化剤およびその製造である。
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本発明は、核酸を核酸含有試料から精製する方法であって、少なくとも以下の工程を含む方法に関する：ａ．核酸含有試料をプロトン化可能な基を含む核酸結合相と接触させる工程であって、プロトン化可能な基のｐＫ値が９から１２である工程、ｂ．プロトン化可能な基の少なくとも１個のｐＫ値より少なくとも１ｐＨ単位低いｐＨ（結合ｐＨ）で、核酸を核酸相に結合させる工程、ｃ．結合ｐＨを超えるが、プロトン化可能な基の少なくとも１個のｐＫ値より少なくとも１ｐＨ単位低いｐＨで、核酸を溶出させる工程。核酸の精製に使用することができる対応するキット及び核酸結合相も開示される。 （もっと読む）

本発明は、８〜１３のｐＫａを有する不足量の核酸結合性のＡ基を備えているか、またはＡ基と、結合中および好ましくは溶出中、中性電荷を有する結合阻害性のＮ基とを有する、核酸結合相を用いて核酸を精製する方法であって、（ａ）核酸結合性のＡ基のｐＫよりも小さいｐＨ（結合ｐＨ）で、核酸を核酸結合相に結合させる工程；（ｂ）結合ｐＨよりも大きいｐＨ（溶出ｐＨ）で、該核酸を溶出させる工程を含む方法に関する。さらに、核酸の精製に使用され得る対応するキットおよび核酸結合相も開示する。本発明による手法により、低塩濃度の使用による核酸の精製、特に溶出が可能になり、そのため、精製された核酸の処理過程を直接行なうことができる、例えば、ＰＣＲに使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、修飾eIF-4Eアンチセンスオリゴヌクレオチドおよびドセタキセルを、併用して使用することにより、がん細胞をドセタキセルに感作させること、および様々な腫瘍の成長を阻害することの方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、核酸の送達のためのポリマー結合放出可能脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、ケタール若しくはアセタール含有リンカー又はイミン含有リンカーに基づく酸不安定性リンカーを含有する放出可能ポリマー脂質に関する。 （もっと読む）

本発明は、複数のマイクロウェルを有する少なくとも1つの支持体を含むバイオポリマー合成用器具であって、前記マイクロウェルが、バイオポリマー合成のための表面積を提供する多孔質基材を含む、バイオポリマー合成用器具に関する。
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オリゴヌクレオチドの治療有効量は、多形核細胞の特性および挙動に影響を与えること、例えば前記細胞の内皮接着および遊出を抑制することができ、この機構を介して炎症部位への多形核細胞の動員および／または遊走を減少させる。
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【課題】プラスミドＤＮＡの抽出操作を簡略化し、試薬の使用量を削減し、操作にかかる時間を短縮する方法を提供する。
【解決手段】アルカリ金属水酸化物塩と陰イオン界面活性剤とを含む細胞溶解液によって微生物細胞を溶解し、ライセートを調製する。次に、このライセートをアルカリ土類金属を交換性陽イオンとして保持する陽イオン交換体、および水素イオンを交換性陽イオンとして保持する陽イオン交換体と接触させる。次に、固液分離を行ってプラスミドＤＮＡを含有する溶液を回収する。 （もっと読む）

本発明はナノスケール分子合成に関し、３次元で利用可能な生体高分子性の核酸アレイ、及びこのようなアレイを製造するためのプロセスを含む。このようなアレイは相補的な化学反応性のプローブで官能性を持たせて、触媒性の酵素を提供できる。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス反応または抗菌反応の誘発、特にＲＩＧ−Ｉに結合することにより、Ｉ型ＩＦＮ、ＩＬ−１８、および／またはＩＬ−１βの誘発を可能にする、式Ｉ
のオリゴヌクレオチド、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを特徴とする。本発明は、少なくとも１つの三リン酸塩またはその類似体を含む、修飾オリゴヌクレオチドの作製および使用方法に関する。本発明は、さらに、ウイルス感染症、細菌感染症、寄生虫感染症、腫瘍、アレルギー、自己免疫疾患、免疫不全症、および免疫抑制等の、種々の疾患および疾病を治療するための方法に関する。
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【課題】目的の分子のより効率的な合成、選択、増幅、および進化を可能にするための、これらの核心技術の改善を提供すること。
【解決手段】自然は、タンパク質のような生物学的分子を、多様化、選択、および増幅の繰り返しのラウンドを通して進化させる。自然の力および有機合成の可撓性は、核酸テンプレート合成に一体化される。本発明は、核酸テンプレート合成を実施するための様々なテンプレート構造、核酸テンプレート反応の選択性を増加するための方法、立体選択性核酸テンプレート反応を実施するための方法、核酸テンプレート合成により生じる反応生成物についての選択方法、および核酸テンプレート合成に基づく新しい化学反応の同定方法を提供する。 （もっと読む）