本発明は、全体として、プロテイナーゼ（“プロテアーゼ”としても知られる）阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ（“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる）の活性および／またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式（I）（ただしA¹、A²、Y、E¹、E²、E³、R^Xは、この明細書に定義してある）に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および／またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患（特に病気）の治療方法にも関する。
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ＤＰＰ−ＩＶ活性の阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容される塩である。従って、これら化合物は、ＮＩＤＤＭの様にＤＰＰ−ＩＶが関与する疾患の治療に有用である：


［式中、
Ｘ¹およびＸ²は、それぞれ独立して低級アルキレンを示し；
Ｘ³は、＝ＣＨ₂、＝ＣＨＦまたは＝ＣＦ₂を示し；
Ｒ¹は置換基を示し；
Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立してＨまたは低級アルキルを示し；
ｎは、０、１、２、３または４を示す。］
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式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。

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本発明は、一般式（I）（式中、Q, A, B, X, R¹及びR²は明細書に記載される通りである）及び一般式（LA）（式中、Q, A, B, X, R¹及びR^2aは明細書に記載される通りである）で表されるチアゾリジノン、その生成、及び異なった疾病の処理のためへのポロ様キナーゼ（PLK）のインヒビターとしての使用に関する。本発明はまた、チアゾリジノンの生成のための中間生成物にも関する。

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本発明は、カテプシンＳの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンＳが、少なくとも１種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンＳを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病の処置用の一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹は、非置換かまたは低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＦ₃もしくはハロゲンによって一置換、二置換もしくは三置換された、−（ＣＨＲ'）_q−アリールまたは−（ＣＨＲ'）_q−ヘテロアリールであるか、あるいは低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ₂）_n−Ｓｉ（ＣＨ₃）₃、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−Ｓ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_q−シクロアルキル、−（ＣＨ₂）_n−［ＣＨ（ＯＨ）］_m−（ＣＦ₂）_p−ＣＨ_qＦ_(3-q)であるか、あるいは−（ＣＨ₂）_n−ＣＲ₂−ＣＦ₃（式中、２個のＲ基は、炭素原子と一緒になってシクロアルキル環を形成する）であり；Ｒ'は、水素または低級アルキルであり；ｎは、１、２または３であり；ｍは、０または１であり；ｐは、０、１、２、３、４、５または６であり；ｑは、０、１、２または３であり；Ｒ²は、水素または低級アルキルであり；Ｒ³は、水素、低級アルキル、−ＣＨ₂ＣＦ₂ＣＦ₃、ＣＨ₂ＣＦ₃、（ＣＨ₂）₂ＣＦ₃、ＣＦ₃、ＣＨＦ₂、ＣＨ₂Ｆであるか、または場合によりハロゲンによって一置換、二置換もしくは三置換されたアリールであるか、または−（ＣＨ₂）_n−ＮＲ⁵Ｒ⁶（式中、Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素または低級アルキルである）であり；Ｒ⁴は、以下の基（式中、Ｒ⁷は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃または−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ⁸は、水素、低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ₂）_n−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ₂）_n−低級アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ⁹は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルまたは−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃である）の一つである〕で示される化合物、およびその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体、またはジアステレオマー混合物に関する。
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糖尿病の治療のための方法及び組成物を提供する。
ヒドロキシル化アミノ酸と、１又はそれ以上の付加的な抗糖尿病薬を患者に投与することを含む、患者の糖尿病の治療方法である。 （もっと読む）

式(I)[式中、R²とR⁵の一方は、(i)H若しくは場合により置換されていてもよいC_1-4アルキル基であるか、又は、(ii)場合により置換されていてもよいC_5-7アリールであり；R²とR⁵のもう一方は、残りの方の基であり；m及びnは、0又は1であることができるが、m+n=1又は2であり；R^Nは、H又は場合により置換されていてもよいC_1-4アルキルであり；R³は、(i)カルボキシ、(ii)式(II)で表される基、(iii)式(III)で表される基、又は、(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかであり、その際、Rは、場合により置換されていてもよいC_1-7アルキル、C_5-20アリール又はNR^N3R^N4(ここで、R^N3及びR^N4は、独立して、場合により置換されていてもよいC_1-4アルキルから選択される)である]
で表される化合物又はその塩、溶媒和物及び化学的に保護されている形態。

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本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。ｍ、ｎは０〜２を示す。Ｒ^２、Ｒ^４は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Ａはベンゼン、複素環を示す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Ｑはピラゾール、イソキサゾールを示す。）
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬を提供する。

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式Ｉの化合物、疾患、特に腫瘍および／または血管新生によって発生、媒介、および／または伝播される疾患を治療する薬剤を調製するためのそれらの調製および使用。式Ｉの化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＶＥＧＦＲ、ならびにＲａｆキナーゼの有効な阻害剤である。（Ｉ）
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本出願において、イソキノリノン化合物が提供される。これらのイソキノリノン化合物は、特に、血栓症および血栓症関連病態または障害の治療において、ＡＤＰ血小板の凝集を阻止するのに有用である。本出願は、より有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。特に、本出願は、心血管疾患（特に、血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置において有用である抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（CNS）疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＳの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンＳが、少なくとも１種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンＳを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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空気媒介病原体からの感染に対する個体及び／又は集団の保護のための予防的処置法を提供する。詳細には、自然発生源による又は環境への病原体の故意的放出により、１種又は複数の空気媒介病原体に対する曝露の危険にある又は既に曝露されてしまった集団の１又は複数のメンバーに、ナトリウムチャネル遮断薬又は薬学上許容されるそれらの塩を投与することを含む予防的処置法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＪおよびＹは芳香もしくは複素芳香環を表し、Ｒ^２、Ｇ、Ｇ’およびＧ”は置換基を表し、そしてＲ^２ａはＨまたはハロゲンを表し、Ｌは連結基を表し、そしてＭはＣＨまたはＮを表す］
で表されるピリミジン誘導体。また、前記化合物を含有させた薬剤組成物そして前記化合物を過剰増殖性疾患、例えば癌などの治療で用いる方法も開示しかつ請求する。
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本発明は、下記式Ｉ：
【化１】


（式中、置換基は以下のことを意味する：
R¹は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニルもしくはアルキニルであり；
R²、R³、R⁴、R⁵は、水素、ハロゲン、もしくはハロメチルであり；
また、R²とR³は一緒に、フェニル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシル環を形成してもよく、その際、この環はR^2’およびR^3’を含むことも可能であり；
R^2’、R^3’は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルコキシもしくはハロメチルであり；
ａ）R²、R³、R⁴およびR⁵がＨであるとき：
Ｘは、基-C(R⁶)=NOR⁷で置換されたフェニルであり、ここで、
R⁶は、アルキルであり、
R⁷は、アルキル、ベンジル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルキニルもしくはハロアルキニルであり；
ｂ）R²、R³、R⁴およびR⁵の少なくとも１つが水素ではないとき：
Ｘは、フェニル、ナフチルもしくは５または６員の飽和した、部分的に不飽和の、もしくは芳香族複素環であり、この複素環はＣ原子を介して結合し、かつ、Ｏ、ＮもしくはＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含むが、その際、Ｘは、記載のように置換することができる）
のスルホンアミドに関する。
本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、該化合物を含む薬剤、ならびに、植物病因性の有害な真菌を防除するためのその使用に関する。
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本発明は、アテローム性動脈硬化症の治療および予防、並びにコレステロール値の低減に有用な式（Ｉ）の新規コレステロール低減化化合物、更に前記化合物単独または他活性剤併用からなる医薬組成物に関する。

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２，４−ジオキソ−３−キナゾリニルアリールスルホニル尿素が提供され、これらは、特に、血栓症および血栓症関連病態または障害の治療において、ＡＤＰ血小板の凝集を阻止するのに有用である。本出願は、より有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。特に、本出願は、心血管疾患（特に、血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置において有用である抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。
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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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