【課題】癌細胞へのデリバリーを容易にするための組成物およびコンジュゲートの提供。
【解決手段】高親和性葉酸レセプターは，ある種の癌性細胞において過剰発現されている。例えば，高親和性葉酸レセプターは，種々の新生物組織，例えば，乳，卵巣，子宮頚部，結腸直腸，腎臓および鼻咽頭腫瘍において過剰発現されているが，正常組織においては非常に限定された程度で発現されている腫瘍マーカーである。葉酸に基づくコンジュゲートを用いて外的化合物を細胞膜を超えて輸送することは，疾病の治療および診断に標的化デリバリー法を提供することができ，治療用化合物の必要な用量を減少させることができる。さらに，治療薬の生物利用性，薬力学，および薬物動態学的パラメータは，バイオコンジュゲート，例えば葉酸バイオコンジュゲートを用いることにより調節することができる。 （もっと読む）

【課題】
従来よりも短時間で核酸を連結可能であり、用途に応じた修飾が簡単にできる光連結性の化合物及び光連結剤、該光連結剤の製造方法を提供すること。
【解決手段】
塩基部分として式Ｉ、式ＩＩＩ、式ＩＶ、又は式Ｖで表される基を有する核酸類、該核酸類からなる光連結剤、及び、塩基部分として式ＶＩ、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩ、又は式ＩＸで表される基を有する核酸類と、式Ｘで表される芳香族アジ化物とを反応させて核酸類を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】
ｓｈＲＮＡを生体内において安定に供給することのできる新たな核酸分子とその製造方法を提供することを目的とする
【解決手段】
プロモーター配列及び該プロモーター配列に連結された標的核酸配列を含み、１種以上の４’−チオ−２’−デオキシリボヌクレオチドを含むｓｈＲＮＡ発現用ＤＮＡカセット。本発明のＤＮＡカセットは、標的遺伝子の発現抑制を長時間に渉って発揮できるという利点を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、Ｎ３’→Ｐ５’ホスホルアミデートの化合物および組成物、合成法ならびにオリゴヌクレオチドＮ３’→Ｐ５’ホスホルアミデートを用いるハイブリダイゼーションおよびヌクレアーゼ抵抗性方法を提供することである。詳細には、ホスホジエステラーゼ消化に対する著しく高められた抵抗性を有する改変されたオリゴヌクレオチド、３’−ＮＨＰ（Ｏ）（Ｏ⁻）Ｏ−５’ホスホルアミデートを固体支持体上で合成することである。
【解決手段】ヌクレオシドサブユニットであって、ここで、ＤＭＴはジメトキシトリチル基であり、そしてＢｚはベンゾイル基である、ヌクレオシドサブユニット。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の免疫系の活性の調節のための多量体の非コード核酸分子、およびその製造方法、および前記多量体の非コード核酸分子を含むワクチンに関するものである。前記多量体の非コード核酸分子は、少なくとも２つの前記分子からなる非コード核酸分子（二量体）またはいくつかの非コード核酸分子の集合体であり得る。 （もっと読む）

本明細書には、第７因子を減少させ、その必要がある個体における血栓塞栓性合併症、過剰増殖性障害、または炎症状態を処置または予防するための、アンチセンス化合物および方法が開示される。第７因子を標的とするアンチセンス化合物の投与によって改善されうる病状の例には、血栓症、塞栓症、および血栓塞栓症、例えば深部静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞、脳卒中、がん、慢性関節リウマチ、および線維症が含まれる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、生理学的条件下に高度に蛍光性であり、そして蛍光性オリゴヌクレオチドの化学的合成において使用できる新規なプテリジンヌクレオチドを提供する。
【解決手段】本発明は、１または２以上のプテリジンヌクレオチドを含んでなる蛍光性オリゴヌクレオチドをさらに提供する。さらに、本発明は、DNA 増幅法において構成モノマーとして使用できるプテリジンヌクレオチドトリホスフェートを提供する。 （もっと読む）

【課題】塩化セシウム−臭化エチジウム平衡密度勾配遠心法による核酸精製において、遠心後に分離した核酸溶液中の高濃度の塩化セシウムおよび臭化エチジウムを迅速かつ同時に除去して、核酸を単離取得する方法を提供する。
【解決手段】（１）塩化セシウム、臭化エチジウムおよび核酸を含有する溶液を、１種または２種以上のＡｇ^＋型ゼオライトと接触させる工程、および
（２）Ａｇ^＋型ゼオライトの非吸着画分を採取する工程
を有する、塩化セシウム、臭化エチジウムおよび核酸を含有する溶液から核酸を単離取得する方法。 （もっと読む）

【課題】
天然資源であるデオキシリボ核酸を利用する多孔質体を提供する。
【解決手段】
デオキシリボ核酸からなり、直径が１ｎｍ乃至１００μｍの細孔が設けられた多孔質体。 （もっと読む）

本発明によれば、オリゴヌクレオチド又はホスホロチオ酸オリゴヌクレオチドを製造する方法が提供される。本方法には、次の工程が含まれる：（ａ）所定量のブロッキングされたヌクレオチドを準備する；（ｂ）ブロッキングされたヌクレオチドをデブロッキングしてブロッキングされていないヌクレオチドを生成する；（ｃ）デブロッキングしたヌクレオチドを活性化する；（ｄ）デブロッキングしたヌクレオチドとホスホロアミダイトをカップリングしてホスファイトオリゴマーを生成する；（ｅ）所定量の無水酢酸及び１，３，５−トリメチルヘキサヒドロ−１，３，５−トリアジンを実質的に含有しない所定量のＮ−メチルイミダゾールと反応させることにより、デブロッキングされたヌクレオチドのうちカップリングしなかったものをキャッピングする；（ｆ）ホスファイトオリゴマーを酸化してオリゴヌクレオチドを生成し又はホスファイトオリゴマーを硫化してホスホロチオ酸オリゴヌクレオチドを生成する；及び（ｇ）任意的に（ｂ）から（ｆ）の工程を反復する。ヌクレオチドをキャッピングする方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】現在利用可能なローダミン色素より実質的に狭い発光スペクトル領域
を有するローダミン色素のクラス、および現存のローダミン色素に比べて赤色側
に約１５ｎｍまでシフトした吸収スペクトルを有するローダミン色素のクラスを
提供する。
【解決手段】デオキシヌクレオチド、ジデオキシヌクレオチド、およびポリヌ
クレオチドを含む４，７−ジクロロローダミン色素化合物で標識化された試薬。
ジデオキシポリヌクレオチド配列決定およびフラグメント解析法、ならびにこの
ような色素化合物および試薬を用いる方法。 （もっと読む）

【課題】修飾核酸合成用アミダイドを用いた修飾核酸合成方法を提供すること。
【解決手段】非プロトン性溶媒中で脱保護可能な保護基を有し、かつ、保護基が脱保護された際に、置換基中に水酸基が発現することを特徴とする下記一般式（Ｉ）で表される修飾核酸合成用アミダイド、及び前記修飾核酸合成用アミダイドを用いた修飾核酸合成方法である。


ただし、前記一般式（Ｉ）中、Ｘは塩基を表し、Ｙは置換基を表し、Ｚは前記置換基における水酸基を保護するための保護基を表し、Ｑは水素原子、水酸基、又は保護基で保護された水酸基を表す。 （もっと読む）

本発明は、ｎモノマーから形成されるポリマーの液相合成方法に関する。
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本発明は、ＴＬＲ９アンタゴニスト化合物およびそれらの治療的または予防的使用に関する。本発明は、新規な免疫調節オリゴヌクレオチドおよびＴＬＲのアンタゴニストとしてのイムノマーおよびその使用方法を提供する。これらの免疫調節オリゴヌクレオチドは、ＴＬＲリガンドまたはＴＬＲシグナリングアゴニストに応答して、ＴＬＲ媒介シグナリングを完全に除去することなく抑制する独特の配列を有する。本方法は、自己免疫、炎症、炎症性大腸炎、狼瘡、アレルギー、喘息、感染症、敗血症、癌および免疫不全の予防または処置における用途を有し得る。
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【課題】強化された免疫刺激活性を有するリン酸が修飾されたオリゴヌクレオチド類似体を提供する。
【解決手段】式Ｉに相当する少なくとも１個のピリミジン−プリン（Ｐｙ−Ｐｕ）モチーフを有するオリゴヌクレオチドが、免疫応答の媒介において極めて有効である。免疫応答を誘導するため、および、癌およびウイルス感染のような病気および障害を治療するための治療的および予防的に有用である。
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本発明は、少なくとも１つであるが、任意で２個つ以上のヒドロキシメチル置換ヌクレオチドモノマーを含む、ＲＮＡオリゴヌクレオチド、または本明細書においてまとめてＲＮＡ複合体として示されるＲＮＡオリゴヌクレオチドの複合体を対象にする。ヒドロキシメチル置換ヌクレオチドモノマーとは、ヒドロキシメチル基（非置換、例えば、共役基でのＯ−置換、または任意に置換または結合されたアミノメチル基に変換されたものであり得る）を含むヌクレオチドモノマーであると理解される。このヒドロキシメチル基は、ヌクレオチド間結合の形成に関与せず、天然ＲＮＡモノマーのヒドロキシメチル基（５′−ヒドロキシ基を含む）ではない。本発明のＲＮＡ複合体は、治療的用途、診断的用途、または研究用途に有用であり得る。
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ａ）式（１）（式中、Ｂはヘテロ環塩基であり、ラジカルＲ_２、Ｒ_３およびＲ_５は本明細書に定義されたとおりである）を有するヒドロキシル含有化合物を提供する工程と；
ｂ）式Ｉ（活性剤Ｉ）（式中、Ｒ＝アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール；Ｒ_１、Ｒ_２＝Ｈまたは一緒に５〜６員の環を形成する；Ｘ_１、Ｘ_２＝独立してＮまたはＣＨ；Ｙ＝ＨまたはＳｉ（Ｒ_４）_３、ここで、Ｒ_４＝アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール；Ｂ＝脱プロトン化酸）を有する活性剤の存在下で前記化合物をホスフィチル化剤と反応させ、ホスフィチル化化合物を調製する工程と、
ｃ）イミダゾール、イミダゾリウム塩およびそれらの混合物の群から選択される活性剤ＩＩの存在下で、単離されていない前記ホスフィチル化化合物を式（１）（式中、Ｒ_５、Ｒ_３、Ｒ_２、Ｂは、独立して選択されるが、上記と同じ定義を有する）を有する第２の化合物と反応させる工程と
を含むオリゴヌクレオチドを調製する方法。
【化１】
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本発明は、細胞中のHER3 mRNAを標的とし、HER3および／またはHER2および／またはEGFRの発現の低下につながるオリゴマー化合物（オリゴマー）に関する。HER3および／またはHER2および／またはEGFR発現の低下は、広範囲の医学的障害、例えば癌を含む過剰増殖性疾患のために有益である。本発明は、オリゴマーを含有する治療的組成物、および、治療方法を含む、該オリゴマーを使用してHER3および／またはHER2および／またはEGFRの発現をモジュレートするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、スプライススイッチオリゴヌクレオチドまたはスプライススイッチオリゴマー（ＳＳＯ）に関する。本発明による好ましいＳＳＯは、ＴＮＦＲ１（ＴＮＦＲＳＦ１Ａ）またはＴＮＦＲ２（ＴＮＦＲＳＦ１Ａ）プレｍＲＮＡのエキソン７を標的とし、典型的には、それぞれエキソン７の部分的なまたは全体の欠失を含むＴＮＦＲ変異体の生成をもたらす。エキソン７を標的とするＳＳＯは、炎症性疾患の治療のために治療上の利益を有する、可溶性形態のＴＮＦＲを生じさせることが認められている。ＳＳＯは、ＲＮアーゼＨを動員できないまたは実質的に動員できないことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】より多くのターゲットに対応したアプタマーを短時間で容易に創成することができるようにする。
【解決手段】処理洗浄で淘汰を行うアプタマー生成装置１において、淘汰の目標回数を、分注機４に把持されるチップ３２による洗浄液を供給回数によって変えられるようにすると共に、反応容器としての複数連のチューブ３４が個別に必要とする淘汰目標回数に対応させて、洗浄液入りの複数のチップ３２をチップホルダ８に予め装填しておく。更に分注機４が、チップホルダ８におけるチップ３２の有無の状態を許容しながら、これらのチップ３２を把持できるように構成した。 （もっと読む）